消化系统疾病主流用药.ppt

消化系统疾病主流用药 消化内科 消化道解剖 消化系统的常见疾病 一 良恶性肿瘤二 感染性疾病三 非肿瘤性 非感染性疾病 消化系统的常见疾病 1 食管疾病 胃食管返流性疾病 GERD Mallory weiss综合征 食管溃疡 食管静脉曲张破裂出血 贲门失迟缓症 弥漫性食管痉挛等 2 胃和十二指肠 胃炎 急性胃黏膜病变 胃和十二指肠溃疡 功能性消化不良 胃轻瘫 胃黏膜相关性淋巴瘤等 3 小肠和结肠 肠易激综合征 IBS 炎症性肠病 溃结和Crhon病 假性肠梗阻 吸收不良性腹泻等 消化系统的常见疾病 肝脏 病毒性肝炎 酒精性肝损害 药物性或中毒性肝损害 自身免疫性肝炎 原发性胆汁淤积性肝硬化 肝内胆汁淤积 肝硬化 肝性脑病等 胰腺 急慢性胰腺炎等胆系 胆囊和胆管结石等 消化科常用的药物 1 抑酸药和止酸药2 胃肠动力药物3 胃肠黏膜保护剂4 肝脏疾病的药物 保肝药物 抗病毒药物和降低门脉压力的药物 5 利胆排石药物6 微生态药物7 泻药与止泻药 常用的抑酸药物 抗胆碱能药H2受体拮抗剂质子泵抑制剂胃泌素受体抑制剂 G H2 M PP H K 丙谷胺 雷尼替丁 哌仑西平 洛赛克 抑制胃酸分泌药物的作用机理 壁细胞 抑酸药物 抗胆碱能药 药理机制 阻断胃平滑肌上的胆碱能受体 能够抑制迷走神经 从而减少胃酸的分泌 由于抑制胃蠕动和延缓胃排空 当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用 青光眼患者忌用 前列腺肥大者慎用 常用药物和用法 阿托品0 3mg 3 4次 d口服 疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0 5mg 山莨菪碱每次5 10mg 口服或肌内注射 抑酸药物 H2受体阻滞剂 药理机制 与组胺竞争胃壁细胞上H2受体并与之结合 可减少对各种刺激如组胺 五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌 从而抑制胃酸分泌 常用药物 西米替丁 泰胃美 雷尼替丁 法莫替丁 信法丁 高舒达 及尼扎替丁等 H2受体拮抗剂的临床应用 西米替丁 口服 每次200mg 400mg 1日800mg 1600mg 静脉注射或滴注 每次200mg 600mg 4 6小时1次 1日剂量不宜超过2g 也可直接肌肉注射 雷尼替丁 每次150mg 每日2次 早晚饭时服用法莫替丁 口服 20mg 次 2次 d或睡前1次服20 40mg 缓慢静脉注射或静脉滴注20mg 1日2次 间隔12小时 H2受体拮抗剂的疗效比较 法莫替丁是第三代 2受体拮抗剂 抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强7 5倍 较西米替丁强40倍 法莫替丁作用时间长 每12 给药1次 能够持续有效抑制胃酸分泌 提高胃内 值西米替丁可透过血脑屏障 干扰中枢神经系统活动 少数可有精神障碍 因此有肝性脑病者禁用 H2受体拮抗剂的副作用 头痛 头晕 乏力 嗜睡 恶心 呕吐 腹泻 皮疹 心率增加 血压升高 颜面潮红 月经不调 肝 肾功能损害和粒细胞减少等 具有抗雄性激素作用 停药后可消失 孕妇和肝肾功能不全者慎用 哺乳妇女使用时应停止授乳 抑酸药物 质子泵抑制剂 PPI 药理机制 在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢 钾三磷酸腺苷酶 ATPase 该酶是介导胃酸分泌的最终途径 能将细胞外的K 泵入细胞内 而将H 泵出细胞外 H 与CL结合形成胃酸 质子泵抑制剂 PPI 通过非竞争性不可逆的对抗作用 抑制胃壁细胞内的质子泵 产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应 壁细胞泌酸机制 G cell ECL 细胞 食物 释放胃泌素 迷走途径 释放乙酰胆硷 Protonpump H2 M3 H H 释放组胺 cAMP K Ca ATPase H2RA不能阻断餐后胃酸分泌 PPI发展史 抑酸强度高于 2受体拮抗剂目前最强大的抑制胃酸作用的药物 的临床应用 奥美拉唑 洛赛克 口服 20mg 次 1 2次 d 静脉滴注 40mg 12小时 潘托拉唑 潘立苏 泰美尼克 口服 40mg 次 1 2次 d 静脉滴注 40mg 12小时 的临床应用 兰索拉唑 达克普隆 口服 30mg 次 1 2次 d 雷贝拉唑 波利特 口服 10mg 次 1 2次 d 埃索美拉唑 耐信 口服 40mg 次 1 2次 d PPI 不良反应 恶心 胀气 腹泻 便秘 上腹痛等 皮疹 ALT和胆红素升高也有发生 一般是轻微和短暂的 大多不影响治疗 长期使用本品可能引起高胃泌素血症 严重肾功能不全及婴幼儿禁用 严重肝功能不全者慎用 必要时剂量减半 抗酸药物 传统治疗消化性溃疡的药物原理是使酸碱中和 形成盐和水 从而提高胃液pH值 降低十二指肠酸负荷 减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激 以达止痛效果 抗酸剂种类较多 碳酸氢钠 氢氧化铝 氢氧化镁 三硅酸镁 碳酸钙等由于单一制剂副作用较突出 其应用受到限制 目前多采用复方制剂 兼有铝 镁的盐类 以减少便秘 腹泻的不良反应 有的含有铋制剂具有收敛作用 常用抗酸药物 罗内片 是碳酸钙及重碳酸镁复方制剂 为薄荷味咀嚼片 服用后直接中和胃酸 迅速解除疼痛症状 一般用量为2片 次 3次 d 达喜片 为 钙 镁 铝 三种药物的复方制剂 