本组胺和抗组胺药.ppt

1 前瞻思考 1 目前的科研研究热点中的指标有哪些 2 遇到皮肤瘙痒难耐 晕动呕吐患者 怎么办 2 2 讲授内容 组胺及受体激动药抗组胺药 内容提要 3 学习要求 掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用 了解自体活性物质的生理效应 4 自体活性物质 由本身作用的靶组织形成 作用部位与分泌部位很近 不需由血循环运送到靶器官发挥作用 故又称局部激素 localhormones 注 不是由内分泌腺产生 PG 5 HT 组胺 白三烯 血管活性肽类 P物质 激肽类 血管紧张素 利尿钠肽 降钙素基因相关肽等 NO 腺苷等 5 是最早发现的自身活性物质 广泛存在于人体各组织 组胺受体有H1 H2 H3三种 第一节组胺及受体激动药 6 贮存 组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱性颗粒细胞当中 释放 当机体发生变态反应或受到物理或化学刺激时 就会引起这些细胞脱颗粒 使组胺由结合型变为游离型释放 组胺的贮存与释放 7 组胺受体在体内的分布及其效应 8 组胺的具体作用 麻风病患者常不完全 故用于辅助诊断麻风病 9 9 麻风治疗首选 氨苯砜 为首选药 10 促进腺体分泌 H2 R 胃酸分泌 兴奋平滑肌 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用 但有种属差异 组织差异 11 神经系统 瘙痒 疼痛 中枢兴奋 12 晨起空腹皮下注射 鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏 不良反应 注 支气管哮喘者禁用 组胺的临床应用 颜面潮红 头痛 直立性低血压 无 真 13 培他司汀 betahistine 倍他定 H1 R激动药 作用 扩张血管 促进脑干和迷路血液循环 纠正内耳血管痉挛 减轻迷路积水 抗血小板聚集 抗血栓形成 用途 内耳眩晕病 耳鸣 血管性头痛及脑动脉硬化 急性缺血性脑血管疾病 14 第二节抗组胺药 一 H1受体阻断药 抗过敏药 第一代 苯海拉明 diphenhydramine 苯那君 异丙嗪 promethazine 非那根 曲吡那敏 pyribenzamine 扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine 扑尔敏 特点 中枢作用强 有明显的镇静和抗胆碱作用 表现 困 倦 耐 药 作用时间 短 口鼻眼 干 15 第二代 阿司咪唑 astemizole 氮卓斯汀 azelastine 氯雷他定 loratadine 息斯敏 西替利嗪 cetirizine 特点 大多长效 无嗜睡作用 对喷嚏 清涕和鼻痒效果好 而对鼻塞效果较差 16 a 完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用 b 大部分对抗组胺扩张毛细血管及增加通透性的作用 c 仅部分对抗组胺所致的扩张血管和降压等全身作用 1 抗H1效应竞争性抑制 药理作用 17 2 中枢作用第一代有中枢抑制作用 镇静 嗜睡第二代无中枢抑制作用3 其他作用苯海拉明等具有抗胆碱作用 止吐 防晕动作用较强 咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显 18 1 皮肤粘膜变态反应性疾病 荨麻疹 过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎 药疹 血清病有效 支气管哮喘效差 过敏性休克无效 慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用 临床应用 19 2 晕动病 呕吐 晕动病 妊娠呕吐 放射病呕吐如 茶苯海明 乘晕宁 应在开车前15 30min服用 放射病呕吐 苯海拉明 异丙嗪 布可立嗪 美克洛嗪 3 镇静 催眠 失眠症 异丙嗪 苯海拉明 对抗中枢兴奋作用 异丙嗪与氨茶碱 临床应用 20 1 中枢症状 思睡 头晕 乏力 反应迟钝 驾驶员或高空作业不宜用 第一代 2 胃肠道反应 口干 恶心 呕吐 腹泻等3 其它反应 偶见粒细胞减少 血小板减少 溶血性贫血等 局部外敷可致过敏 不良反应 21 二 H2受体阻断药 药物 西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁等 作用 阻断H2受体 抑制胃酸分泌 用途 消化性溃疡 22 雷尼替丁 药理作用 抑制胃酸分泌 抑制胃蛋白酶 抑制幽门螺杆菌 保护胃粘膜 增强粘膜屏障 在胃粘膜表面形成保护隔离层 适应症 用于胃或十二指肠溃疡的治疗 并可与抗生素合用根除幽门螺杆菌 降低溃疡的复发 23 24 不良反应 1 本品可见粪便变黑 舌发黑 属正常现象 停药后即会消失 2 过敏反应 皮肤瘙痒 皮疹等罕见 3 偶有胃肠道功能紊乱 恶心 腹泻 腹部不适 胃痛 便秘 4 可能出现肝功能 ALT和AST 异常 停药后自然恢复 5 罕有粒细胞减少 6 偶见头痛 关节痛 25 西咪替丁 药理作用与机制 1 抑制胃酸分泌2 心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对离体心脏有正肌和正频作用 可部分拮抗组胺的扩管降压作用 在抑制胃酸分泌的剂量下 它几乎不影响心血管系统功能 26 3 免疫调节作用 组胺诱生的抑制因子 HSF 是组胺产生免疫抑制作用 主要原因 西咪替丁减少HSF的产生 从而逆转组胺的免疫抑制作用 27 临床应用 用于治疗胃和十二指肠溃疡 能减轻疼痛 促迸愈合 对于胃肠道出血 特别是胃肠粘膜糜烂引起的出血 也可治疗胃酸分泌过多症 卓 艾综合征 和食道炎 还可用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的