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1 / 5呼吸内科抗生素的临床应用及其进展【摘要】当前临床对于呼吸系统感染的治疗,抗生素是必备药品,但是抗生素如若使用不当则可能导致严重的后果,因此在治疗呼吸系统感染时,应谨慎选择抗生素。 【关键词】呼吸内科抗生素合理应用 随着抗生素在临床上的广泛应用,现已成为内科临床治疗中不可替代的药物,如何正确、合理地使用也随之成为当前临床较突出的问题,现将呼吸内科抗生素的分类特点及应用原则总结如下。 1 抗生素的分类特点 临床常用抗生素主要有 -内酰胺类、氨基糖苷类、大环内脂类、林可霉素类、喹诺酮类以及其他抗生素。 -内酰胺类:此类药物可通过抑制细胞壁粘肚的合成,使细胞壁缺损、内渗,最终导致菌体胀破,从而杀灭支气管分泌物的细菌。 青霉素类包括:青霉素 G、普鲁卡因青霉素 G 等不耐酸青霉素类;苯唑青霉素、氯唑青霉素以及双氯青霉素等耐酸青霉素类;羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林等广谱抗假单胞菌类;阿莫西林、氨苄青霉素等广谱不抗假单胞菌类;美西林、替莫西林等抗 G杆菌类。 头孢菌素类:属于广谱抗菌药物,由于不具有后效应,2 / 5故临床使用时应足量直至患者痊愈,其四代产品中第一、二代对绿脓杆菌无效,第四代及部分第三代品种对绿脓杆菌有效,其中第三代头孢菌素易出现耐药性及出血,且价格昂贵,故使用时应严格控制适应症。 非典型 -内酰胺类:新型 -内酰胺类包括:碳青霉烯类,如亚胺培南、美洛培南,和单环 -内酰胺类,如氨曲南。泰能具有极广的抗菌谱,对 G+球菌、G-杆菌、厌氧菌以及对多数抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等均有很强的抗菌能力。氨曲南可对包括绿脓杆菌、肠杆菌科在内的多数 G-杆菌起效,但对 G+球菌及厌氧菌无效。临床常用舒巴坦、他舒巴坦以及克拉维酸等 -内酰胺酶抑制剂与 -内酰胺类组成复合制剂,在扩大抗菌谱的同时增强对耐药菌株的杀灭效果,临床常用品种有舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)以及他唑西林(哌拉西林加他舒巴坦)等。 氨基糖苷类:临床常用阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、链霉素、奈替米星以及西索米星等,属于静止期杀菌剂,主要对绿脓杆菌、肠杆菌科细菌以及沙雷菌等 G-杆菌起效,其中阿米卡星活性最强;对于 G+球菌也有一定的杀灭作用,但效果不及第一、二代头孢菌素;奈替米星对葡萄球菌的抗菌活性最强。 喹诺酮类:临床使用类型包括:诺氟沙星、氧氟沙星、3 / 5左氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依洛沙星以及洛美沙星等,此类药物可导致细菌在各个品种之间产生交叉耐药,并且对如 -内酰胺类等的其他抗生素产生耐药性,因此在应用时应注意适应症的选择。 大环内酯类:此类药物与青霉素 G 相似,均属于窄谱抑菌剂,主要对 G+球菌、G-杆菌、以及厌氧球菌起效,并且对支原体、衣原体、军团菌及部分流感杆菌具有较强的敏感性,但对多数肠杆菌科细菌以及绿脓杆菌无效。新大环内酯类包括:克拉霉素、罗红霉素以及阿奇霉素。阿奇霉素对 G+球菌作用较弱,对 G-杆菌作用较强,尤其是对流感杆菌、支原体、衣原体及军团菌等社区获得性肺炎的常见致病菌具有较强的抗菌活性。 2 抗生素的合理应用 应用原则临床应用抗生素之前应先进行痰涂片检查,以大致对感染病原体进行 G+球菌或 G-杆菌的划分,从而选择具有相对针对性的抗生素。医院内感染、老年患者、伴有慢性阻塞性肺部疾患或免疫抑制患者,主要是绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、不动杆菌等 G-杆菌和金黄色葡萄球菌等 G+球菌以及厌氧菌感染1,临床常选用广谱青霉素类、耐酸青霉素类、第一、二、三代头孢菌素类、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素以及抗真菌药。抗生素治疗 3d后,若肺炎症状好转,说明方案选择正确,可按原方案继4 / 5续用药,若患者症状无改善或反而恶化,则应及时更换抗生素种类。另外在进行抗感染治疗的同时,还应积极进行病原学检查。 联合用药抗生素的联合用药应是繁殖期杀菌剂搭配静止期杀菌剂,以起到协同杀菌作用,如 -内酰胺类联合氨基糖苷类;静止期杀菌剂联合速效抑菌剂可起到协同累加的作用,如氨基糖苷类搭配大环内酯类;繁殖期杀菌剂与速效抑菌剂则不宜联合使用,如 -内酰胺类与大环内酯类,因为细菌由于速效抑菌剂对蛋白质的抑制而无法进入繁殖期,从而减弱繁殖期杀菌剂的活性2;青霉素类联合头孢菌素类可通过对细菌细胞壁合成的持续抑制而起到协同作用。 给药时间抗菌药物给药间隔时间与药物半衰期、后效应时间的长短以及是否具有浓度依赖性等因素密切相关。高浓度药物进入机体后,随着人体的代谢而药物浓度不断降低,当药物浓度低于 MIC 时仍可对细菌的生长产生持续的抑制,此现象称为抗生素的后效应。对 G+球菌多数抗菌药物都会出现不同程度的后效应,但对于 G-杆菌,则只有喹诺酮类和氨基糖按类药物具有较好的后效应,第四代头孢菌素和碳青霉烯类的后效应程度一般,青霉素及第一至三代头孢菌素则没有后效应。时间依赖性抗生素由于其杀菌效果主要由血药浓度高于病菌 MIC 的时间决定,而与血药5 / 5浓度相关性不大,故临床使用时应缩短给药间隔时间,以68h/次为宜,保证 24h 内
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