既中和胃酸 又吸附返流入胃内的胆汁酸盐 一般用量为2片 次 3次 d 胃仙 U片 口服 每日3次 每次1 2片 于餐后服用 胃必治 口服 每日3次 每次1 2片 将药片压碎后于进餐后服用 胃得乐 口服 每日3次 每次2 4片 餐后嚼碎服用 或溶于少量开水送下 消化科常用的药物 1 抑酸药和止酸药2 胃肠动力药物3 胃肠黏膜保护剂4 肝脏疾病的药物 保肝药物 抗病毒药物和降低门脉压力的药物 5 利胆排石药物6 微生态药物7 泻药与止泻药 胃肠动力药物 促动力药 能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物 抑制胃肠蠕动的药物 能解除平滑肌的痉挛 抑制胃肠运动 促动力药 胃复安 metoclopramide 最早被使用的促动力药 作用机制 作用于多巴胺2受体 阻止多巴胺对上消化道的抑制作用 直接或间接激动胆碱能受体 可增强胃收缩的张力和振幅 松弛幽门括约肌 并增强胃窦的蠕动 协调胃 十二指肠收缩 加快胃排空 治疗胃轻瘫 增强下食管括约肌压力 预防治疗恶心 呕吐 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用 促动力药 胃复安 metoclopramide 用法 口服 10 20 次 每日3 4次 饭前30分钟服用 肌肉注射 1次10mg 20mg 每日剂量一般不超过0 5mg kg 副作用 发生于约20 的患者 主要是中枢神经系统副作用 如嗜睡 忧郁 焦虑及锥体外系症状 也可增加泌乳素释放 致育龄妇女闭经及溢乳 男性女性化 禁忌症 胃肠梗阻 穿孔 出血 帕金森综合征及癫痫病史者 由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用 近年来其应用受到了一定的限制 促动力药 吗丁林 多潘立酮 domperidone 属苯并咪唑诱导剂 作用类似于胃复安 为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂 仅作用于靶器官多巴胺受体 阻止多巴胺对上消化道抑制作用 能增强胃蠕动 改善胃窦 幽门 十二指肠运动的协调作用 促进胃排空 并有止吐作用 改善患者的胃肠道症状 对下消化道无促动力作用 促胃肠动力较胃复安强10余倍 胃轻瘫患者胃复安无效时 改用吗丁啉仍有效 吗丁林 多潘立酮 domperidone 用法 口服 每次10mg 20mg 每日3次 饭前服 直肠给药 每次60mg 每日2 3次 副作用 口干 头痛 头晕 皮疹 腹泻等 也有报道可增加泌乳素释放 副作用与剂量相关 减量或停药后消失 不通过血脑屏障 故神经系统副作用者罕见 促动力药 西沙比利 西沙比利 cisapride prepulsid 普瑞博思 是一种苯甲酰胺的衍生物 是选择性5HT4激动剂 作用部位在全胃肠道 作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢 增加乙酰胆碱释放 对全胃肠道有促动力效应 增加LESP 增加食管收缩波幅 加快食管排空 抗GER作用 加快胃排空和协调性 促进小肠 大肠排空 西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强 作用时间更长 且不具耐受性 也不易通过血脑屏障 促动力药 西沙比利 用法 5mg 10mg 每日3 4次 副作用 头晕 头痛 肠鸣音增强及腹泻等 大剂量西沙比利 每天60 以上 有延长QT间期作用 易致尖端扭转性室速等严重心律失常 应用受限 不少国家已限制该药使用 对严重心脏病患者也应慎用 某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利联用时 心电图可出现QT间期延长 故不宜与些药物合用 促动力药 莫沙比利 Mosapride 贝络纳 加斯清 是强效选择性5 4受体激动剂 通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5 4受体 刺激乙酰胆碱释放 从而增强消化道的动力与协调性 主要作用部位 胃及十二指肠 副作用 腹痛 腹泻 口干 皮疹 头晕 心悸等 约2周后自行消失 孕妇和哺乳期妇女 儿童及青少年 有肝肾功能障碍的老年患者慎用 常用剂量为5 每日4次 餐前30min和晚上9时服药 促动力药 替加色罗 替加色罗 Tegaserod 泽马可 5 HT4受体部分激动剂可以强有力的刺激胃肠道的神经元 肠细胞 平滑肌细胞的5 HT4受体 剂量依赖性地增强胃肠道运动和正常化受损的肠道功能 在结肠直肠膨胀 扩张时降低内脏的敏感性 它与5 HT3受体 多巴胺受体没有亲和力 促动力药 替加色罗 可用于治疗便秘型IBS患者 推荐剂量 替加色罗6 每日2次 早晚各1次 饭前口服 不良反应 很少 耐受性良好 没有明显的心脏方面的不良反应 对QTc间期无影响 没有明显的药物间相互作用 主要不良反应为腹泻 其他包括 腹痛 恶心 腹胀 头痛 头晕 偏头痛 腿部疼痛及意外损伤 关节痛 背痛 流感样症状等 促动力药 红霉素和红霉素类似物 大环内酯类抗生素 是胃动素受体激动剂 通过与胃动素受体结合 空腹时触发胃窦 相 餐后刺激胃窦收缩 增进胃窦 十二指肠的协调作用 胃动素受体存在于胃十二指肠 不存在于结肠 红霉素仅选择性作用于上消化道 多用于经胃复安 吗丁啉 普瑞博思治疗无效或产生耐药性的胃轻瘫病人 副作用 胃肠道反应和肝损害 长期应用可引起肠道菌群失调 继发霉菌感染等 不宜与西沙比利合用 促动力药 