核酸药品41

第四章 核酸及其降解物 和衍生物类药品（1）,通过本章的学习，获得核酸类药品的来源、用途、使用方法等有关知识，了解核酸类药品的种类和发展前景，为学习生物制药工艺学、生物药品检测技术、生物工程、生物制药设备等后续课程打下基础。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,学习目标,知识要求,掌握常用核酸类药品的作用与用途、使用方法、不良反应和禁忌证。熟悉核酸类药品的制剂规格及使用注意事项。了解核酸类药品的来源、现状与发展。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,第一节 概述 第二节 核酸类药品 第三节 多聚核苷酸类药品第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品,第一节 概述,一、核酸类药品的概念及种类二、核酸类药品的生理活性,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,一、核酸类药品的概念及种类,按药品的化学本质和化学特性分类，核酸类药品不仅包括核酸、多聚核苷酸类药品，还包括核苷酸药品、核苷药品及含有不同碱基化合物及其衍生物的药品。,第一节 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,二、核酸类药品的生理活性,核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：,1.抗病毒剂2.抗肿瘤剂3.干扰素诱导剂4.免疫增强剂5.供能剂,第一节 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,二、核酸类药品的生理活性,核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：,1.抗病毒剂,第一节 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,三氮唑核苷无环鸟苷和阿糖腺苷,二、核酸类药品的生理活性,核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：,2.抗肿瘤剂,第一节 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,氟尿嘧啶阿糖胞苷,二、核酸类药品的生理活性,核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：,3.干扰素诱导剂,第一节 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,二、核酸类药品的生理活性,核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：,4.免疫增强剂,第一节 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,二、核酸类药品的生理活性,核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：,5.供能剂,第一节 概述,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,三磷酸腺苷,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,核 酪,卡介菌多糖核酸,免疫核糖核酸（Immune RNA）,来源 可用人肿瘤组织或乙肝抗原免疫的动物的脾脏、淋巴结提取，也可从正常人周围血白细胞和脾血白细胞中提取 。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,成分与性状 化学组成为核糖核酸（RNA）。白色或类白色冻干块状物或粉末。对核糖核酸酶敏感，对脱氧核糖核酸酶和蛋白酶可有抵抗，对热不稳定（-70能保存几天到几周）。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,作用与用途作用: 1.提高机体免疫功能 2.传递抗肿瘤免疫性 3.产生特异性抗肿瘤抗体。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,作用与用途用途: 与转移因子相似，主要用于肾癌、肺癌、消化道癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤等的辅助治疗。 也曾试用于慢性乙型肝炎和流行性乙脑，可使细胞免疫功能低下的部分患者恢复正常。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,使用方法1治疗肿瘤：用法尚不统一，一般多采用皮下注射或静滴。皮下注射：多注射于引流淋巴区的皮下，如腋下或腹股沟，可每周注射35次，连续23月。静滴：溶于5葡萄糖液中滴注。2治疗慢性肝炎：每周注射1次，每次23mg，疗程一般为46个月。6个月以上者改为2周注射1次，最长注射时间1年。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,不良反应 在治疗过程中尚未见不良反应。禁忌证 对本品过敏者禁用。注意事项 iRNA本身无特殊反应，但由于制备过程不同，有的产品含有微量蛋白，故应注意过敏反应，并由低剂量开始给药。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,免疫核糖核酸,制剂与规格 注射粉针剂： 每支3mg(相当于1g白细胞所含的核糖核酸)。 贮藏与养护 0以下保存。 有效期24个月。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,来源 别名核酸-酪素，由核酸、酪蛋白等经水解产生。 成分与性状 含核酸水解物、酪蛋白水解物、多种氨基酸以及无机盐类的灭菌水溶液。 黄色至浅棕色的澄清液体，味香甜。,核 酪,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,免疫核糖核酸,作用与用途 作用:能增强非特异性免疫作用，增强机体抗病能力。 用途:主要用于慢性支气管炎和支气管哮喘；对预防感冒也有较好的效果。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,核 酪,使用方法 肌注：每次24ml，每周2次，3周后改为维持剂量，每次24ml，每周1次。 