植物抗生素.pdf

2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 袁 旭 超 译 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 1 页 共 13 页 第 1 页 共 13 页 用于抗生素的植物次生代谢物 用于抗生素的植物次生代谢物 CLINICAL MICROBIOLOGY REVIEWS Oct 1999 p 564 582 Plant Products as Antimicrobial Agents MARJORIE MURPHY COWAN Department of Microbiology Miami University Oxford Ohio 45056 马乔里 墨菲 考恩 迈阿密牛津大学微生物专业 袁 旭 超 译 袁 旭 超 译 简介简介 三月吃韭菜 五月吃大蒜 这就是医生保持健康的秘密 威尔士谚语 一天吃一个苹果可以让医生远离 威尔士威尔士谚语 很早人们就发现植物具有治疗的作用 所有大陆上的人们都有内服外用土产职务的习惯 这种 传统已经持续了几百年 可以追朔到史前 有证据表明 60000 年前居住在现在伊拉克地区的 Neaderthals 人已经开始应用蜀葵等植物 这些植物目前在人医上还被全世界普遍应用 历史上 它 们通常可使症状减轻或治愈 其治疗效果是综合性的 同时 毒化的几率也相当高 目前 由于我 们以前总是从细菌和真菌代谢物中提取抗生素虽然美国所有的 1 4 到 1 2 都是植物源的 但只有极少 部分被用作抗生素 自从 1950s 发现抗生素以前 植物源抗生素实际上不存在 临床微生物学家有两个原因对植物抗生素感兴趣 首先 这些植物化学成分很可能被医生当作 抗生素使用 其中一些已经进行了人体试验 见下表 据报道 平均每年就有两道三种从微生物中 提取的抗生素问世 近十年来 当科学家们意识到微生物抗生素是非常有限的时 新抗生素的问世 频率在经过低谷后又重新增加 世界范围内 在寻找新抗感染药物 包括疫苗方面 的花费比 1993 年增加 36 新资源 特别是植物资源被同样调查 其次 人们已经开始关注传统抗生素的滥用 误用问题 其次 很多人希望在医疗服务方面有更多的自由权 大量的植物化合物 纯度不确定 已经可 以很方便的从草本植物和特产店获得 用这些物质进行自我治疗已经非常流行 90 年代前期 每年 大约有 1 3 的美国人采用至少一种非传统的治疗方法 据报道 1996 年植物药的销售额比 1995 年增 加了 37 据推测 美国民众可能会关注 某些毒物的滥用问题 就像 19 世纪他们的祖先关注血液 腹泻 甘汞等滥用的问题一样 简史简史 据统计 地球上有 250 000 到 500 000 种植物 其中一小部分 1 10 被人类和动物作 为食物 用于医药方面的比例可能会更大 Hippocrates 公元前 5 世纪 提到 300 到 400 种医用植物 公元后 1 世纪 Dioscorides 写了 De Matena Medica 一书 这本医用植物总目录成为现代药典的原型 圣经描述了大约 30 种植物药用植物 的确 乳香属植物和甜草野胡萝卜很可能就是因为其药用特性 而深受重视 据报道 因为其的防腐效果而被用于漱口 古文明的失落阻碍了西方学者对药用植物 的认识 于是 许多配方资料被丢失或毁坏 在 Dark Ages 时期 阿拉伯人仍然使用古老配方并加以完善 当然 亚洲人也在编写他们的药 典 在西方 Reaissance 希望看到古老医学的复兴 特别是在医用植物方面 医用植物在北美的历史起源有两个说法 一 它们在史前就被居住在当地的土著人使用 二 在 19 世纪 alternative 运动时欧洲移民到美国的人们使用 Moerman 写了一系列关于美国人应用 医用植物的书 他指出有 1625 种植物被美国人所食用 与此同时有 2564 种植物被用于医药 照他 推算 剩下的大约 