拟胆碱能药 氨甲酰甲基胆碱 贝胆碱 bethanechd 作用部位 毒草碱受体 促动力效应 提高整体胃肠收缩幅度 无加速胃肠转运和协调作用 增加下食管括约肌静息压 用法 10 每日3 4次口服 副作用 提高副交感神经紧张性 肠痉挛 腹泻 睡液分泌 胃酸分泌 心动过速 促动力药 胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 neostigmin 具有抗胆碱酯酶作用 能增加肠神经系统和神经肌肉接头处神经元 神经元突触局部的乙酰胆碱浓度 从而促进平滑肌收缩 副作用 多涎 恶心 呕吐 腹痛 心动过缓 高血压和支气管痉挛 表明其具有一定危险性 输注新斯的明的过程中应给予患者心电监护 并以阿托品备用 促动力药 胆碱酯酶抑制剂 癫痫 心绞痛 室性心动过速 机械性肠梗阻 尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用 服用 受体阻滞剂 酸中毒者和近期有心肌梗塞者不可使用新斯的明应用新斯地明多数患者产生腹痛 如有肠缺血 肠坏死时容易发生肠穿孔等并发症用法 口服 一次15mg 一日45mg 极量 一次30mg 一日100mg 皮下注射 肌内注射 每日1 3次 每次0 25 1 0mg 极量 一次1mg 一日5mg 其他促动力药 前列腺素 前列腺素F2a可能对特发性假性肠梗阻或有自主神经病的糖尿病胃轻瘫有效 阿片类药物 鸦片拮抗剂 小剂量纳络酮 nalaxone 2mg 静脉滴注 对胃有抑制排空作用 而较大剂量 5mg 静脉滴注 时则可加速胃排空 抑制胃肠动力的药物 抗胆碱药 胆碱能受体拮抗剂 阻滞M胆碱受体 能解除平滑肌的痉挛 抑制腺体的分泌和胃肠运动等 常用药物 阿托品 山莨菪碱 654 2 普鲁本辛 丙胺太林 副作用 较多 常有口干 眩晕 严重时瞳孔散大 皮肤潮红 心率加快 兴奋 烦躁 谵语 惊厥 青光眼及前列腺肥大患者禁用 抑制胃肠动力药物 钙离子拮抗剂 曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂 选择性地减少慢通道的Ca2 内流 因而降低细胞内Ca2 的浓度而影响细胞功能 胃肠平滑肌的收缩也需钙离子 钙拮抗剂可减轻胃肠平滑肌收缩 常用药物 硝苯地平 奥替溴铵 斯巴敏 和匹维溴铵 得舒特 后二者为高度选择性胃肠道钙通道拮抗剂 消化道运动双向调节类药 曲美布汀 舒丽启能 Cerekinon 一种胃肠道运动节律调节剂 对消化道运动的兴奋和抑制具有双向调节作用 舒丽启能通过抑制细胞膜钾离子通过 产生去极化 从而提高胃肠平滑肌的兴奋性 另一方面是阻断钙离子通道抑制钙离子内流 而达到抑制细胞收缩 使胃肠平滑肌松驰的目的 消化道运动双向调节类药 胃肠平滑肌神经受体也具有双向调节作用在低运动状态下 作用于肾上腺素能 受体 抑制了对胆碱能神经元起作用的钠的游离 游离量增加 肠道运动恢复正常状态 在运动亢进状态 作用于胆碱能神经元的 受体 抑制 的游离 抑制肠道运动 从而使紊乱的胃肠道功能得到调节改善 消化道运动双向调节类药 舒丽启能对胃肠道作用主要通过以下途径实现 1 激活外周 和 阿片受体 2 释放胃肠肽如胃动素和调节另一些肽 如血管活性肠肽 胃泌素等的释放 促进胃排空 诱导肠道移行性运动复合波 相 调节胃肠道运动 消化道运动双向调节类药 舒丽启能对IBS常见症状 如腹痛 腹胀以及大便频率 性状和排便异常均有明显的改善作用 用法 成人口服 每次100 200mg 1日3次 副作用 偶有便秘 腹泻 腹鸣 口渴 口内麻木感 心动过速 困倦 眩晕 头痛 及血清氨基转移酶 ALT AST 上升等 有时出现皮疹等过敏反应 此时应停药 消化科常用的药物 1 抑酸药和止酸药2 胃肠动力药物3 胃肠黏膜保护剂4 肝脏疾病的药物 保肝药物 抗病毒药物和降低门脉压力的药物 5 利胆排石药物6 微生态药物7 泻药与止泻药 胃肠粘膜保护剂 硫糖铝 硫酸多糖药物能通过粘附于食管粘膜表面 提供物理屏障抵御反流的胃内容物 对胃酸有温和的缓冲作用 在酸性环境下 与胃黏液络合形成保护膜 与胃蛋白酶络合 抑制其蛋白水解活性 刺激局部前列腺素的合成 但不能杀灭幽门螺杆菌 不影响胃酸或胃蛋白酶的分泌用法 每次1 0g 3 4次 d 饭前1小时或睡前服用 主要不良反应为便秘 胃肠粘膜保护剂 铋剂 胶体铋 果胶铋 在酸性环境下 与蛋白质络合 形成一层保护膜 与胃蛋白酶结合使之失去活性 促进胃上皮分泌黏液和HCO3 对幽门螺杆菌有杀灭作用 100mg 次 3 4次 d 两餐之间服用 德诺 枸橼酸铋钾 240mg 次 3 4次 d 两餐之间服用 胶体酒石酸铋 比特诺尔 口服 每次165mg 每日3 4次 儿童用量酌减 长期服用铋剂可引起神经毒性 连续用药不超过2个月 用药后可引起舌苔变黑和粪便呈灰黑色 胃肠粘膜保护剂 前列腺素 PGE 前列腺素E可促进上皮cDNA合成 有保护细胞的作用 刺激胃黏液和HCO3 分泌 加强胃黏膜屏障 甲基PGE2150 g溶于200ml水中口服 每6h1次 不与抗酸和抗胆碱药合用 副作用有腹痛 腹泻 抑制血小板聚集 支气管收缩 血压下降等 施维舒 替普瑞酮 Teprenone 具有组织修复作用 特别能强化抗溃疡作用 饭后30分钟内口服 每日次 每次50mg 胃肠粘膜保护剂 麦滋林 S 成人一般每日1 5g 2 5g 分3 4次口服 剂量可随年龄与症状适当增减 醋氨己酸锌 饭后口服 每次0 15 0 3g 每日3次 胃膜素 口服 每次1 3g 1日4次 谷氨酰胺 安凯舒 药理作用 保护肠粘膜屏障 防止细菌 