抗高血压药合理应用.doc

抗高血压药合理应用v 临床上主要用于治疗高血压和防止并发症(脑卒中、心力衰竭、肾功能衰竭)的发生。v WHO建议高血压诊断标准：正常成人安静时血压140/90 mmHg,成人血压经常高于以上标准者可诊断为高血压。v 高血压分为原发性高血压和继发性高血压两类。高血压分类收缩压 舒张压v 轻度: 140-159 90-99v 中度: 160-179 100-109v 重度: 180及以上 110及以上抗高血压药分类v 根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位,分类如下:1. 利尿药:氢氯噻嗪2. 血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利;血管紧张素受体阻断药:氯沙坦3. 受体阻断药:普奈洛尔4. 钙拮抗剂:硝苯地平5. 交感神经抑制药中枢抗高血压药:可乐定神经节阻断药:美加明抗肾上腺能神经末梢药:利血平肾上腺素受体阻断药:1受体阻断药:哌唑嗪,和受体阻断药:拉贝洛尔。5. 扩血管药:肼屈嗪、硝普钠、吲达帕胺。利尿药v 常用药物:氢氯噻嗪v 药理作用及作用机制:v 初期:排钠利尿,减少血溶量。v 长期:动脉壁细胞内Na+,通过Na+Ca+交换,使胞内Ca+血管平滑肌对血管收缩剂反应性，血管张力减弱，血压降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽和前列腺素等。v 临床应用:单独治疗轻度高血压,常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。v 不良反应:电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。ACEIv 血管紧张素转化酶抑制药: ACEI v 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在血压调节及高血压发病中都有重要影响。v 血管紧张素转化酶抑制药可干扰RAAS，抑制血管紧张素II生成。v 存在:整体RAAS和局部RAAS。v 常用药物:卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利等。v 药理作用:舒张血管,降低血压。v 作用机制:抑制整体RAAS的AI形成,对血管、肾发挥直接作用;并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。抑制局部组织RAAS,使局部生成的AI减少。减少缓激肽的降解。ACEIv 药物与ACE结合方式:v 临床应用:(1)适用于各型高血压,降压时不伴有反射性心率加快;(2)长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍;(3)防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大;(4)改善高血压患者的生活质量,降低死亡率。v 不良反应:低血压、咳嗽、高血钾、皮疹、药热、味觉异常、粒细胞减少。AT1阻断药v 血管紧张素受体有两种亚型:AT1和AT2;AT1分布于血管平滑肌、心肌组织等,AT2分布于肾上腺髓质等。v 常用药物:氯沙坦v 氯沙坦和代谢物EXP-3174有效阻断AT 与AT1受体结合，降低外周阻力及血容量,使血压下降。受体阻断药v 常用药物:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔。v 抗高血压作用:收缩压下降15-20%;舒张压下降10-15%,合用利尿药降压作用更明显。v 作用机制:(1)阻断心脏受体，减少心排出量;(2)抑制肾素分泌;(3)降低外周交感神经活性;(4)中枢降压作用;(5)改变压力感受器的敏感性;(6)增加前列环素的合成。v 临床应用:对轻、中度高血压有效,对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外,对伴有心排出量及肾素活性偏高者,对伴有脑血管病变者疗效也较好。v 不良反应:外周血管病变者慎用;诱发或加剧支气近哮喘等。钙拮抗剂v 降压作用:抑制钙离子内流,舒张血管平滑肌,降低血压。v 临床应用:治疗轻、中、重度高血压。v 不良反应:降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加,血浆肾素活性增高,合用受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。足部水肿:毛细血管前血管扩张所致。v 硝苯地平:二氢吡啶类;临床上适用于治疗轻、中度高血压。v 氨氯地平:新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药。起效和缓,渐进降压,适用治疗高敌血压,并能减轻或逆转左室壁肥厚。v 粉防己碱:中药粉防已根中所含生物碱。降压作用与钙拮抗作用有关。交感神经抑制药(一)中枢降压药v 可乐定:(1)药理作用:降压作用中等偏强,伴心率减慢和心输出量减少。镇静作用,抑制胃肠道蠕动和分泌作用。v (2)作用机制:激动延脑I1咪唑啉受体,降低外周交感神经张力而降低血压。v (3)临床应用:中度高血压(其他药物无效时);镇痛药成瘾者的戒毒药。v 甲基多巴:适用肾功能不良高血压患者。v 莫索尼定:第二代中枢性降压药。(二)神经节阻断药v 美加明和咪噻芬等。(三)抗去甲肾上腺素能神经末稍药v 利血平:降压作用弱,不良反应多,已少用。(四)肾上腺素受体阻断药v 受体阻断药:哌唑嗪 v (1)药理作用:选择性阻断受体,舒张血管,降低血压,降压时不加快心率和增加血浆肾素;v (2)临床应用:各型高血压;v (3)不良反应:首剂现象v 受体阻断药:特拉唑嗪、乌拉地尔v 、受体阻断药:拉贝洛尔v 扩张药理作用:直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,纠正血压上升所致的血流动力学异常。不引起直立性低血压;v 不良反应:激活交感神经,诱发心绞痛;水钠潴留;增强血浆肾素活性,导致循环中血管紧张素含量增加。合用利尿药及受体阻断药纠正。v 常用药物:肼屈嗪、硝普钠血管药直接舒张血管药肼屈嗪 作用 扩张小动脉的口服有效降压药。v 机制 促进NO生成;v 应用 中重度高血压。v 不良反应 全身性红斑性狼疮样综合征。硝普钠v 作用 静滴1-2min明显降压作用,停药5min血压回升。v 机制 分解释放NO v 应用 静滴维持给药用于高血压危象,难治性心衰;v 不良反应 过度降压v 吲达帕胺:非噻嗪类吲哚啉衍生物,利尿排钠,直接舒张小动脉,扩血管与阻滞钙内流有关;用于轻、中度高血压,伴浮肿者更适宜。不引起高血脂。v 酮色林:5-羟色胺受体阻断药,阻断5-HT2受体,抑制5-HT诱发的血管收缩,降血脂,不影响糖代谢。用于高血压,老年优于青年者,不宜与排钾利尿药合用。抗高血压药物的应用原则根据高血压程度选用药物。以及抗高血压药物的联合用药。根据并发症选用药物。v 合并有心衰、心脏扩大者宜用利尿药、卡托普利、硝苯地平;v 合并有肾功能不良者宜用卡托普利、硝苯地平;v 合并有消化性溃疡者宜用可乐