1800 种植物是既不能使用 也不能药用 这是个值得我们思考的问题 但是它不 在我们思考范围之内 居住在新世界的欧洲人 他们每天都在使用植物防除有侵害或是有毒害作用的动植物 杰出的 Oliver Wendell Holmes 指出 在 1800s 医学治疗可能是危险的或是无效的 例如 在伦敦一家名为 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 课程教师 王俊儒 2006 3 10 课程教师 王俊儒 2006 3 10 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 2 页 共 13 页 第 2 页 共 13 页 理发店 的大众洗浴池用水银来治疗每度和危险的致幻剂就像 治愈 肺结核一样 1861 年 Holmes 写到 如果把现在所有色医用物质投入大海 对人类是最好的 但是对鱼类就是毁灭性的 1887 年 他完成了书的目录 书名为 Homeopathic Pharmacopceia of United Satacs 医学的主流现在迅速接受并应用抗生素和其他源于植物的药物 传统的抗生素 微生物或其衍 生物 已经变的无效 特别是对部分病毒病害已经无效 在过去 20 年间 由于人们重新重视植物抗 生素是加速植物物种灭绝的另一个因素 由于大量有用的植物成分可以被化学合成 因此自然产物 化学家和微生物学家认为其具有可再生 种族植物学或种族药理学的目标就是充分利用当地居民用 于维持自身健康的动植物产物资源 最近 大量调查表明植物衍生物对治疗人类免疫缺陷病毒 HIV 很可能有效 这对那些无力购买昂贵西药的不发达国家非常有利 有关最新抗 HIV 制剂研究的全面 综述 可见参考文献 51 这篇综述阐述了美国抗生素的研究现状 从社区普遍使用的提取物到科学家和临床药剂师正在 检测的物质 可能在北美被大规模应用的有抗 HIV 活性的新化合物也被提及 另外 该文对一些未 确定的植物产物的研究现状也作了概述 因为美国临床药剂师在实际诊断中可能会用到这些物质 这篇综述没有提及植物在世界范围内的药用价值 相反 他集中讨论了植物及其提取物在北美的当 前应用 唯一被报道具有抗感染特性的植物化学物质已被审查 许多被用作免役系统助推器的植物 这篇综述也没有提到 在该文中 被同行概括引用过的部分被着重地强调 有关不同植物源药物的 详细阐述可参考 Physician s Desk Reference for Herbal Medicines 第一版 有医学经济出版社 1998 年 出版 植物源抗生素类物质的主要种类植物源抗生素类物质的主要种类 植物合成芳香族化合物的能力非常有限 多是酚类极其氧化产物 大部分都是次生代谢产物 其中至少 12 000 种已被分离 据统计这还不到总量的 1 在多数情况下 这些物质具有抵抗微生 物 昆虫 食草动物侵犯的作用 一些物质 如萜类 可使植物表现出不同颜色 许多化合物可使 植物产生气味 如辣椒中的萜类辣椒素 人们用到的一些用于调味的草本和香料也是有用的药用化 合物 见表 1 有用的抗生素类植物化学成分可被分为几种 以下将加以阐述 并概括于表 2 酚酸性物质和多酚酚酸性物质和多酚 简单的酚和酚酸简单的酚和酚酸 最简单的植物活性成分包括酚酸圆环 一个位置可被取代 肉桂酸和咖啡酸就 是处于高氧化态的苯丙烷衍生物的普通代表 图 1 草本龙蒿和麝香草都含有可有效抑制病毒 细菌和真菌的咖啡酸 邻苯二酚和连苯三酚都是被 羟基化的酚类 对微生物有一定杀伤性 邻苯二酚有两个羟基 连苯三酚有三个羟基 苯环上羟基 的部位和数目被认为与其杀菌活性有关 有证据表明 羟基化可使物质毒性增加 另外 一些作者 发现酚类氧化程度越高 其抑菌活性越强 酚醛类物质可使通过抑制酶活性 与巯基作用或与蛋白 质发生特异性反应等机制杀灭微生物 酚醛类化合物在低氧化态具有 C3侧链 不含活性氧 因此被归类与精油 通常也被当作抗生素 