内毒素移位 增强胃肠功能降低肠源性感染和失控性炎症反应 促进蛋白合成 防止肌肉过度分解 加快组织修复 提高机体免疫力 防止创面感染 促进创面愈合 改善患者全身情况 减少手术并发症 降低手术风险 促进肝脏合成还原型谷胱甘肽 增强机体抗氧化能力 消化科常用的药物 1 抑酸药和止酸药2 胃肠动力药物3 胃肠黏膜保护剂4 肝脏疾病的药物 保肝药物 抗病毒药物和降低门脉压力的药物 5 利胆排石药物6 微生态药物7 泻药与止泻药 肝脏疾病的药物 保肝药物 联苯双酯 降酶药物 能增强肝脏解毒功能 减轻肝脏的病理损伤 促进肝细胞再生并保护肝细胞 从而改善肝功能 易于反跳对症状如肝区痛 乏力 腹胀等的改善有一定疗效 但对肝脾肿大的改变无影响 适用于迁延性肝炎及长期单项丙氨酸氨基转移酶异常者 口服 1日量75 150mg 多采用1日3次 每次服25mg 门冬氨酸钾镁 门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体 在三羧酸循环中起重要作用 参与鸟氨酸循环 促进生成尿素 降低氨 治疗各型肝炎 肝硬化和高氨症 肝昏迷 高胆红素血症等 成人10 20ml 缓慢静脉滴注 每日1次 重症黄疸患者 可每日2次 对低血钾患者可适当加大剂量 不能作肌内注射或静脉注射肾功能不全或高血钾患者禁用 甘草酸二铵 甘利欣 具有较强的抗炎 保护肝细胞及改善肝功能的作用 类激素样作用 具有抗过敏 抑制钙离子内流 免疫调节及抗病毒的作用 主要用于伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎 口服 每次150mg 每日3次 30ml缓慢静脉滴注 每日1次 治疗期间应定期测血压和血清钾 钠浓度 还原性谷光甘肽 商品名 古拉定和阿托莫兰作用机制 清除自由基 解除外源性有毒物质 药物 的毒性参与和增强肝细胞的各项生理功能促进肝细胞内重要酶类功能的恢复 JIWA 古拉定的参考用法 肝病一般用法 1200mg 天 14 30天脂肪肝和酒精性肝损 1800mg 天 14 30天肝硬化 1200 2400mg 天 30天以上胃粘膜保护 2400mg 天 静脉滴注 GLT2 4支 100 250mlGS NS静脉注射 GLT2 4支 4 8mlGS NS JIWA 必需磷脂 易善力 肝得健 复方制剂 主要成分有必需磷脂 天然的胆碱 磷酸二甘油酯 亚油酸 亚麻酸及油酸 维生素B1 维生素B2 维生素B6 维生素B12 烟酰胺等 能保护肝脏细胞结构及对磷脂有依赖性的酶系统 防止肝细胞坏死及新结缔组织增生 促进肝病康复 必需磷脂 易善力 肝得健 不同原因引起的脂肪肝 急慢性肝炎 包括肝硬化 肝昏迷及继发性肝功能失调 静脉滴注或静脉注射 每日2 4支口服每日3次 每次2粒 进餐时整粒吞服 滴注液必须以无电解质注射液稀释后使用 硫普罗宁 凯西莱 含巯基类化合物 可使肝细胞线粒体ATP含量升高 电子传递功能恢复正常 从而改善肝细胞功能 对抗各类肝损伤负效应 保护线粒体某些特异巯基功能 一种自由基清除剂 在体内形成一个再循环的抗氧化系统 硫普罗宁 凯西莱 本品主要用于 1 脂肪肝 早期肝硬化 急慢性肝炎 酒精及药物引起的肝炎的治疗 2 重金属中毒的治疗 3 降低化疗和放疗的副作用 升高白细胞 并可预防化疗 放疗所致二次肿瘤的发生 饭后口服 每次1 2片 每日3次 化疗及放疗引起的白细胞减少症 饭后口服 化疗及放疗前一周开始服用 每次2 4片 每日2次 连服3周 静脉滴注 0 2 0 3 每日1次 门冬氨酸鸟氨酸 雅博司 直接参与肝细胞代谢 使血氨与鸟氨酸结合 生成尿素间接参与核酸合成并提供能量代谢的中间产物增强肝脏供能 激活肝脏解毒功能中的两个关键酶 协助清除对人体有害的自由基 增强肝脏的排毒功能 迅速降低过高的血氨 促进肝细胞自身的修复和再生 从而有效地改善肝功能 恢复机体的能量平衡 门冬氨酸鸟氨酸 雅博司 主要适用于因急 慢性肝病 各型肝炎 肝硬化 脂肪肝 肝炎后综合征 引起的血氨升高及肝性脑病 每次1袋 每日2 3次 溶解在水或饮料中 餐前或餐后服用 注射液 每天1 4支静脉滴注 极量 每天不得超过8支 严重肾功能衰竭患者禁用 腺苷蛋氨酸 思美泰 它作为甲基供体 转甲基作用 和生理性巯基化合物 如半胱氨酸 牛磺酸 谷胱甘肽和辅酶A等 的前体 转巯基作用 参与体内的重要生化反应 在肝内 它能调节肝脏细胞膜的流动性并能促进解毒过程中硫化产物的合成 防止胆汁淤积 腺苷蛋氨酸 思美泰 本品主要用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积 也用于治疗妊娠期肝内胆汁淤积 初始治疗 肌内或静脉注射 每天500 1000mg 共两周 维持治疗 口服 每天500 1000mg 促肝细胞生长素 从乳猪新鲜肝脏肿提取的小分子多肽类活性物质 本品能刺激正常肝细胞DNA合成 促进肝细胞再生 对肝细胞损伤有较好的保护作用 能降低ALT 促进病变细胞的恢复 主要用于亚急性重型肝炎 肝功衰竭的辅助治疗 肌内注射 每次40mg 1日2次 静脉点滴 80 120mg每日1次 抗病毒治疗 慢性乙型肝炎的抗HBV治疗 一 干扰素 二 核苷类似物 三 免疫调节剂 一 非特异性免疫调节剂胸腺肽 胸腺素 1 左旋咪唑 中药等 二 HBV特异性免疫调节剂Pre S2和S蛋白疫苗CTL多肽疫苗DNA疫苗 干扰素治疗慢性乙肝共识 适应证 ALT升高 3 5 ULN HBeAg和HBVDNA阳性的慢性乙型肝炎 禁忌证 重型肝炎和失代偿期肝硬化 不宜用于慢性HBV携带者 剂量和疗程 