口服：成人每次10ml，每天2次。小儿每次5ml，每天2次。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,核 酪,不良反应 无明显的副作用。个别病例出现口干、皮疹、呕吐等。 禁忌证 对本品中成分过敏者禁用。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,核 酪,注意事项 1.在发病季节前半个月用药，效果更显著。 2.当药品性状发生改变（如药液浑浊）时禁止使用。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,核 酪,核 酪,制剂与规格 注射剂：2mL；溶液剂：10ml。储藏与养护 遮光，密闭保存。保质期24个月,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,卡介菌多糖核酸,来 源 经卡介菌培养、菌体破碎、热酚法提取、纯化制成。 结构与性质 主要成份为卡介菌多糖、核酸，辅料为药用氯化钠。无色透明液体。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,作用与用途 作用:是免疫调节剂，主要通过调节机体内的细胞免疫、体液免疫来增强机体的抗病能力。能明显改善机体免疫力，增强抗感染、抗过敏等能力。 用途: 主要用于预防和治疗慢性支气管炎、哮喘、感冒、慢性感染(如慢性肾炎)、过敏类疾病(如荨麻疹、过敏性皮炎)、免疫复合物疾病(如肾小球肾炎)、系统性红斑狼疮、风湿性关节炎、免疫功能缺陷、肿瘤、神经性皮炎、尖锐湿疣等。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,卡介菌多糖核酸,使用方法 肌内注射，每次0.5mg，一周3次，3个月为一疗程。小儿酌减或遵医嘱。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,卡介菌多糖核酸,不良反应 偶见红肿、结节，热敷后一周内自然消退。 禁忌证 患急性传染病（如麻疹、百日咳、肺炎等）、急性眼结膜炎、急性中耳炎及对本品过敏史者不宜使用。,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,卡介菌多糖核酸,注意事项 本品不应有摇不散的凝块及异物，安瓿有裂纹或有异物者不可使用。 制剂与规格 注射液： 0.5mg（1ml）。 储藏与养护 25以下避光干燥处保存。有效期2年,第二节 核酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,卡介菌多糖核酸,第三节 多聚核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,来源 聚肌胞（polyinosinic-polycytidylic acid ，poly I:C，PIC），别名聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸,聚肌苷酸-聚胞苷酸，以5-核苷酸为原料，由酶法合成制备Poly I或Poly C，然后将等物质的量的Poly I与Poly C混合，生成产品。 成分与性状 本品为无色的澄清液体。,第三节 多聚核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,作用与用途 作用:为一种干扰素诱导剂，故有广谱抗病毒和免疫调节功能。 用途:用于治疗带状疱疹、单纯疱疹、病毒性角膜炎、扁平疣、寻常疣、复发性口疮、流行性出血热、慢性病毒性肝炎以及预防流感等。,第三节 多聚核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,使用方法 1. 肌注 每次12mg，每23日1次。 2. 结膜内注射 一次0.20.5mg，隔三日1次。儿童酌减。 预防流感也可采用滴鼻剂，一天数次。 患带状疱疹者可配合局部外用，一日数次。,第三节 多聚核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,不良反应 1.部分病人有恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。 2.如剂量加大，少数病人会出现轻度发热的现象，一般停药后48小时内自然消失。,禁忌证过敏体质者及孕妇忌用。,第三节 多聚核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,注意事项1.聚肌胞注射液只供肌内注射，不宜静脉给药；表面给药吸收很少。2.如出现过敏反应，应立即停药。3.注射后产生发热者，两如天后不能自行消失，应立即停药。4.心脏病及肾功能不良者应该慎用。,第三节 多聚核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,制剂与规格 针剂及注射液：每支1mg（2ml）、2mg（2ml）。储藏与养护 密闭，在阴凉处保存。有效期二年。,第三节 多聚核苷酸类药品,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,聚肌胞,本章重点介绍了核酸及其降解物和衍生物类药品的概念和基本特性以及药理作用、来源。 本章还重点介绍了免疫核糖核酸、核酪、聚肌胞的结构性质、临床应用、使用方法及剂型、规格、使用注意事项、禁忌证和储藏等方面的知识，要求重点掌握免疫核糖核酸、核酪、聚肌胞临床应用和使用方法，知道其在防治疾病方面所发挥的重要作用。熟悉临床应用中的注意事项及禁忌证。,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,学习小结,答案,C,A恢复细胞的正常代谢B干扰异常代谢C以上都是 D以上都不是,1核酸类药物是通过下列何种机制而发挥作用的？,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,A抗病毒 B抗肿瘤C免疫增强剂 D 抗真菌,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,2下列不属于核酸类药品的药理作用的是,A人肿瘤组织免疫的动物的脾脏 B周围血白细胞C脾血白细胞D酵母发酵,答案,D,第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品,3下列不属于免疫核糖核酸来源的是,A肺癌 B慢性支气管炎和支气管哮喘C白血病 D单纯疱疹病毒感染,答案,B,