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第三章放射性药物 北京大学第一医院张春丽山东大学齐鲁医学院韩建奎 放射性药物含有放射性核素 用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂 放射性核素 非放射性载体 被标记物 例99mTc MDP 第一节放射性药物的概念 分类及特点 放射性药物 体内放射性药物 体外放射性药物 诊断用放射性药物 治疗用放射性药物 放射性药物的分类 按用途 放射性药物的特点 具有放射性具有特定的物理半衰期和有效期计量单位 GBq MBq kBq Ci mCi Ci化学量少脱标及辐射自分解 第二节诊断用放射性药物 DiagnosticPharmaceutical 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数 进行疾病诊断的一类体内放射性药物 也称为显像剂 imagingagent 或示踪剂 tracer 对诊断用放射性药物的要求 衰变方式 decaymode 同质异能跃迁 电子俘获 湮灭辐射 发射 光子或X射线光子能量 photonenergy 100 250keV有效半衰期 effectivehalf life 检查过程用时的1 5倍左右靶 非靶比值 target to nontargetratio T NT 1 在靶器官或组织中积聚快 在血液中清除快 2 在靶器官或组织中分布多 平面显像5 1以上 断层显像2 1左右 第三节治疗用放射性药物 TherapeuticPharmaceutical 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应 从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物 治疗用放射性药物的特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围 即使不直接进入病变细胞内 也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用 由于放射性药物的选择性靶向作用 在体内可达到高的靶 非靶比值 明显减少对正常组织的损伤 放射性药物持续照射释放超分割的剂量 可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤 对治疗用放射性药物的要求 衰变方式 decaymode 衰变 电子俘获 释放俄歇电子 光子能量 photonenergy 最大能量在1MeV以上比较理想有效半衰期 effectivehalf life 数小时或数天靶 非靶比值 target to nontargetratio T NT 靶 非靶比值越高越好 常用的正电子核素 第四节PET放射性药物 RDSEclipse回旋加速器 18F FDG 18F 2 氟脱氧葡萄糖 放射性药物制备到应用过程 放射性核素生产 放射性药物 质量控制 临床应用 标记 第五节放射性药物中的核素来源 放射性核素的来源 放射性核素发生器 加速器生产 贫中子核素 无载体 价格高11C 13N 15O 18F 67Ga 201Tl反应堆生产 富中子核素 有载体 价格低99Mo 125I 131I 32P 14C 3H 89Sr 133Xe 186Re 153Sm裂变产物提取 99Mo 131I 133Xe放射性核素发生器 99Mo 99mTc发生器 188W 188Re发生器 82Sr 82Rb发生器68Ge 68Ga发生器 81Rb 81mKr发生器 放射性核素发生器 radionuclidegenerator 从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置 又称 母牛 99Mo 99mTc发生器99Mo T1 2 2 7d 99mTc T1 2 6h 99Tc母体核素子体核素 裂变型发生器 Al2O3凝胶型发生器 ZrMoO3 99Mo 99mTc发生器 含带有络合基团的药物 还原剂SnCl2 保证pH值的缓冲物质 辅剂的冻干品 99Mo 99mTc发生器配套药盒 QA 质量保证 qualityassurance QC 质量控制 qualitycontrol GMP 药品生产和管理规范 goodmanufacturingpractice GRP 放射性药品生产和管理规范 goodradiopharmacypractice 第六节放射性药物的质量控制 质量控制的内容 性状物理鉴定放射性活度与比活度放射性核纯度 特定放射性核素的活度占总活度的百分数 测定方法 能谱法屏蔽法半衰期法 放射性核纯度 pH值化学鉴定化学纯度与化学量放射化学纯度 以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量的比例 化学纯度 放射化学纯度 放射化学纯度 radiochemicalpurity Rp 指以特定化学形式存在的放射性活度占总放射性活度的百分比 例 99mTc 药物99mTcO4 99mTc Sn胶体 一 纸层析法 paperchromatography PC 固定相 Whatmman1 2 3 新华滤纸1 2 3 流动相 展开剂 原理 样品中的各组分在固定相和流动相中分配系数不同 Rf rateofflow 比移值 溶质移动的距离 溶剂移动的距离 原点至样品中某组分的距离 原点至溶剂前沿的距离 放射化学纯度测定方