抗肾上腺素药课件

药理学 药理学 第九章抗肾上腺素药 3 第一节 受体阻断药第二节 受体阻断药第三节 受体阻断药 目录 第九章抗肾上腺素药 3 第九章抗肾上腺素药 重点难点 重点 酚妥拉明和 受体阻断药的药理作用 临床应用 不良反应和注意事项 难点 常用 受体阻断药的特点 4 抗肾上腺素药能与肾上腺素受体结合 阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 也称为肾上腺素受体阻断药 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同 可将本类药物分为 受体阻断药 受体阻断药和 受体阻断药三类 第九章抗肾上腺素药 5 分类 1 R阻断药 是一类能竞争性阻断 R 从而对抗拟AD药 型作用的药物 根据 R阻滞药作用时间的长短可分为 短效类 如酚妥拉明 长效类 如酚苄明 2 R阻断药 是一类能竞争性阻断 R 从而对抗拟AD药 型作用的药物 如普萘洛尔 6 酚妥拉明 Phentolamine 立其丁 第一节 受体阻断药 体内过程 口服F低 20 常作肌内或静脉注射 代谢和排泄快 肌内注射为此30 45min 7 药理作用 1 血管与血压 扩张血管 降低血压 机制 阻断 R作用 直接扩张血管作用 可翻转AD升压作用 2 兴奋心脏机制 血压下降反射性引起心率 阻断突触前膜 2 R 从而促进NA释放 3 其他 拟胆碱作用 提高胃肠平滑肌张力 拟组胺作用 胃酸分泌增加 8 临床应用 1 外周血管痉挛性疾病 1 肢端动脉痉挛性疾病 雷诺氏病 2 血栓闭塞性脉管炎 2 去甲肾上腺素滴注外漏长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时 可致皮肤缺血 苍白和剧烈疼痛 甚至坏死 此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10 20ml生理盐水中做皮下浸润注射 3 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断此病引起的高血压危象 酚妥拉明可使血压下降 9 雷诺综合征雷诺综合征 又称肢端动脉痉挛征 是由于支配周围血管的交感神经功能紊乱引起的肢端小动脉痉挛性疾病 于1862年由雷诺首先提出 好发于20 40岁性格内向的女性 常于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病 表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白 发绀和潮红等改变 一般以上肢较严重 偶见于下肢 第一节 受体阻断药 10 4 抗休克适用于感染性 心源性和神经源性休克 但给药前必需补足血容量 5 治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭6 药物引起的高血压 11 不良反应 1 低血压 注射后静卧30分钟 防止体位性低血压 2 恶心 呕吐 腹痛 腹泻等 拟胆碱作用 3 诱发溃疡病 组胺样作用 4 胃炎 溃疡病 冠心病慎用 静脉给药可引起心率加快 心律失常 心绞痛 12 1 阻断 受体作用与酚妥拉明相似 但较弱 拟胆碱作用和组胺样作用较强 2 不良反应多 3 可用于 1 外周血管痉挛性疾病 2 局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理 妥拉唑啉 tolazoline 13 1 一般采用静脉给药 口服吸收差 局部刺激性强 2 作用慢 持久 一次用药可维持3 4天 3 阻断 受体作用强 4 主要用于 1 外周血管痉挛性疾病 2 抗休克 3 嗜铬细胞瘤 4 前列腺肥大引起的排尿困难 5 不良反应 1 低血压 必要给NA 禁用AD 2 鼻塞 血管扩张引起 