丁子香酚是在丁香油中被发现的典型代表 丁子香酚主要杀灭细菌和真菌 醌类醌类 醌类是在芳香环上有两个酮取代基 图 1 它们在自然界普遍存在 具有高反应活性 这类 有色化合物与蔬菜和水果创伤部位发生的褐变反应有关 也是人皮肤黑色素合成中的中间产物 指 甲花有染色特性就是因为其中存在这类物质 从二酚 或对位氧化苯醌 到二酮 或对苯二酮 的 转化在氧化还原反应中很容易发生 特殊的醌 对位氧化苯醌类在许多生物系统中非常重要 比如 呼吸电子传递链中的辅酶 Q 维生素 K 是一种复杂的萘醌 它的抗出血活性可能与其在组织中的氧 化态有关 羟基化氨基酸在合适酶作用下 如多酚氧化酶 也可形成醌类 酪氨酸转变成醌的反应 见图 2 除了提供稳定的自由基外 醌类还可与蛋白质中的亲核氨基酸发生不可逆反应 导致蛋白活性 下降 甚至失活 由于这个原因 醌类杀灭微生物的潜力非常大 微生物细胞表面暴露的凝集素 胞壁多肽和膜整合蛋白都是醌类可能的攻击目标 醌类还可能为微生物提供一些必需的底物 对所 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 袁 旭 超 译 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 3 页 共 13 页 第 3 页 共 13 页 有植物源抗生素而言 醌类的杀菌毒性应该被仔细地研究 Kazmi et al 从一种巴基斯坦树中发现一种恩醌 对 Bacillusanthracis Corynebacterium pseudodiphthericum Pseudo monasa eruginosa 有抑菌作用 对 Pseudomonas pseudoma lliae 有杀菌 作用 Hypericin 一种从 St John 麦芽汁提取出的蒽醌 最近被普遍认为是抗忧郁剂 Duke 在 1985 年报道具有广普杀菌特性 黄酮 类黄酮 黄酮醇黄酮 类黄酮 黄酮醇 黄酮类物质是在酚醛结构上含一个羰基 与醌类含两个羰基不同 在 3 位加一个 OH 形成黄酮醇 类黄酮也是在酚醛结构上发生羟基化 但其羟基化作为一个 C6 C3单位 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 课程教师 王俊儒 2006 3 10 课程教师 王俊儒 2006 3 10 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 4 页 共 13 页 第 4 页 共 13 页 发生 并且连在另一个芳香环上 由于它们都是植物为拮抗微生物感染而合成的 因此它们被发现 具有体外杀菌活性一点都不奇怪 它们具有这种特性可能由于它们可与胞外可溶性蛋白作用 与细 菌胞壁作用 这一点与醌类相似 许多亲脂性类黄酮可能破坏微生物细胞膜 几茶精 C3单位最少的类黄酮化合物 应被特别提及 这类类黄酮被广泛的研究是因为它们是 在 oolong 绿茶种发现的 它被发现是因为多年前人们发现这种茶具有抗菌活性 从而从中提取出几 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 袁 旭 超 译 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 5 页 共 13 页 第 5 页 共 13 页 茶精物质 这类化合物可在体外抑制 VibriocholeraeO1 Streptococcusmutans 和其他细菌 微生物 几茶精可使 Vibrio 中的霍乱毒素钝化 可抑制 S mutans 中细菌的葡萄糖基转移酶 这种作用与上面 提到的醌类抑菌作用相似 且后者已进行了大鼠活体实验 当大鼠饮食中含 0 1 几茶精时 核裂现 象减少 40 类黄酮可抑制多种病毒 多项研究表明类黄酮 如 swertifrancheside 甘草甜 柯因等可抑制 HIV 不止一项研究发现黄酮衍生物可抑制 