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第二十六章呼吸系统药理 一 呼吸系统的组成 Nose鼻 Pharynx咽 Throat喉 Trachea气管 Bronchus支气管 Lung肺 二 呼吸系统疾病的常见症状 1 cough咳2 phlegm痰3 asthma喘 三 呼吸系统对症治疗药物分类 镇咳药祛痰药平喘药 1 Concept 是一类作用于哮喘发病的不同环节 以缓解或预防支气管哮喘发作的药物 平喘药 一 allergicfactor过敏原 花粉 粉尘 动物毛皮等 初吸体内产生较多IgE支气管平滑肌痉挛 致敏哮鸣音 肥大C 嗜碱性C血管通透性 脱颗粒支气管粘膜充血 致敏物质支气管壁上嗜酸性粒 组胺 白三烯 TXA2 PGD2等 细胞浸润 气道分泌 痰液增加 2 Thecauseandmechanismofasthma 二 nervousfactor1 交感N兴奋2 迷走N兴奋刺激刺激肥大C膜上的 R肥大C膜上的M R 环磷腺苷致敏物质释放环磷鸟苷 cAMP cGMP 支气管平滑肌松弛收缩 肾上腺素受体激动药 茶碱类 M胆碱受体阻断药 糖皮质激素 肥大细胞膜稳定药 3 平喘药分类 抗白三烯药物 H1受体阻断剂 抗炎抗敏药 支气管舒张药 选择性 2 R激动药的特点及比较 Commoncharacteristics 作用强 激活腺苷酸环化酶 cAMP 抑制炎症介质释放 用于治疗哮喘 喘息型支气管炎 选择性高 2 R 副作用小 吸入几乎无心血管系统的不良反应 给药方便 口服 气雾 注射均有效 起效快 维持时间长 一次可维持4 6小时 2 receptoragonistscomparewithIsoprenaline Theophylline茶碱类Aminophylline氨茶碱 阻断腺苷R 对抗腺苷诱发的支气管收缩抑制磷酸二酯酶 cAMP cGMP 促体内儿茶酚胺类物质释放 抑制过敏介质释放 降低细胞内钙 减轻炎症反应 Antiasthmaticmechanism Fateinbody1 p o 或i v p o 易吸收 0 5 2h作用最强 持续约6h 经肝代谢 4 由肾排出 5 T1 2 成人8 9h 儿童约3 5h 氨茶碱药理作用 强心利尿扩张支气管兴奋中枢松弛胆道平滑肌 1 预防急 慢性支气管哮喘发作 p o 用于预防发作 治疗轻型哮喘 慢支 i v 与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态 临床用途 2 治疗急性心功能不全以急性左心功能不全最常见 指因各种原因使心脏在短期内发生心肌收缩力 心排血量 肺循环压力 3 cardiogenicasthma心原性哮喘因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难 Aminophylline 氨茶碱 可 心肌收缩力 心输出量 肺循环压力 肺水肿 4 cardiogenicedema心性水肿 辅助治疗 1 excitecentralnervous兴奋中枢 震颤 失眠等 可用安定对抗 剂量不宜过大 不良反应 2 affectcardiovascularsystem影响心血管系统 i v 浓度过高 速度过快可致心悸 心律失常 Bp 等 应稀释后慢推 3 localstimulate局部刺激 致胃肠反应 宜饭后服用或用缓释片 4 儿童敏感易中毒治疗量接近中毒量 易致惊厥 5 急性心梗 低血压 休克忌用 Feature 1 po不吸收 气雾吸入2 明显扩支气管作用强而持久3 副作用较少4 用于喘息型支气管炎 M receptorblockersM R阻断药Ipratropine异丙阿托品 糖皮质激素 glucocorticoids GCS 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物 是抢救哮喘持续状态及哮喘危重发作的重要药物 长期应用可导致咽部白色念珠菌感染 adrenocorticalhormones肾上腺皮质激素类药 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞的活性或减少其数量抑制多种炎症介质合成与释放增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的敏感性控制气道高反应性 Antiasthmaticmechanism Feature1 竞争性拮抗LT受体 防治慢性轻 中度哮喘 2 尤其适合阿司匹林哮喘 但不适合急性哮喘 起效慢 3 偶见肝功能损害 白三烯受体拮抗药Zafirlukast扎鲁司特 Feature1 稳定肥大细胞膜 抑制过敏介质释放 2 预防哮喘发作 起效缓慢 2 3天 口服无效 吸入给药 3 对正在发作的哮喘无效 3 吸入有咽部剌激 少量异丙 肥大细胞膜稳定药Intal色甘酸钠 Feature1 抑制过敏介质释放 2 平喘时间长 3 用于预防哮喘发作 4 对儿童哮喘疗效佳 5 可引起镇静 嗜睡 H1受体拮抗药Ketotifen酮替芬 哮喘急性发作 吸入 2受体激动剂 无效则改为注射 与异丙基阿托品合用可起协同作用 对中 重度急性发作或 2受体激动剂无效时 口服或注射糖皮质激素 对急性发作 可iv氨茶碱作抢救治疗 平喘药的临床应用 2 慢性哮喘 轻度 间歇吸入短效 2受体激动剂中度 每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠 有症状时加用 2受体激动剂或氨茶碱 无效时可增加糖皮质激素的吸入量 重度 大剂量糖皮质激素吸入 氨茶碱口服 2受体激动剂吸入 祛痰药 1 concept 能使痰液变稀 粘度降低而易于咳出的药物 也可间接起到镇咳 平喘作用 2 分类 恶心性祛痰药 氯化铵 黏痰溶解药 乙酰半胱氨酸 黏液稀释剂 羧甲司坦 AmoniiChloridumcomparewithAcetylcysteine 镇咳药 1 是一类作用于延髓咳嗽中枢或外周 减轻或缓解咳嗽的药物 2 majordrugs1 中枢性镇咳药 能选择性抑制咳嗽中枢而止咳 中枢性镇咳药 2 外周性镇咳药 对呼吸道粘膜有较强的局麻作用抑制肺牵张感受器与感觉