非逻辑切断合成设计(教案).ppt

2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 1 练习题 练习一 练习二 练习三 练习四 练习五 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 2 练习讲解 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 3 练习二 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 4 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 5 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 6 非逻辑切断合成设计 1 2 二氧化合物 羟基羰基化合物1 2 二醇1 4 二氧化合物1 4 二羰基化合物 羟基羰基化合物1 6 二羰化合物 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 7 1 2 二氧化合物 羟基羰基化合物合成设计 羟基酸类化合物 羟基羰基化合物 氨基酸合成设计1 2 二醇化合物合成设计 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 8 羟基羰基化合物合成设计 羟基酸类化合物 COOH先转换成为等价合成子 CN 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 9 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 10 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 11 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 12 羟基羰基化合物 单取代炔 双取代炔 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 13 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 14 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 15 方法2 苯偶联姻缩合反应 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 16 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 17 方法3 酯偶联姻缩合反应AcyloinCondensation 羧酸酯在醚 甲苯等惰性溶剂中经金属钠还原偶联生成 羟基酮 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 18 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 19 方法4 羰基 卤代后亲核变亲电 引入 OR 亲核 亲电 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 20 氨基酸合成设计 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 21 1 2 二醇化合物合成设计方法1 先转化成烯 再按烯进行反合成分析 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 22 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 23 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 24 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 25 方法2 利用酮还原成对称邻叔二醇 重排进行设计 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 26 方法3 双键过氧化成环氧化物 增加亲电性 引进 OR 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 27 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 28 1 4 二羰基化合物合成设计 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 29 极性反转方法 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 30 Darzens反应 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 31 酮应先转变成烯胺 再于 卤代酸反应 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 32 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 33 羟基羰基化合物合成设计 环氧乙基 亲电取代反应 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 34 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 35 利用官能团的转换可推演出多种方案 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 36 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 37 1 6 二羰基化合物合成设计 二羰基连接 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 38 2020 3 4 药物合成设计特殊的二基团切断 39 小结 羟基酸类化合物 COOH转换为 CN 氨基酸类化合物 CHO NH3 CN 羟基羰基化合物 RCO变RCCH苯偶联姻缩合反应酯偶联姻缩合反应羰基 卤代引入 OR1 2 二醇化合物 转化成烯酮还原 重排烯过氧化成环引进 OR1 4 二羰基化合物 酮