RSV 病毒 Kaul et al 对五羟黄酮 柚苷 橙皮素 儿茶 酸可抑制 RSV 和 HSV 1 的转染 但不能抑制其复制 五羟黄酮可有效普遍地抑制病毒转染 作者指 出结构上的细小差异对生物活性有很大关系 许多植物衍生物的另一大优点是它们毒性很低 西方 饮食平均含约 1g 的类黄酮 这些类黄酮已达到药理学浓度 但对人们危害很小 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 课程教师 王俊儒 2006 3 10 课程教师 王俊儒 2006 3 10 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 6 页 共 13 页 第 6 页 共 13 页 从西非豆类 alpinumi sofl avone 发现的一种异黄酮可抑制血吸虫传染 从苹果特定 serovars 中发 现的根皮素可能有抑制大量微生物的特性 从多年生草本 Helichrysumaureonitens 中提取的杜松子酒 似乎是一种特别有用的化合物 因此它表现出抑制 G 菌 真菌和病毒 尤其是 HSV 1 和 coxsackie B virus type 1 的特性 对黄酮和类黄酮可能研究机制的研究受到一些相反发现的阻碍 环上缺乏羟基的类黄酮比那 些有羟基的类黄酮抑制微生物的活性更强 这个发现证明它们的攻击目标是质膜 亲脂性化合物可 能更易被这种结构破坏 然而 一些作者还发现相反的效果 如羟基化程度越高 抑菌效果越好 后者的发现与上述简单酚醛物质的结果相似 所以说羟基化程度和抑菌作用目前没有明确的比例关 系 单宁单宁 单宁是对一类能晒黑皮革 沉淀明胶的收敛性化合物的通称 它们的分子质量从 500 3000 不等 在植物的任何部位如树皮 树干 树叶 果实 根都存在 它们可分为两类 水解鞣质和浓 缩鞣质 水解鞣质结构基础是五倍子酸 通常与 D 葡萄糖形成多酯 浓缩鞣质数量较多 由类黄酮 单体衍生而来 单宁可能是由被转运到树干的黄烷衍生物缩合形成 另外 单宁可能是由醌类单体 聚合而成 这类化合物近几年倍受关注 因为含单宁的饮料 特别是绿茶和红茶 可治愈和防治多 种疾病 许多人类的生理活动 如吞噬细胞的激活 抗肿瘤反应 大部分的抗感染反应都与单宁有关 原理之一是其可能通过所谓的非特异性力量如羟基结合 疏水作用和形成共价键与蛋白质作用 因 此 它们的抗菌特性可能与它们能使微生物细胞外凝集素 酶和细胞离子通道蛋白失活有关 这与 上文提到的醌类相似 它们也可与多糖反应 这类物质显著的抗菌活性还没有被开发 同样有证据 表明低浓度的单宁可抑制 Crinipellisper niciosa 病菌的增殖 这表明单宁对微生物有直接的抑制作用 植物中的单宁可抑制昆虫生长 破坏反刍动物的消化系统 Scalbert 1991 年对单宁类物质的抑菌活性做了总结 他列举了到当时为止有关单宁抑菌活性的 33 项研究 根据这些研究 单宁对丝状真菌 酵母 细菌都有杀伤毒性 浓缩鞣质可与反刍细菌的 细胞壁结合 抑制其生长和蛋白酶活性 虽然这些还有待证实 但单宁同尼泊尔 Terminalia alata 树 皮的甲醇提取物具有抗菌活性还是有一定关系 紫外光照射后抗菌活性增强 至少两项研究表明单 宁可抑制病毒反转录酶活性 香豆素香豆素 香豆素是由苯和 吡喃酮环形成的酚醛物质 它们与干草的典型气味有关 到 1996 年 至少由 1300 种香豆素被鉴定 它们多因其抑菌 抗炎症 舒张血管等特性出名 酮苄香豆素是一种 很出名的香豆素 它可用作口服抗凝剂和灭鼠剂 它还可作为抗病毒药 香豆素对鼠类毒性很大 因此医药工业使用时须谨慎 然而 最近研究表明物种间代谢存在差异 因此 许多活体实验并不 一定适合于人类 这说明香豆素衍生物可被人类安全地排泄到尿液中 一些其他香豆素也具有抗菌活性 1954 年工作在波士顿 Lying In 医院的 R D Thornes 找到一种 