5MUtiw 疗程 6个月 完全应答者多数可获持久疗效 干扰素应答者可降低肝硬化和肝细胞性肝癌的发生 不良反应较多 较大 发烧 类上感症状和白细胞减少 干扰素 的疗效 治疗结束 即时 完全应答率为40 60 持久应答率为20 40 2020 2 23 PEG即PolyethyleneGlycol 聚乙二醇 PEG为大分子物质 与干扰素a连接成为大分子的聚乙二醇干扰素a PEG IFNa PEG干扰素的特性 水溶性 易迅速吸收无毒性分子量大 从肾脏排泄慢 半衰期明显延长达40h 一般干扰素为3 4h 随PEG逐惭降解缓释干扰素 使血清干扰素维持恒定的有效浓度达168h 可每周注射1次降低抗原性 减少干扰素抗体的产生 大分子PEG干扰素药物动力学优势 第二代大分子PEG干扰素 40KD 派罗欣 持续一周的血药浓度维持真正一周的免疫压力 提高疗效限制的分布容积使派罗欣 单一剂量适合所有的病人更小的血药峰谷比减少流感样副作用 抗病毒核苷类似物 嘧啶类 拉米夫定 贺普丁 碘苷又名疱疹净 阿糖胞苷 齐多夫定 双脱氧胞苷等嘌呤类 阿糖腺苷 利巴韦林 阿昔洛韦等 抗病毒核苷类似物 拉米夫定 类药物 对逆转录酶有强的抑制作用对乙型肝炎病毒 复制中的逆转录过程抑制作用十分显著 机制 在细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐 与脱氧胞嘧啶核苷 竞争 进入合成的 链 使其不能延伸而终止复制 在大幅度降低病毒含量和抗原的同时 可使长期处于对 耐受的 细胞功能得以激活 从而加强对 的清除作用 拉米夫定治疗慢性乙型肝炎的几个重要问题1 拉米夫定的疗程应该多长 何时停药 2 拉米夫定停药后的观察和处理3 YMDD变异的观察和处理 4 如何防治YMDD变异株感染 疗程 总疗程至少1年 治疗前HBeAg阳性的患者 治疗后达到完全应答 出现HBeAg血清转换建议应继续用药至少6个月复查后 仍完全应答可停药观察 随访期间每3个月1次复查ALT HBVDNA HBeAg和抗 Hbe 疗程 治疗前HBeAg阳性的慢性乙肝 治疗1年后达到部分应答 HBVDNA ALT复常或HBeAg阴转 者视病人情况可继续治疗 达到完全应答后 再继续用药6个月治疗1年时仍无应答者 亦可改用其它抗病毒治疗 疗程 对于治疗前HBeAg阴性 伴活跃HBVDNA复制 的慢性乙肝病人治疗1年时仍无应答者可改用其他有效治疗方案 有治疗应答者疗程至少2年 抗HBV新的核苷类似物 拉米夫定Lamivudine上市泛昔洛韦FamciclovirIII期洛布卡韦Lobucavir致癌作用已停止试验阿地福韦AdefovirIII期二脱氧氟硫代胞嘧啶FTCII期氟甲阿糖尿嘧啶FMAUII期氟二脱氧胞嘧啶FDDCI期环氧羟碳脱氧鸟苷BMS 200475III期 Entecavir 阿地福韦 Adefovir 腺嘌呤核苷类似物阿地福韦双酯 adefovirdipivoxil 为阿地福韦前体药及口服剂口服吸收后 迅速转化为阿地福韦 能抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性 并能掺入病毒DNA链 终止DNA链合成 阻止病毒复制体外能抑制HBV HIV HSV CMV的作用 尤其对拉米夫定引起的YMDD变异株感染 有明显疗效 临床治疗推荐剂量为10mg d 剂量 30mg d 可产生肾毒性 使血清肌酐和尿素氮升高 丙肝治疗目标 清除或持续抑制体内的HCV 获得SVR稳定或减轻肝损害 阻止进展为肝硬化 肝衰竭或HCC改善患者的生活质量 治疗适应证和禁忌证 只有确诊为血清HCVRNA阳性的丙型肝炎患者才需要抗病毒治疗最近研究显示 对于ALT正常或轻度升高患者 只要HCVRNA阳性也可治疗治疗禁忌症同既往普通干扰素 利巴韦林方案肝功能失代偿严重抑郁及其它精神障碍肾功能不全严重贫血 治疗丙肝有效药物 联合治疗优于单药治疗PEG IFN 优于普通IFN 利巴韦林禁忌者 单用PEG IFN 或IFN 治疗 PEG IFN与利巴韦林联合治疗是目前最有效的方案 丙肝标准治疗方案基因型1型或HCVRNA 2 106拷贝 ml 首选PEGIFN 2a 利巴韦林联合治疗 PEGIFN 2a180ug 利巴韦林1000mg d48周 12周早期病毒学反应 2logHCVRNA 2logHCVRNA 考虑停药 治疗到24周HCVRNA检测 丙肝病毒定性试验 丙肝病毒定性试验 继续治疗至48周 停药观察 HCVRNA定性检测 或定量 继续治疗至48周 首选PEGIFN 2a180ug 利巴韦林800mg d24周普通IFN 3 5MU每周3次 利巴韦林800 1000mg d24 48周不能耐受利巴韦林者 单用PEG IFN 或普通IFN 慢性丙肝治疗方案基因型非1型或HCVRNA 2 106拷贝 ml 降低门静脉压的药物 收缩血管的药物 垂体后叶素 垂体后叶素通过收缩内脏小动脉 减少门静脉 胃左静脉和奇静脉的血流量 从而降低门脉压力 发挥止血效果常用垂体后叶素0 2 0 4 Min维持静滴 出血停止后减为0 1 Min 维持24小时后停药副作用 全身性缩血管药 能收缩全身小动脉 并收缩胃肠平滑肌 促进其蠕动 可出现腹痛 头晕 恶心 心动过速 高血压 极少数病人甚至可诱发心绞痛 心肌梗死 收缩血管的药物 加压素 特利加压素 为新型血管加压素 本身不具有活性 静注后在体内缓慢释放活性物质 使血管平滑肌收缩 一次给药可维持10小时 首剂2 静注 以后每6小时静注1 副作用较少 但价格昂贵 血管扩张剂 