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文档简介
甲强龙 法玛西亚普强公司 1935年 普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上腺皮质提取物其后几年 从肾上腺皮质提取物中 可的松被提取出来1953 普强公司向市场推出氢化可的松1957年 推出甲泼尼龙 皮质激素的结构 皮质激素抗炎作用比较 激素等效抗炎剂量抗炎强度无氟激素氢化可的松201强的松54强的松龙54甲泼尼龙45含氟激素去炎松45地塞米松0 7525 DatafromPNUfile 皮质激素水钠潴留作用 盐皮质激素活性2210000 潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒 GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松地塞米松倍他米松 DatafromPNUfile 皮质激素的蛋白结合作用 GCS转运蛋白白蛋白氢化可的松100100强的松668强的松龙5861甲泼尼龙100地塞米松100 DatafromPNUfile 激素受体亲和力 GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松 BaxterRousseau humanfetallung 受体亲和力10052201 190190710540 药代动力学 半衰期 生物半衰期 小时 8 1212 3612 3612 3624 4836 5436 54 GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松 血浆半衰期 分钟 9060200180300100 300100 300 DatafromPNUfile HPA轴的抑制 HPA抑制时间 天 1 25 1 501 25 1 501 25 1 501 25 1 502 253 252 75 DatafromPNUfile GCS氢化可的松强的松强的松龙甲泼尼龙去炎松倍他米松地塞米松 HPA抑制强度144555050 常用糖皮质激素药动学特性比较 G Delespesse Corticotherapy 血浆17 羟类固醇ug 100ml 正常分泌 外源激素使用后 20151050 8AM 4PM 12Mid day night 8AM 4PM 12Mid 8AM day night 24HourDay ON period 24HourDay OFF period 中效激素 甲泼尼龙 常用糖皮质激素药动学特性比较 G Delespesse Corticotherapy 长效激素 地塞米松 20151050 8AM 4PM 12Mid day night 8AM 4PM 12Mid 8AM day night 24Hourperiod 24Hourperiod 甲泼尼龙 无氟肌毒性少HPA轴抑制弱盐皮质激素作用减弱糖皮质激素活性增加 甲强龙 唯一可以用于大剂量冲击治疗的糖皮质激素血浆达峰时间快 起效迅速受体亲和力强 药物的有效治疗浓度高非前体药物 无需经肝脏转化盐皮质激素作用弱 水钠潴留少生物半衰期短 对HPA轴抑制作用轻微 甲强龙广泛的治疗领域 84种适应症16个治疗领域抗炎 风湿性疾病 胶原疾病 皮肤疾病 过敏 眼部疾病 胃肠到疾病 呼吸道疾病免疫抑制 器官移植 干细胞移植血液疾病肿瘤治疗休克治疗内分泌治疗急性创伤 急性脊髓损伤治疗 NASCISII研究伤后8小时以内治疗可以显著改善完全或不完全损伤病人的神经功能 但伤后8小时以外治疗对神经功能的改善无作用 首剂30mg kg 15分钟静脉快速注射 盐水维持45分钟 23小时静脉维持滴注5 4mg kg 小时 急性颅脑损伤治疗 在伤后6小时以内初始30mg kg 静滴 q6h 2次 随后250mgq6h 6次以后8天减量脑水肿 外伤 肿瘤引起 40 500mg静滴创伤性休克30mg kg静滴q8h 3次 甲强龙在神经系统肿瘤中的应用 甲强龙作用机理 抑制脂质过氧化维持细胞膜稳定性 保持细胞内外离子稳态维持脑组织血流量 保证有氧代谢直接的神经保护作用 防止神经元变性 突触体水解抑制磷脂酶A2 减少AA释放 减少神经细胞死亡 应用糖皮质激素治疗脑肿瘤引起的脑水肿已有30多年的临床应用经验有报道大剂量甲强龙冲击治疗可减轻脑肿瘤周围水肿 降低颅内压 甚至可缩小瘤体脑恶性胶质瘤化疗加甲强龙治疗疗效较满意脑肿瘤术后应用大剂量冲击治疗在减轻术后脑水肿方面优于地塞米松而副作用两者无明显差异 19例鞍区肿瘤经蝶手术前后应用甲强龙治疗的初步观察 一般资料 垂体泌乳素腺瘤7例垂体生长激素腺瘤4例垂体无功能腺瘤4例垂体促肾上腺皮质激素腺瘤2例垂体转移癌1例脊索瘤1例上述病例均经蝶手术切除 方法 2例垂体瘤合并卒中 垂体功能低下 术前用甲强龙40mg 效价相当于氢考200mg ivqd甲强龙40mgivqdx3 5天全部病例术后常规补液 应用抗生素 维持水和电解质平衡 常规补钾 给予抑酸药物如高舒达连续三天监测电解质术后1 3 7天查血皮质醇水平 结果 术前皮质醇水平正常17例 低下2例术后皮质醇水平正常12例 低下7例7例低下者 继续用口服强的松治疗无应激性溃疡及消化道出血发生术后一过性尿崩6例 一过性低钠3例 一过性低钾4例 经对症治疗均治愈 初步体会 既往垂体瘤术后常规应用氢化可的松防治术后垂体功能低下1 术后用甲强龙40mgivqd 可代替氢化可的松作为常规治疗2 甲强龙起效快 作用时间长 给药方便 尤其对垂体促肾上腺皮质激素腺瘤术后垂体功能明显低下者 改善症状的作用更为优越 3 以垂体瘤为主的鞍区占位性病变 术后一过性尿崩发生率较高 易引起水和电解质紊乱 甲强龙的盐皮质激素样作用轻微 较氢化可的松有其优势4 术后合并低钠血症者 除补钠外 应用氢化可的松更适合 小结 甲强龙在神经外科中应用较广泛 但必须正确掌握适应症和治疗方案 才能发挥其治疗作用 避免并发症的发生对疗效不确切者 要经过大宗双盲对照研究 最后进行疗效评估 如对颅脑损伤和脑肿瘤手术等应用的疗效评估通过实验和临床研究明确治疗方案 进行规范化的治疗 应用期间要注意并发症的防治 药物配伍 美卓乐
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