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文档简介

第六章2.试述-内酰胺类抗生素的结构特点和化学特性结构特点分子内有一个四元的-内酰胺环,除了单环-内酰胺外,该四元环通过N原子和邻近的第三碳原子与另一个五元环或六元环相稠和,青霉素的稠合环是氢化噻唑环,头孢菌素是氢化噻嗪环。除单环-内酰胺外,与-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。所有-内酰胺类抗生素的-内酰胺环羰基-为碳都有一个酰胺基侧链。-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面,青霉素样N1-C5轴折叠,头孢菌素沿N1-C6轴折叠,青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子,8个旋光异构体中只有绝对构型为2S,5R,6R具有活性。头孢菌素类抗生素的母核上有2手性碳,4个旋光异构体,绝对构型是6R,7R。-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关。而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关,旋光异构体间的活性有很大的差异。青霉素类结构: 头孢菌素类结构:化学性质(1) 酸性和溶解性质:青霉素和头孢素分子中的游离羧基具有较强的酸性,能与无机碱或某些有机碱形成盐。它们的碱金属盐易溶于水,而有机碱盐则易溶于甲醇等有机溶剂,难溶于水。(2) 旋光性:青霉素族分子中含有3个手性碳原子,头孢素族含有2个手性碳原子,故都具有旋光性。利用这一特点,可对着两种药物进行定性和定量分析。(3) 紫外吸收特性:青霉素在257nm和264nm波长处有吸收峰。头孢素族在260nm波长处有强吸收。(4) -内酰胺环的不稳定性:干燥纯净的青霉素盐稳定,对热也稳定。青霉素水溶液则不稳定,而且随pH和温度的变化影响很大,在pH6-6.8时较稳定。3.链霉素和庆大霉素的结构特点、鉴别方法的异同点是什么?链霉素的结构 链霉胍 链霉糖 N-甲基-L-葡萄糖胺庆大霉素的结构 绛红糖胺 2-脱氧链霉胺 加洛糖胺 鉴别反应链霉素的鉴别方法麦芽酚反应、坂口反应、N-甲基葡萄糖胺反应庆大霉素的鉴别反应茚三酮反应、色谱法、光谱法硫酸链霉素和硫酸庆大霉素都可与氯化钡试液反应进行鉴别4.四环素类抗生素药物中可能存在的特殊杂质有哪些?这些杂质对药物的含量测定是否有影响?应如何克服?答:特殊杂质差向四环素(ETC)脱水四环素(ATC)差向脱水四环素(EATC)金霉素(CTC)等这些杂质对药物的含量测定有影响,应采用高效液相色谱法,分别测定样品和标准盐酸四环素的色谱图,按外标法以峰面积计算含量。第七章2.简述中药提取物定义和分类。答:中药提取物指以中药材、中药饮片为原料制得的提取物。按组分分类可分为单味提取物和复方提取物。按形态分类可分为固体提取物、液体提取物和流浸膏。按活性物质纯化的程度可分为粗提取物、有效部位(多糖类、黄酮类、挥发油类等)、有效部位群、有效成分。按质量的量化水平分类可分为完全提取物、量化提取物、标准化提取物。3.简述中药制剂的种类和分析的一般程序。答:中药制剂的种类固体制剂丸剂散剂颗粒剂片剂胶囊剂滴丸剂半固体制剂煎膏剂糖浆剂流浸膏剂和浸膏剂液体制剂合剂酒剂和酊剂注射剂分析的一般程序供试品的取样供试品的真伪鉴别供试品的检查供试品中主药的含量测定检验分析记

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