降低门静脉血管阻力而使门脉压下降目前主张与缩血管药合用以抵消后者引起的门脉阻力增加 一般不主张单独用于治疗上消化道大出血 常用药物可有硝酸酯类 肾上腺素能受体阻滞剂 肾上腺素能受体阻滞剂 5 羟色胺阻滞剂及钙通道阻滞剂 扩张血管的药物 硝酸甘油直接作用于血管平滑肌 具有强大的扩张静脉和轻度扩张动脉作用 使动脉压降低 刺激压力感受器反射性收缩内脏血管 使门脉系统及门体侧支血管扩张 阻力降低 因而降低门脉压力硝酸甘油可以增加冠状动脉血流量 降低心脏前后负荷 改善心肌顺应性 逆转垂体后叶素在心血管方面的副作用 价格低廉 用法 5 10mg 静脉点滴 多与垂体后叶素联合应用 收缩和扩张血管药物的联合应用 垂体后叶素与扩血管药联用疗效提高 明显减少治疗过程中不良反应及并发症在静滴垂体后叶素0 2 0 4u 分钟同时 静滴酚妥拉明0 1 0 3mg 分钟 出血控制后减量维持 止血12小时后停药 垂体后叶素 0 2 0 4 min 硝酸甘油 5 10 加入液体中静滴 生长抑素及其类似物 具有收缩内脏血管 降低门脉压力 减少胃肠道血流量的作用同时又能抑制基础的及刺激后的胃酸分泌 抑制胃蛋白酶和胃泌素的释放 刺激胃粘液分泌生长抑素还具有增加下食管括约肌压力 LESP 减少下食管静脉丛血流 从而降低曲张静脉壁的压力 并具有增加血小板凝聚功能 有助于止血 主要用于食管胃底静脉曲张所致的出血也可以用于消化性溃疡及糜烂性胃炎 生长抑素及其类似物 抑制胰液和胰酶的分泌舒张Oddi氏括约肌增强胰腺网状内皮细胞的功能抑制肿瘤的生长可用于急性胰腺炎 尤其是重症胰腺炎可用于肿瘤的治疗 生长抑素及类似物 施他宁 Stilamin 14肽0 25mg 稀释后匀速静脉推注4分钟作为冲击量 尔后用0 25 0 50mg h微泵持续静脉点滴 出血停止后减半量 0 125mg h 再维持24 72小时 用药时间根据病情及后续治疗措施而定 缺点是半衰期短 仅2 3min 需持续静滴 价格贵 生长抑素及类似物 善宁 Sandostatin 8肽首剂0 1 缓慢静注 再用每小时25 50 的剂量加入葡萄糖中静滴维持 出血停止后再维持24 72小时 半衰期相对较长 半衰期约4 可以静滴 肌注及皮下注射 生长抑素的临床评价 生长抑素对肝炎后肝硬化并上消化道出血效果优于垂体后叶素 止血时间明显短于后者 对全身血流动力学无影响 副作用少 临床应用安全可作为首选药物 长效生长抑素 主要用于肿瘤的治疗 消化科常用的药物 1 抑酸药和止酸药2 胃肠动力药物3 胃肠黏膜保护剂4 肝脏疾病的药物 保肝药物 抗病毒药物和降低门脉压力的药物 5 利胆排石药物6 微生态药物7 泻药与止泻药 利胆排石药物 胆结石 胆固醇结石 2 3 和胆色素结石 1 3 病因 不清利胆剂可有消溶和排出胆石作用 各种利胆剂的作用不是针对胆石的成因 仅是影响胆石形成的局部环节利胆剂的作用是有限的 利胆排石药物 熊去氧胆酸 熊去氧胆酸 系从熊胆中提炼出来的无毒 亲水性胆汁酸 能促进胆汁成分分泌 松弛胆总管括约肌 有利于胆汁排出 有保肝解毒作用 还具有溶解胆固醇性结石作用是一种溶解胆固醇性结石的常用药 应用于各种肝病的治疗 利胆排石药物 保胆健素 属于一种胆汁分泌双相促进剂具有利水利胆汁剂和分泌促进剂之双相促进作用 具有明显的利胆消炎作用 能有效地减轻胆囊炎性水肿 使 括约肌松弛 有助于排泄胆汁解除胆道梗阻 黄疸消退 腹痛缓解 高效促进胆汁分泌作用使胆道系统内胆汁不断更新 结石不易形成 并通过利水作用对胆道系统进行机械冲刷有利于胆道内小结石或泥砂样结石的排出 利胆排石药物 保胆健素 是目前临床较为理想的利胆剂 用法 保胆健素0 5 1 0 每日三次 利胆排石药物 胆维他 又名茴三硫 能明显增强肝脏谷胱甘肽 GSH 水平 显著增强谷氨酰半胱氨酸合成酶 GCS 谷胱甘肽还原酶 GSSG R 和谷胱甘肽硫转移 GSH S Tx 活性 降低谷光甘肽过氧化酶 GSH Px 活性 从而显著增强肝细胞活力 使胆汁分泌增多 属于分泌型利胆药物 与排泄性利胆药不同 胆维他不增加肝脏负荷 相反能降低肝门脉压 消除肝充血 促进肝细胞活化 有利于肝功能恢复正常 消化科常用的药物 1 抑酸药和止酸药2 胃肠动力药物3 胃肠黏膜保护剂4 肝脏疾病的药物 保肝药物 抗病毒药物和降低门脉压力的药物 5 利胆排石药物6 微生态药物7 泻药与止泻药 微生态制剂 在正常人肠道内 存在着大量的不同种类的细菌 它们定居于肠粘膜上 组成肠内菌群 这些细菌中 有益菌群占95 以上 而有害致病菌仅占少数 在肠道内两者协调并存又相互制约 形成复杂而又稳定的微生态环境 由于人体某些生理条件的改变 食物或药物的影响 或病原菌感染造成菌群失调 导致一系列消化道症状如食欲不振 消化不良 慢性腹泻 便秘等 从而影响健康 微生态制剂 近年来采取 以菌制菌 扶正祛邪 使肠道菌群保持生态平衡的新观念治疗腹泻等肠道疾病已受到人们的重视 而且微生态活菌制剂几乎无毒副作用 药理作用 改善肠道菌群 发酵糖产生大量的有机酸 使肠腔内 值下降 调节肠道正常蠕动 缓解便秘 微生态制剂 用于治疗多种原因引起的肠菌群失调所致的急慢性肠炎 痢疾 消化不良 腹泻 便秘等也可用于血内毒素升高的急慢性肝炎 肝硬化及肝癌的辅助治疗 我国批准的有益菌 乳酸杆菌 双歧杆菌 粪链球菌 枯草杆菌 肠球菌等 微生态制剂 丽珠肠乐 又称回春生胶囊每粒含双歧杆菌0 5亿活菌数 双歧杆菌是肠道有益菌之一 口服后能迅速在肠内定植 在肠粘膜表面形成微生物膜 阻止有害菌入侵 在代谢过程中还能产生大量的乳酸和醋酸 改善肠内环境 减少内毒素的来源 降低血内毒素水平 还能在肠内合成多种维生素和生物酶 