西药药剂辅料.doc

必看重中之重：西药药剂辅料11个高频考点1、片剂四大辅料填充剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉（可压性淀粉）、无机盐类、甘露醇记忆口诀：淀粉蔗糖和糊精，混合使用防松散；乳糖微晶预胶化，粉末直接可压片；微晶具有多功能，填充干黏和崩解。第一句：淀粉、蔗糖和糊精，三者通常混合使用，而且混合使用还可以防止片剂松散；第二句：乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片；第三句：微晶纤维素具有多种功能，可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。黏合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC），其他：聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）记住：黏合剂大多都属于纤维素类崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、泡腾崩解剂碳酸氢钠（小苏打）和枸橼酸口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。这句话的含义：羧淀钠羧甲基淀粉钠；低代低取代羟丙基纤维素；交联交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠；小苏打泡腾崩解剂润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意，这些辅料的英文缩写也需要记忆。其中，M多代表甲基；E多代表乙基；P多代表丙基、也代表“聚”；H多代表羟基；C在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素2、片剂薄膜包衣材料胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP）、丙烯酸树脂号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型：醋酸纤维素钛酸酯（CAP）/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯（HPMCP）、丙烯酸树脂类（、）水不溶型：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素记忆口诀：胃溶羟丙甲维酮，肠能加个钛酸酯(P)，乙基乙酸都不溶。胃溶羟丙甲维酮：胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮；肠能加个钛酸酯：肠溶型的名字后面有钛酸酯。另特别注意：丙烯酸树脂号是胃溶型的，丙烯酸树脂类（、）为肠溶性的。3、液体制剂常用附加剂增溶剂：表面活性剂，HLB1518助溶剂：加入第三种物质，形成络合物、缔合物等。如：碘化钾助溶碘潜溶剂：混合溶剂（水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等）防腐剂：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（新洁尔灭，阳离子，外用）其他：乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等矫味剂：甜味剂、芳香剂（桂皮水等）、胶浆剂（阿拉伯胶、琼脂、明胶）、泡腾剂注：适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。4、混悬剂常用稳定剂润湿剂：表面活性剂，HLB 711助悬剂:分散介质黏度，沉降速率低分子：内用-糖浆，外用-甘油高分子：天然（果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠）；合成（纤维素类）硅皂土、触变胶絮凝剂（）与反絮凝剂（）“絮降反升”常用的絮凝剂（电解质）：枸橼酸（氢）盐、酒石酸（氢）盐、磷酸盐等。5、灭菌制剂附加剂（1）注射剂抗氧剂水溶性抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C油溶性抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类我们可以这样来记忆：水溶性抗氧剂都有硫酸字样；油溶性的属于醚类或酚类，没食子酸酯类的结构中含有非常多的酚羟基，所以也可以做抗氧剂。抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类（内用）金属螯合剂：乙二胺四乙酸二钠（依地酸二钠，EDTANa）等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂助悬剂：同混悬剂增溶剂、润湿剂或乳化剂：表面活性剂稳定剂、局麻剂（止痛剂）、填充剂、保护剂（这几个考察概率不是很大，大家可以自己对照课本了解一下）（2）眼用制剂pH调节剂：碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液（酸的盐）黏度调节剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇（聚合物分子量很大，可增大黏度，所以可作黏度调节剂）保湿剂：甘油、丙二醇、透明质酸（都是水溶性的）6、乳膏剂常用乳化剂O/W型乳化剂：一价皂（碱金属皂、有机胺皂）、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、聚山梨酯类（吐温类）W/O型乳化剂：二价皂（碱土金属皂）、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦（司盘类）、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇十二烷基硫酸钠属于离子型化合物，所以易溶于水，属于O/W型乳化剂。吐温类属于O/W型乳化剂，可以这样来记，吐温的“温”是三点水旁，所以溶于水，属于O/W型；司盘类属于W/O型，因为看到“盘”，想起炒菜，炒菜需要油，所以司盘类属于W/O型。另：W/O型的都是一些酯类，含有脂/酯字样7、栓剂常用基质与附加剂（1）栓剂常用基质油脂性基质：可可豆脂（脂肪酸甘油脂类）、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇（PEG）、泊洛沙姆可可豆脂常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体，无刺激性，可塑性好，多晶型，不稳定（含油酸），相对密度0.9900.998；熔点3035；1020时易碎成粉末（2）栓剂的附加剂：表面活性剂、防腐剂、抗氧剂（同前面）、硬化剂、增稠剂、吸收促进剂硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝吸收促进剂：非离子型表面活性剂（常考）、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物8、缓释、控释制剂的常用辅料（1）骨架型缓释材料：亲水凝胶骨架材料（溶蚀+扩散）：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（CM）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆（丙烯酸树脂）、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）不溶性骨架材料（扩散）：聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶生物溶蚀性骨架材料（溶蚀）：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯这样来记：亲水凝胶骨架材料大多是一些纤维素类、盐、多糖等，特别注意乙基纤维素属于不溶性的；不溶性的是一些高聚物类；生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等（2）包衣膜型缓释材料：不溶性高分子材料（扩散）：EC肠溶性高分子材料（同片剂包衣材料中的肠溶性材料）：、类丙烯酸树脂、醋酸纤维素钛酸酯（CAP）、羟丙甲纤维素钛酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）（3）增稠剂：（扩散原理）增稠剂为一类水溶性高分子材料，如：明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。9、经皮给药制剂的处方材料 背衬层：一般为不易渗透的复合铝箔，防治药物流失与潮解 药物贮库层 控释膜 胶黏膜压敏胶：聚异丁烯（PIB类）、丙烯酸类、硅橡胶压敏胶 保护膜：防粘材料：聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物10、靶向制剂微囊囊材天然高分子囊材（最常用）：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖半合成高分子囊材：纤维素类，如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC合成高分子囊材：（聚合物类）非生物降解且不受pH影响：聚酰胺、硅橡胶非生物降解但受pH影响：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇可生物降解：聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）半合成高分子囊材都是纤维素类，可以记为“半仙”，半个神仙；合成高分子囊材都是聚合物类，可以记为“聚合”，这里特别要记住的是可生物降解的合成高分子囊材聚乳酸。11、表面活性剂阴离子表面活性剂（起泡、去污）高级脂肪酸盐(肥皂类)：硬脂酸（硬脂酸钙）、油酸、月桂酸根据金属离子不同可分为：碱金属皂、有机胺皂（O/W型）、碱土金属皂（W/O型）硫酸化物：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、十二万基硫酸钠（月桂醇硫酸钠，O/W型）磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠（洗涤剂）我们可以这样来记：比如硬脂酸钙，Ca2+为阳离子，那么酸的部分就是阴离子，所以为阴离子表面活性剂。我们只需要记住阴离子表面活性剂都属于“酸的盐”就可以了。 阳离子表面活性剂（阳性皂，季胺化合物）：苯扎氯胺、苯扎溴铵（新洁尔灭） 两性离子表面活性剂：卵磷脂、氨基酸型、甜菜碱型 非离子表面活性剂：脂肪酸山梨坦类（司盘，span，W/O）、聚山梨酯（吐温，Tween，O/W）、蔗糖脂肪酸酯（O/W）、聚氧乙烯脂肪酸酯