初级药师资格考试药物化学知识点总结.doc

1. 盐酸普鲁卡因：在PH3-3.5最稳定，水溶液呈酸性，含有酯键和芳伯胺基，可发生重氮化-偶合反应。2. 抗癫痫药物分类：巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 1.4-苯二氮卓类：地西泮，艾司唑仑 1.5-二苯并氮杂卓类：卡马西平 二丙基乙酸钠：丙戊酸钠3. 硫喷妥钠：在体内脱硫代谢戊巴比妥4. 地西泮：在体内C1去甲基，C3-OH化成奥沙西泮（体内活性代谢产物），1,2酰胺基，和4，5位亚胺键可发生水解开环，在酸性条件下4.5位开环，在中性或碱性条件下闭环。5. 阿米替林：三环类抗抑郁药，去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制剂6. 对乙酰氨基酚：此类药物中酸性最差，不溶于碳酸氢钠。7. 吡罗昔康：不含羧基，具有酸性，因为含有磺酰基。还具有碱性，故有两性。8. 盐酸美沙酮：左旋体有效，药用是外消旋体。镇痛类药物基本上都是左旋体有效。9. 吗啡的结构特征：含有N-甲基哌啶环 呋喃环 含有酚羟基和醇羟基 含有五个手性中心10. 硝酸异山梨酯，尼可刹米：不含酯键11. 能直接发生重氮化-偶合的药物：普鲁卡因，苯佐卡因，盐酸克伦特罗，奥沙西泮12. 需要经过水解后发生重氮化偶合的药物：氢氯塞嗪，对乙酰氨基酚13. 含吡啶环：尼可刹米，奥美拉唑含吡咯环：吡拉西坦，舒必利片14苯乙酸类：氯贝丁酯，甲氯芬酸，吲哚美辛15糖皮质激素抗炎活性改造：双键：C1-C2之间的双键，如地塞米松，泼尼松卤素：C9-F，如地塞米松（8个手性中心）羟基：16-OH甲基：16，-CH3，如地塞米松，倍他米松16米非司酮：17为丙炔基，11位含4-二甲氨基苯基17甲氧卞啶：可增加庆大霉素的抗菌活性。18氯霉素：1R，2R，D（-）-苏阿糖型19青霉素钠（内酰胺环），环磷酰胺（磷酰胺）， 氢氯噻嗪（碱性条件）以上化合物均易被水解。20青霉素的结构改造耐酶青霉素：侧链引入空间位阻较大的基团耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团广谱青霉素：侧链引入极性基团21.新斯的明：季铵类化合物，口服难吸收，容易被水解22.拉米夫定：含S元素的抗病毒药物23麻黄碱：含有两个手型碳，四个旋光异构体，活性最强（1R，2S），而多巴胺：不含手性碳。24.苯海拉明的代谢方式：N去甲基化25.头孢克洛：含有3-F26.乙胺丁醇：含有两个手性碳，三个异构体27.扑尔敏：右旋体大于左旋体，临床用消旋体28. -内酰胺类：过敏、耐药29.四环素类：牙、骨骼、肾损害，耐药性，二重感染30.氨基糖苷类：耳毒、肾毒、神经肌肉毒性31.大环内酯类：肝毒32.氯霉素类：骨髓造血系统33.青霉素类：2S、5R、6R34.头孢类：6R、7R 35头孢噻吩钠: 侧链为 2-噻吩乙酰氨基， 3- 为乙酰氧甲基，两个手性C. 为第一个对头孢菌素C 结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物. 体内代谢为 3 -去乙酰基 , 进而转化成内酯化合物 对耐青霉素的细菌有效36阿莫西林和氨苄西林均可发生茚三酮反应和双缩脲反应。均有四个手型碳原子。37三氮唑核苷，病毒唑：利巴韦林38无环鸟苷：阿昔洛韦（鸟嘌呤）39诺氟沙星和环丙沙星都是酸碱两性，奎若酮类药物具有光解性。40 短效磺胺:磺胺异噁唑中效磺胺:磺胺嘧啶长效磺胺:磺胺地托辛41唑类：益康唑、克霉唑、咪康唑、酮康唑42三氮唑类：氟康唑、伊曲康唑、特康唑43局麻药中亲脂性部分以苯环取代活性最好，其次是芳杂环。44.氯丙嗪：结构中含有吩噻嗪环，在空气中久置成棕红色，没有水解性。故易发生光毒性。45.萘普生：右旋体供药用，S（+）布洛芬S（+）但是临床用消旋体46.钙通道阻断剂分类：二氢吡啶类：硝苯地平，尼莫地平芳烷基胺类：维拉帕米苯并硫氮杂卓类：地尔硫卓二苯哌嗪类：氟桂利嗪47.利尿剂分类：苯氧乙酸类：依他尼酸（含，不饱和酮；邻二氯笨，不含磺酰胺基。）磺酰胺类:呋塞米，氢氯噻嗪含氮杂环类：氨苯蝶啶多羟基化合物:甘露醇48. 5-氟尿嘧啶：在酸液中稳定，在碱液中易水解。49.H2受体阻断药分类：（均含有S）咪唑类：西咪替丁（含胍基，氰基）呋喃类：雷尼替丁（含硝基，无胍基）噻吩（噻唑）类：法莫替丁（含胍基、磺酰胺基）50. 毛果芸香碱：含咪唑基，呋喃酮，C3位可发生差向异构化，内酯环可发生水解开环。51.氯贝胆碱结构特点：活性;SR构型季铵结构是活性必须，甲基取代最好，如果为乙基取得则为抗胆碱活性亚乙基桥最合适，遵守5原子原则甲基取代在位最合适52.硫酸铜-吡啶反应：苯巴比妥（紫色）硫苯妥钠（绿色）苯妥英钠（蓝色）苯巴比妥特有的反应：与甲醛