增加铁 钙及维生素D的吸收 增加人体营养 微生态制剂 丽珠肠乐 近年发现还有增强机体免疫力 抗肿瘤 清除自由基 降低血中过氧化脂质及延缓衰老等作用 微生态制剂 促菌生 需氧芽胞杆菌DM423菌株制成的一种需氧芽孢杆菌活菌制剂可消耗过多的肠内氧气 造成厌氧环境 有利于厌氧菌生长 从而抑制肠内其它细菌生长繁殖 阻止致病菌入侵 微生态制剂 整肠生 每粒0 25g 含2 5亿活菌数 地衣芽孢杆菌无毒菌株活菌制剂 生长代谢过程中能产生多种抗菌活性物质 对葡萄球菌 酵母样菌有明显的拮抗作用 促进双歧杆菌 乳酸杆菌 拟杆菌 消化链球菌等有益厌氧菌生长 调整肠道菌群失调 促进巨噬细胞非特异性吞噬作用 微生态制剂 乳酸菌素 由无丝鲜牛乳经生物发酵制成能调节肠内微生态平衡 改变肠内pH值 抑制肠道大肠杆菌 痢疾杆菌及沙门氏菌 并能控制腐败菌的生长繁殖 促进胃液分泌 增进食欲 微生态制剂 培菲康 Bifico 正式名称为双歧三联活菌胶囊为双歧杆菌 嗜酸乳杆菌 类链球菌三种肠道固有菌群的活菌微生态复方制剂 每粒210mg含0 5亿活菌数 直接补充正常生理菌 重建宿主肠菌群生态平衡 改善肠道微循环 促进机体对营养的分解吸收 并激发机体免疫力 抑制肠道有害菌 减少肠源性毒素的产生和吸收 减轻肝脏负担 可治疗肝昏迷 微生态制剂 米雅 宫入菌 酪酸菌 微生态芽孢活菌制剂一种耐酸抗腐败性很强的厌氧性芽孢杆菌宫入菌与双歧杆菌 乳酸菌等有益菌共栖 促进有益菌的增殖 抑制有害菌的增殖 并能抑制异常发酵产生的氨 胺 吲哚 硫化氢等 同时还具有淀粉糖化作用 能产生维生素B类 B1 B2 叶酸 烟酸 和维生素K 制剂中的芽胞有耐热 耐酸作用 对氨基糖苷类 吡哌酸等有抗药性 微生态制剂 美常安 枯草杆菌和肠球菌肠溶胶囊 完整跨越胃酸屏障 活菌100 到达肠道 活菌数可高达5亿菌株对多种抗生素耐药 可与抗生素合并应用稳定性好 采用特殊隔湿包装 无需低温 冰箱 保存 方便服用 消化科常用的药物 1 抑酸药和止酸药2 胃肠动力药物3 胃肠黏膜保护剂4 肝脏疾病的药物 保肝药物 抗病毒药物和降低门脉压力的药物 5 利胆排石药物6 微生态药物7 泻药与止泻药 止泻药 止泻药物可通过减少肠道蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻之效 属于这类的药物包括阿片制剂 次碳酸铋 收敛保护药鞣酸蛋白 具有收敛和减少肠道蠕动的地芬诺酯等 临床常用易蒙停 地芬诺酯和比特诺尔等药物 止泻药 地芬诺酯 Diphenoxylate 苯乙哌啶 是一类具有类似吗啡样肠道运动抑制药物 可作用于肠黏膜感受器 抑制肠道运动 促进肠道水分吸收 用于腹泻型IBS的治疗 用法 口服 1次2 5mg 5mg 1日2 4次 复方地芬诺酯片 LOMOTIL 每片含盐酸地芬诺酯2 5mg 硫酸阿托品0 025mg 每次服1 2片 每日3次 止泻药 洛哌丁胺 Loperamide 易蒙停 对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似 可抑制肠道平滑肌的收缩 减少肠蠕动 适用于腹泻较重的IBS患者 但不宜长期使用 用法 成人首次口服4mg 以后每腹泻1次再服2mg 直到腹泻停止或用量达16mg 20mg 日 连续5日 若无效则停服 显效后每日给予4mg 8mg维持 空腹或饭前半小时服药可提高疗效 副作用 轻微 主要有皮疹 瘙痒 口干及腹胀 恶心 食欲不振等 感染性腹泻患者慎用 肠梗阻和便秘的患者不宜应用 止泻药 比特诺尔 肢体酒石酸铋 在肠道碱性介质中能形成稳定的胶体粘液蛋白复合物 稳定的胶体能保护受伤的肠黏膜 刺激上皮细胞分泌粘液 形成适当的胶体渗透压 有助于缓解腹痛 腹胀和止泻 铋 粘液蛋白复合物还有助于吸附化学物质和有毒物质并有抗菌 抑菌作用 能减少肠黏膜的损伤 缓解并消除非感染性结肠疾病的症状 用法 口服 每次165mg 3粒 每日3 4次 一般4周为一疗程 偶可出现便秘 服用本品期间 大便成黑褐色为正常现象 肾功能不全患者及孕妇忌用 止泻药 思密达 Smecta 蒙脱石 双八面体蒙脱石 系由双四面体氧化硅单八面体氧化铝组成的多层结构 具有极高的定位能力 药物均匀地覆盖在整个肠腔表面 增强粘液屏障 保护肠细胞顶端和细胞间桥免受损坏 可吸附多种病原体和毒素 将其固定在肠腔表面 而后随肠蠕动排出体外 同时减少肠细胞的运动失调 恢复肠蠕动的正常节律 维护肠道的输送和吸收功能 用于腹泻型IBS或感染型腹泻 止泻药 思密达 Smecta 蒙脱石 用法 成人每日3次 每次1袋 饭前服用 将本品溶于半杯温水中送服 副作用 轻微便秘 可减少剂量继续服用 可能影响其它药物的吸收 必须合用时应在服用思密达之前1小时服用其它药物 止泻药 次碳酸铋 有保护胃肠黏膜及收敛止泻作用 每次0 3mg 0 9mg 1日3次 饭前服 中药制剂 谷参肠胺等对相当部分的腹泻患者有明显的疗效 可乐定 Clonidine 是一种中枢作用的 2肾上腺素能受体激动剂 可使左半结肠松弛 提高疼痛阈值 增加液体的吸收 因此 可用于治疗IBS患者的腹痛 腹泻和排便急迫感 但这类药物的主要问题是体位性低血压 患者服药后可感到头昏和疲劳 导泻药物 概念 缓泻药是促进排便反射或使排便通畅的一类药物 分类 容积性泻药 盐类泻药 或渗透性泻药 常用有硫酸镁 乳果糖 山梨醇 甘露醇 福松 forlax 刺激性泻药 接触性泻药 番泻叶 蓖麻油 酚酞 刺激肠蠕动 减少吸收 促进肠动力 膨胀性泻药 滑润性泻药 或润湿性泻药 导泻药物 药理机制 加强肠道蠕动而导泻 增加电解质及水分在肠管中蓄积 