化合物可治疗孕妇阴道念珠菌病 香豆素在体外可抑制 Candidaalbicans 在对兔子进行的一系列 活体实验中 无意地给所有动物供含香豆素的水 结果发现香豆素为一种潜在的避孕药 香豆素的 雌激素作用随后被发现 作为一类物质 香豆素可刺激巨噬细胞 这对炎症反应有简接的抑制作用 更特别的是 香豆 素已被用作抑制由 HSV 1 引起的人冷溃疡的复发 但对麻风病没有效果 羟基桂皮酸具有抑制 G 菌 的作用 香豆素的羟基化衍生物 从真菌感染的胡萝卜中提取的植物抗毒素被认为具有抗真菌活性 woodruff Galiumodoratum 的提取物被证明具有普遍的抗菌活性 总之 关于香豆素特殊抗菌活性的 资料很少 虽然许多报道使我们相信许多植物化学成分可能有实用价值 进一步的研究 我们仍拭 目以待 类萜和精油类萜和精油 植物的香味与其体内含有的 quinta essentia 或精油成分有关 这些以异戊二烯结构为基础的次生 代谢物被大量富集 图 1 它们被称为萜类 它们的化学结构通式是 C10H16 它们有二萜 三萜 四 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 袁 旭 超 译 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 7 页 共 13 页 第 7 页 共 13 页 萜 半萜和倍半萜 当它们的化学式中包含电子供给体 通常为氧 被称为类萜 类萜由醋酸盐单体合成 与脂肪酸起源相近 与脂肪酸不同的是 它们含有大量侧链 而且被 环化 类萜的代表是甲醇 樟脑 法尼醇和青蒿素 青蒿素和其 蒿甲醚衍生物通称为青蒿素 通 常被用作抗疟剂 1985 年世界卫生组织科学工作组的食用牛委员会决定将青蒿素作为治疗疯牛病的 药物 萜类或类萜对抗细菌 真菌 病毒和原生动物的活性很高 1977 年 据报道 60 精油衍生物 有抑制真菌活性 30 有抑制细菌作用 三萜桦木酸只是被证明可抑制 HIV 的部分萜类的一种 萜 类的作用机制还不十分清楚 据推测是与亲脂性化合物作用破坏细胞膜 Mendoza et al 发现通过甲 基的电子供给增加贝壳杉烯的亲水性可严重降低其抗菌活性 食品科学家发现植物精油中的类萜对 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 课程教师 王俊儒 2006 3 10 课程教师 王俊儒 2006 3 10 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 8 页 共 13 页 第 8 页 共 13 页 于控制 Listeriamonocytogenes 非常有用 罗勒油 一种工业用草本 被发现对莴苣叶片消毒非常有 效 同 125ppm 的氯效果相似 智利辣椒普遍存在于美洲中部 它们不止是一种有气味的食物 其中含有许多有用成分 如 VC 部分 VB VA和 VE前体 辣椒素 一种类萜 对人类有大量生物学效应 影响神经 心血管系统和 消化系统 也被作为止痛药 其抗菌活性的证据是复杂的 最近 Cichewicz 和 Thorpe 发现辣椒素 可能能促进 Candidaalbicansbut 生长 但可明显抑制多种细菌 虽然对人胃黏膜不利 辣椒素对 Helicobacterpylori 仍具有杀伤作用 另一种辣味二萜 aframodial 具有抗真菌作用 紫色草原三叶草的乙醇萃取部分含一种被称为 petalostemumol 的类萜 它对 Bacillussubtilis Staphylococcusaureus 有着极好的效果 对 G 菌和 Can didaalbicans 的效果稍差 由 P actista 等分离 的的两个二萜活性更高 当他被发现时马里居民用叫 Ptelopsis suburosa 的树条治疗胃溃疡 起先调 查者在 10 只老鼠中做了试验包含二萜成分的物质 发现老鼠胃溃疡有好转 