枸橼酸芬太尼注射液说明书.doc

枸橼酸芬太尼注射液说明书【 药品名称 】 枸橼酸芬太尼注射液【 英文名称 】 Fentanyl Citrate Injection【 汉语拼音 】Juyuansuan Fentaini Zhusheye本品主要成分及其化学名称为：N-1-(2-苯乙基)4-哌啶基-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐。分子式：C22H28N2OC6H8O7分子量：528.60【 性状 】本品为无色的澄明液体。 【 药理毒理 】本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似， 为阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的6080倍。与吗啡和哌替啶相比，本品作 用迅速，维持时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应 激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾 性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。 急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，皮下62；静脉11.2。 【 药代动力学 】口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟 即起效，4分钟达高峰，维持3060分钟。肌内注射时约78分钟发生镇痛作用， 可维持12小时。肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除T1/2约3.7小 时。本品主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。 【 适应症 】本品为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复 合全麻中常用的药物。 1. 用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手 术。与氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液，麻醉前给药，能使病人 安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作。 2. 用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。 【 用法用量 】1. 成人静脉注射；全麻时初量 小手术按体重0.0010.002mg/kg （以芬太尼计，下同）； 大手术按体重0.0020.004mg/kg；体外循环心脏手术 时按体重0.020.03mg/kg计算全量，维持量可每隔3060分钟给予初量的一半或 连续静滴，一般每小时按体重0.0010.002mg/kg；全麻同时吸入氧化亚氮按体重 0.0010.002mg/kg；局麻镇痛不全作为辅助用药按体重0.00150.002mg/kg。 2. 成人麻醉前用药或手术后镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007 0.0015mg/kg。 3小儿镇痛：2岁以下无规定，212岁按体重0.0020.003mg/kg。 4成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量 0.1mg，加氯化钠注射液稀释到8ml， 每24小时可重复，维持量每次为初量的一半。 【 不良反应 】1. 一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括 约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。偶有肌肉抽搐。 2. 严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发 生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。 3. 本品有成瘾性，但较哌替啶轻。 【 禁忌症 】支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人 禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。 【 注意事项 】1本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品 的管理条例，医院和病室的贮药处均应加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各 级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方 可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发 症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高 热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。 3. 心律失常、肝、肾、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸储备力降低及 脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。 4本品药液有一定的刺激性，不得误入气管支气管，也不得涂敷于皮肤和黏 膜。 5. 硬膜外注入本品镇痛时，一般410分钟起效，20分钟脑脊液的药浓度达 到峰值，同时可有全身瘙痒，作用时效3.36.7小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮 气量减小的可能，处理应及时。 6本品决非静脉全麻药虽然大量快速静脉注射能使神智消失，但病人的应 激反应依然存在，常伴有术中知晓。 7快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。 【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 孕期用药的安全性尚难肯定，慎用。 【 老年患者用药 】年老、体弱的病人首次剂量应适当减量，由首次剂量的效果考 虑确定剂量的增加量。 【 药物相互作用 】 1本品与哌替啶因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。 2本品与中枢抑制药，如催眠镇静药（巴比妥类、地西泮等）、抗精神病药（如 吩噻嗪类）、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量。 3本品与80%氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减 少，左室功能欠佳者尤其明显。 4. 肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直， 遇有呼吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的（系本品使用所致），还是 外周性的（由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体）。 5中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应 用，本品的剂量应减少1/41/3。 【 药物过量 】 大剂量快速静注可引起颈、胸、腹壁肌强直， 胸顺应性降低影响通 气功能。偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等，最后可致呼吸停止、循 环抑制或心停搏。 中毒解救：出现肌肉强直者，可用肌松药或吗啡拮抗剂(如纳洛酮、丙烯吗啡等) 对抗。呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要时亦可用吗啡特效拮 抗药，静脉注射纳洛酮0.0050.01mg/kg、成人