改变了肠内水及电解质的转运 作用于肠管粘膜 减少对水 盐的净吸收 因而致泻 副作用 长期使用番泻叶可使结肠壁神经丛受损 发生泻剂结肠 长期服用刺激性泄剂可损伤结肠并加重便秘 润滑性泻药可影响脂溶性维生素吸收 盐类泻药中钠盐的超负荷吸收会引起充血性心力衰竭 尤其是大剂量使用或对肾功能不全者 导泻药物 选用药物 应以少有不良反应及药物依赖为原则 应避免长期应用或滥用刺激性泻剂 刺激性泻药宜用于一次性峻泻 或为了作肠道准备 对粪便嵌塞的患者 清洁灌肠或结合短期使用刺激性泻剂以解除嵌塞后 再选用膨松剂或渗透性药物 保持排便通畅 开塞露和甘油栓有软化粪便和刺激排便的作用 复方角菜酯酸对治疗痔源性便秘有效 导泻药物 容积性泻药 又称盐类泻药包括一些镁或钠的硫酸盐 磷酸盐 酒石酸盐等 这些离子口服后使小肠内渗透压增高 阻止肠道回吸收水分或自肠壁移出水分 增加大肠内容的容积 对肠黏膜产生刺激 引起蠕动增加而通便 导泻药物 容积性泻药 硫酸镁 强泻剂 服用大量浓度过高的溶液 可致脱水 镁离子约20 可吸收而经肾排泄 肾功能不良者应慎用 肠道出血病人 急腹症病人 孕妇 经期妇女禁用本品导泻 中枢抑制性药物 例如苯巴比妥 中毒患者 不宜使用本品导泻排除毒物 以免加重中枢抑制 导泻药物 容积性泻药 聚乙二醇4000 商品名 福松 渗透性泻药 活性成分是聚乙二醇4000 4000 药理作用 纯渗透作用 通过氢键结合并固定水分子 恢复粪便的正常体积和重量 增加粪便含水量并软化粪便 促进肠道转运 加强排便反射 导泻药物 容积性泻药 福松 优点 无结肠发酵过程 无腹痛和排气反应 不影响电解质平衡 无刺激作用 不影响肠黏膜的完整性 不产酸 不改变肠道 不影响结肠的生理功能 不含糖 糖尿病及需低糖饮食的患者均适用 即使老年患者 长期服用亦安全 用法 口服 每天1 2袋 袋内粉剂应溶于一大杯水中 在消化道几乎不被吸收 几乎没有潜在的毒副作用 导泻药物 容积性泻药 乳果糖 1actulose 商品名 杜秘克 Duphalac 双糖 吸收差 在大肠内为细菌所分解 形成乳酸及醋酸 导致容积性排便并产气 酸化肠道 可治疗肝昏迷有乳酸血症的患者禁用 导泻药物 刺激性泻药 又称接触性泻药直接刺激肠道神经 增强蠕动 达到排便目的 通常在服用8 12小时内起效 包括蓖麻油 波希鼠李皮流浸膏 番泻叶 酚酞以及比沙可啶等 蓖麻油作用过于强烈 不宜长期使用 其他蓖醌衍生物如番泻叶 波希鼠李皮对肠神经有毒性作用 长期使用可引起神经源性假性肠梗阻 由于服用丹蒽醌有潜在的致癌性 因此不鼓励常规服用 导泻药物 刺激性泻药 双苯甲烷类 酚酞 作用慢而持久 有的可持续3 4天 较适用于慢性顽固性便秘 蒽醌苷类 大黄 番泻叶及芦荟等 此类药物的主要活性成分是蒽醌类衍生物 其中主要苷元是大黄素 emodin 即三羟甲基蒽醌 也含有二羟基蒽醌 导泻药物 膨胀性泻药 或容积性缓泻剂 一些植物性的或半合成的纤维素 在肠内仅有极少部分被消化 具有亲水性 吸水膨胀形成胶状 大肠内容物变软 容积增大刺激肠壁 反射性地增加肠蠕动 主要适应证为因不能用力排便者及因食物中缺乏蔬菜或粗粮等富纤维素成分者 不良反应为胃肠胀气感 有肠道病者 如肠粘连 狭窄 硬皮病 或自主性神经疾病时 应避免应用 糠又称麸皮和欧车前子类等 导泻药物 滑润性泻药 滑润肠壁 使粪便易于排出 液状石蜡 多库酯钠又名辛丁酯磺酸钠 甘油及其他植物油和蜂蜜等对不宜用膨胀性泻药者 可用此类药物 长期服用可干扰脂溶性维生素A D K以及钙磷的吸收 肠管手术患者 如被组织吸收 可导致肉芽肿 消化系常见病的药物治疗原则 炎症性肠病 溃疡性结肠炎和克罗恩病 Crohndisease CD 病因和发病机制不清楚可能为多种致病因素的综合作用 主要与自体免疫功能异常有关治疗 氨基水杨酸制剂 激素和免疫抑制剂 炎症性肠病 水杨酸制剂 水杨酸偶氮磺胺吡啶 SASP 磺胺吡啶与5氨基水杨酸 5 ASA 通过偶氮键结合而成SASP在肠内分解为5 氨基水杨酸 5 ASA 与磺胺吡啶 后者可产生胃肠道症状和血白细胞减少 皮疹等不良反应 5 ASA则是有效成分具有抑制前列腺素和白三烯合成作用 从而减轻炎症 炎症性肠病 水杨酸制剂 5 ASA缓释剂 5 口服后容易吸收 到达结肠的浓度不高 目前多种5 新制剂 即5 的各种控释 缓释制剂 依赖制剂以各种载体取代磺胺的制剂 都是为了加强局部抗炎效果 减少副作用 炎症性肠病 水杨酸制剂 常用制剂有 美沙拉嗪 丙烯酸树酯膜包裹的5 微粒压片 在 6时溶解 使5 在末端回肠及结肠中缓慢释放 800 相当于 1 5 2 0 Pentasa 颇得斯安 系5 ASA微颗粒 包以半渗透性的乙基纤维素 对结肠病变疗效尤佳 每日3次 每次0 5g 是另一种缓慢释放形式的5 1 5 相当于 3 炎症性肠病 水杨酸制剂 奥柳氮 Olsalazine 其结构中由重氮键取代磺胺吡啶 并结合两分子5 药物到达结肠后在肠菌的重氮还原酶作用下 破坏重氮键分解出5 因此 该药在结肠中产生很高浓度的5 疗效确切 巴柳氮 Bal salazide 将5 ASA以重氮基连接在不起作用的携带物上的化合物 这种新的5 ASA化合物同样需要经细菌的偶氮基还原酶降解 方可释放出5 ASA 炎症性肠病 水杨酸制剂 肠炎复 5 ASA和碳酸钠 甘油混合成片 外包树脂 Eudragit L 作用介于Pentasa和第二代新型ASA制剂Acacol之间 750 相当于 1 5 2 0 也是5 缓释剂 Acacol 5 ASA包以树脂 Eudragit S 急性胰腺炎 定义 胰腺及周围组织被胰腺分泌的消化酶自身