他们发现二萜防止胃溃 疡的行成有缓解作用 这一作用是由于抗菌作用还是保护胃粘膜尚不清楚 Kadota 等发现 trichrabdal A 从日本草中发现二萜能直接抗 Hpulori 生物碱生物碱 生物碱是杂环氧化物 医学上第一次用到的生物碱是吗啡 它是从一种叫作 PapaverSornniferum 的罂僳中分离得到的 名字来自希腊语 Morphwus 意思是梦想的神 可卡因和海洛因都是吗啡的衍 生物二萜类生物碱 一般是从 Rcouculuceae 类植物或毛茛科分离得到的 通常有抗菌作用 边缘茄 碱是从 Salanum Khasuanum 浆果中分离的一种糖苷生物碱 还有其它一些生物碱可能有抗 HIV 或与 AIDS 相关的小肠传染病毒的作用 生物碱有抗伦伯尔病毒和内阿粑病毒微生物作用主要抗腹泻的作 用是归结于影响病菌在小肠中的运输时间 小檗碱是生物碱的一个重要代表 有潜在的抗锥蛾和疟 疾原虫类作用 具有四个芳环生物碱 如小檗碱和骆驼蓬碱的作用机理是他们有能力与 DNA 结合 凝集素类和多肽类凝集素类和多肽类 1942 年第一次发现了能抑制微生物多肽 它们一般带正电荷 且有二硫键 它们的作用机理可能是在微生物细胞膜上形成离子通道或与蛋白质粘附力竞争结合多聚糖受体 最 近的研究主要集中在抗 HIV 多肽和凝集素上 通过这些大分子可以抑制病毒和真菌 例如 很早就 知道的从草本植物 Amaranthus 提取的这类物质 硫素是存在与大麦和小麦中的多肽 包括 47 中氨基酸残基对酵母菌 革兰氏阴性菌和革兰氏阳 性菌有毒性 从 fava 豆中得到的一种新的新 47 残基多肽结构与从五谷中得到的 硫素有关 抑制 E coli P aerugi nosa 和 Enterococcushirae 但对 Candida 或 Saccharomy ces 无效 较大的凝集分子是从几种植物中进行的甘露糖类 MAP30 来自苦瓜 GAP31 来自 Gelonium 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 袁 旭 超 译 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 9 页 共 13 页 第 9 页 共 13 页 mudtiflorum 刀豆凝集抑制病毒扩散 可能通过抑制病毒感染关键寄主细胞成分 值得强调的是具 有这些抑制黏附方式的分子和化合物 通过多数一般植物抗微生物扫描流程检测不到 甚至在天然 产物化学检测分流程序 在人体药理领域引起关注 所以筛选对人体具有潜在药理作用的植物非常 重要 混合物混合物 嚼棍子 代替牙刷 作为口腔卫生学辅助在非洲国家广泛应用 咀嚼的棍子来自很多植物 棍子内的化学有效成分可能不止一种 发展捉拿嘎国家长期应用这些化合物 西方国家是否应用还 不知道 番瓜产生乳状汁液称为乳胶 是一种复杂的混合物 主要成分是一种有名的蛋白水解酶番瓜蛋 白酶 也有番瓜碱 也存在二萜 且有抗菌特性 抑制作用抑制作用 在印度 Ayurveda 是一种具有有实效行的愈合工艺 但美国没有 Ayurveda 使用者依靠植 物提取物包括单一植物成分制剂和混合馏分 这些制剂由于医疗动物和人 除了抗菌活性外 他们 还有抗腹泻 免疫调节 抗癌和治疗精神病的特性 在 Abana 的活性研究中发现 Ayurvedic 馏分有轻微减弱试验是的导致心率失常的作用 Ayurvedic 制剂对 Asperg illusspp 和 Proionibacterum acaes 有抗性 在活体老鼠进行的曲霉病研究显示 作用是由于刺激巨食细胞活性还是直接的抗菌作用还不能确定 Ayurvedic 制剂的毒力机制还有许多疑点 尤其是有些制剂包含金属成分 Prpic Majc 的发现那些 接受 Ayurvedic 药物治疗的青年志愿者血液中铅含量过高 蜂胶是各种各样花树鲜花的粗提物 经常 称为蜂胶浆 是因为有蜂蜜从树上采集的 它的化学成分是非常复杂 