3 恶心 呕吐 局部刺激 4 乏力 嗜睡 中枢抑制 酚苄明 phenaxybenzamine 14 美托洛尔比索洛尔 分类 根据药物对 R选择性分为 第二节 受体阻断药 15 第二节 受体阻断药 1 R阻断作用 1 心血管系统抑制心脏 阻断 1 R 心力 心率 传导 心输出量 心肌耗氧量 药理作用 收缩血管 心脏抑制反射性使交感神经兴奋 阻断 2 R 收缩骨骼肌血管 16 2 收缩支气管平滑肌 阻断 2 R 可诱发或加重哮喘 3 抑制代谢 掩盖低血糖症状 4 抑制肾素的分泌 17 2 内在拟交感活性 ISA 有些药物除了有 R阻断作用 还有较弱地兴奋 R作用 这一特性称为内在拟交感活性 但心得安无此特性 故阻断 R作用强 3 膜稳定作用 18 1 高血压 1 输出量高引起的高血压 2 肾素高血压机理 阻断 1 R 阻断肾脏 R 抑制肾素分泌 打断RAAS形成 2 心绞痛和心肌梗塞 阻断 1 R 抑制心脏 使心力 心率 心肌耗氧量 临床用途 19 3 心律失常 用于快速型心律失常 4 其他 用于甲亢 偏头痛等的治疗 噻吗洛尔降低眼内压 可用于青光眼 20 不良反应与禁忌症 1 心血管反应 诱发急性心衰2 诱发和加剧支气管哮喘3 反跳现象4 禁用于严重心功能不全 心动过缓 重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者 21 普萘洛尔 propranolol 心得安 是 受体阻断药的代表药 体内过程 1 口服吸收率大于90 2 主要在肝脏代谢 其代谢物仍具有 受体阻断药的活性 3 首关消除率60 70 生物利用度仅为30 22 4 易于通过血脑屏障和胎盘屏障 也可分泌于乳汁中 5 其代谢产物90 以上经肾排泄 6 不同个体口服相同剂量的普萘洛尔 血浆药物浓度相差可达20倍 这可能由于肝消除功能不同所致 因此临床用药需从小剂量开始 逐渐增加到适当剂量 23 药理作用及临床应用 1 具有较强的 受体阻断作用 对 1和 2受体选择性很低 2 个体差异大 应从小剂量开始 逐渐增加剂量 3 可用于 高血压 心绞痛 心律失常 甲状腺机能亢进 4 可诱发支气管哮喘 24 第九章抗肾上腺素药 第三节 受体阻断药 25 拉贝洛尔 作用和临床应用 同时阻断 受体和 受体主要用于中 重度高血压 心绞痛 静脉注射或静脉滴注也可用于高血压危象 不良反应和注意事项 大剂量可引起直立性低血压 支气管哮喘及心功能不全者禁用 不能与葡萄糖氯化钠注射液混合静脉滴注 第三节 受体阻断药 26 病例分析 吴某 女 45岁 患有精神分裂症 因使用氯丙嗪不当引起低血压 为升高血压使用去甲肾上腺素静脉滴注 用药过程中发现滴注部位皮肤苍白 皮肤温度下降 请分析 1 静脉滴注去甲肾上腺素为何会引起滴注部位皮肤苍白 皮肤温度下降 2 以上情况应如何处理 27 小结 酚妥拉明为短效类 受体阻断药 可用于外周血管痉挛性疾病 去甲肾上腺素静脉滴注外漏 嗜铬细胞瘤 休克和顽固性充血性心力衰竭 受体阻断药可用于心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭和甲状腺功能亢进症等 第九章抗肾上腺素药 28 嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤为起源于神经外胚层嗜铬组织的肿瘤 主要分泌儿茶酚胺 嗜铬细胞瘤位于肾上腺者占80 90 且多为一侧性 肾上腺外的嗜铬细胞瘤可发生于自颈动脉体至盆腔的任何部位 多良性 恶性者占10 嗜铬细胞瘤临床表现个体差异甚大 主要导致血压异常 常表现为高血压 与代谢紊乱症候群 其引起的高血压特点为阵发性或持续性高血压伴交感神经过度兴奋的表现 某些患者可因长期高血压致严重的心 脑 肾损害或因突发严重高血压而导致危象 危及生命 但如能及时 早期获得诊断和治疗 又是一种可治愈的继发性高血压病 第九章抗肾上腺素