如上面提到的乳汁 有萜类 黄酮类 苯甲酸类和酯类 酚类的取代酸和酯 合成肉桂酸与从蜂胶中成分相同 有抑制流感病毒 的血细胞凝集 Amoros 等发现蜂胶对抗性变体 HSV 1 腺病类型 2 多泡沫口腔没病毒和灰霉病有活 性 如在乳汁和和蜂胶中发现的混合物有协助作用 单一黄酮和黄酮醇有抗 HSV 1 作用 多种黄酮 类潜伏同时作用病毒较单一化合物有效 这就是为什么蜂胶较单一黄酮和黄酮醇有合成药效好的一 种可能是解释 当然 混合物可能包含有效成分 在西方国家他们在规模失效前必须通过调查和规 范化 其他化合物其他化合物 上面没有提到的许多植物化合物有其它的抗菌特性 值得一提的是许多多胺 尤其是 亚精胺 异硫氰酸镁 硫代硫酸美和苷键 抗菌活性报道 从巴西传统上用于治疗疟疾和肝脏混乱 的植物中分离得到的乙炔化合物和黄酮也有抗菌活性 有许多关于蔓越桔汁抗菌的报道 历史上记载妇女喝桔汁防止尿道感染 90 年代初期 研究者 发现蔓越桔喝兰草美汁里的单糖 果糖抑制致病性 E Coli 菌在尿道上皮细胞的吸附 甘露糖是个类 似物 临床研究蔓越桔汁有保护作用 然而研究人员正在试图找到另一种抗菌活性的化合物 对非职业中医师关于从植物喝草本中提取有效成分化合物的几点忠告 水经常被用作提取溶剂 在家 干枯植物可作为茶 植物被浸泡在热水中 或极少作为糖 植物浸泡在酒精中 或者水蒸气 吸收是浮的植体块 干植物块加到溶剂中外敷用 可以由浓缩的笨和酊制作 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 课程教师 王俊儒 2006 3 10 课程教师 王俊儒 2006 3 10 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 10 页 共 13 页 第 10 页 共 13 页 科学分析植物成分遵循这一逻辑途径 采集植物可以是随意的或由植物产地地医疗人员带领医 疗人员采集 利用水或醇地粗提物率选可能存抗菌活性地植物 也可遵循其它有机提取方法 几乎 所有从植物体提取地具有抗菌作用的化合物都是芳香的或饱和的化合物 绝大部分是甲醇或乙醇的 提取物 实际上 许多研究不用水提取物部分 对抑制病源生物吸附有效水溶性化合物如多聚糖和 多肽 包括蚕豆素 豆素和各种凝集素 通过一般的筛选方法是很得不到得 有时单宁酸和萜类存 在与水相中 但一般在弱极性溶剂 表 3 给出了最近研究报道得提取溶剂和活性成分 根据文献 化合物在特殊溶剂中得配比表中黑体字标出 植物体任何部位都可能有活性成分 例如人参根含有人参皂苷和糖苷 而玉树叶子含有精和单 宁酸 一些树 如花树 得有效成分在树及叶子和树茎杆中 对于醇提取 先把植物体烘干 研碎 再长时间浸泡再甲醇或乙醇中 悬浮液经过过滤 洗涤 然后减压浓缩干 再溶解醇中收集 当水作为提取溶剂时 植物一般用蒸馏水浸泡 吸干 折断成 悬浮液 然后搅拌或过滤 滤液离心多次 20000 转 30min 除静 粗产物利用源盘扩散和稀释分析 测试杀菌和抗菌作用 各种各样抗病筛选方法如下 天然产物工作者应用各种各样方法从粗提物中纯化活性成分 Petalastemumol 是从紫色苜蓿中得 到得一种黄烷醇 是通过乙醇提取物在乙酸乙酯和水中分配 在正乙烷 CHCl3和甲醇提取 然后 富集 CHCl3 部分得到得 用纯物质结构鉴定 最近 Eloff 检验各种溶剂对从植物中得到的抗菌成分的溶解能力和其它因素 这一研究是为不 同方面的工作者提供一个较为标准的提取方法 虽然它不是一个经常应用的提取剂 但丙酮的应用 率是最高的 活体试验活体试验 细菌和真菌细菌和真菌 筛选抗菌最长用的两个方法是肉汤稀释试验和琼脂扩散试验 接种皿或接种 环要用紫外灯消毒 其它各种方法也被使用 除了这些方法 抗生素还可以通过孢子萌发法检测 当然植物抗生素初筛后 还要进行更深研究 MICs 是应用比较广泛的方法 病毒病毒 几种适合检测杀菌或抑菌活性的研究结果常常不相同 抗病毒筛选能得到阻止对宿主细胞吸附的活性物质 但这种方法忽略了对抗细菌和抗真菌的活 性物质的筛选 但是 大量资料表明 植化物质不仅可以阻止细菌入侵 还能抑制和杀灭细菌 原生动物和蠕虫 原生动物和蠕虫 用原生动物和蠕虫筛选植物提取物成分比用细菌真菌和病毒筛选困 难 随着原生动物和蠕虫的增长 筛选将更难进行 并且实验对象也减少 这种分析方法是对微生 物独特的检测方法 例如 Freiburghaus et al 用两种方法检测物质对 Trypanosomabrucei 的活性 首先 把 66h 锥虫组织培养放入各种浓度的提取物中 然后用倒置显微镜检测 MIC 值 其次 作者用荧光 检测对微孔中的锥虫进行活性检测 人们对对 Plasmodium 可能有抗感染特性的植物化学成分很感兴趣 一种检测提取物是否对疟原 虫有毒性的实验中 使用镭标记的微生物进行红血球传染分析 将被寄生虫感染的红血球同待检物 质一起温育 设对照组 并对温育后培养液内 Plasmodium 数目计算 另一实验室直接检测到提取物 能使 Plasmodium 生长减慢 对植化物质活体检测对植化物质活体检测 最近文献中动物研究最典型的两个例子是 oolong 茶多酚对大鼠牙龈病和小 鼠霍乱的作用研究 另一个细菌感染模型 对无胸腺大鼠用 P aeruginosalung 进行肺部感染 用于检 测人参的皮下给药效果 被测大鼠肺部病理症状减轻 细菌减少 虽然体液免疫的增强能起到一定 作用 或许是因为配药都是在发展中国家和热带地区使用 到目前为止 许多活体试验检测了植物提 取物的抗原生动物活性 两项对感染 Entamoeba 的大鼠的研究检测了印度植物粗提物和可能包含胡 椒碱的 Piperlongum 水果乙醇提取物的有效性 在对小鼠皮肤使用 Milletia thonningii 氯仿提取物后 Perrett et al 发现其能阻止 Schistosomamansoni 感染 对 Pteleopsissuberosa 树皮不同提取物对溃疡的 作用效果 papaya latex对蠕虫Heligmosomoides polygyrus 的抗感染作用和Santolina chamaecyparissus 2005 2006 学年研究生植物化学课程译文2005 2006 学年研究生植物化学课程译文 袁 旭 超 译 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 本译文习作草稿仅供浏览 错误之处请反馈 wangjunr wangjunr 第 11 页 共 13 页 第 11 页 共 13 页 精油对抗念珠菌感染作用 在大鼠服用蓖麻油造成腹泻前或 后给大鼠口服 Cauvery 100 一种 Ayurvedic 提取物 这个实验并不检测 其抗微生物活性 而是观察其对得病动 物肠道运动和离子流失得效果 结果发 现 Cauvery 100 对大鼠有保护和治疗 双重作用 一项对大鼠溃疡得相似研究 也有类似结果 Ayurvedic Ashwagandha 被 发 现 可 以 延 长 感 染 Aspergillus BALB c 小鼠得存活时间 这与其能增 强吞噬细胞活性有关 人体临床实验人体临床实验 当然 植物用于治疗 感染和人类其他疾病已经有数世纪了 但有效得临床实验很少 一些情况下 传统得治疗者同科学家一起对植物成 分治疗得有效性和安全性进行记录 但 这些通常是不受控制的 非随机性的研 究 再次简要介绍同行对人类使用植物 成分的实验所做的综述 一项关于嚼棍子和牙刷对牙齿有 效性的流行病在西北进展 研究者发现 使用棍子比牙刷的效果差 因此 认为 存在棍子中的抗生素不能保护口腔健 康 同样含有大量抗微生物物质的 mouthrmses 并不能减少牙齿噬斑和临 床牙龈炎 迄今 很少有人进行植物抗生素临 床 随 机 化 实 验 Giron et al 将 Solanumnigrescens 提取物与制霉素比 较 观察其作为阴道栓对