抗微生物药物概论

抗微生物药物概论,抗微生物药物概论,常用术语抗菌药物的作用机制细菌的耐药性抗菌药物的分类抗菌药物治疗性应用的基本原则“首选”抗菌药物总结,常用术语,抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有 抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。抗生素后效应（PAE）：细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失，但对微生物的抑制作用依然持续一定时间。,抗菌药物的作用机制,抑制细菌细胞壁的合成 如-内酰胺类作用于胞质膜上的青霉素结合蛋白，抑制转肽酶的作用，阻止N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸十胎聚合物的交叉连接，影响黏胎的合成，造成细胞壁损失，由于菌体内的高渗透压，水分由胞外不断渗人，使细胞膨胀、变形，在自溶酶的影响下，细胞破裂溶解而死亡。,影响细胞膜通透性 如多肽类抗生素具有表面活性作用，选择性的与革兰阴性菌胞质膜中的磷脂结合；而多烯类抗菌药物则与真菌胞质膜上的类固醇类物质结合，从而使胞质膜的通透性增加，菌体内的主要成分如蛋白质、氨基酸、核苷酸、磷脂等外漏，导致死亡。影响蛋白质的合成 如大环内酯类能与细菌核蛋白质50S亚基结合，可逆性的抑制蛋白质合成；四环素能与核蛋白体30S亚基结合，阻止氨基酸tRNA与30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成；氨基糖苷类抗生素可作用于蛋白质合成过程的多个环节，因而具有杀菌作用,抑制核酸代谢 如喹诺酮类抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制，导致DNA降解及细菌死亡。而利福平能特异性地与依赖DNA的RNA多聚酶形成稳定的结合物，抑制其活性，使转录过程受阻，从而影响mRNA的形成。影响叶酸代谢 如磺胺类和甲氧苄啶可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，影响叶酸的代谢。,细菌的耐药性,耐药性的种类（1）固有耐药性 是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。（2）获得耐药性 是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表现。多药耐药性 是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同、作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性。细菌耐药性产生的机制 （1）药物不能到达其靶点 （2）细菌所产生的酶使药物失活 （3）菌体内靶位结构的改变 （4）代谢拮抗物形成增多,抗菌药物的分类,抗菌药物治疗性应用基本原则,（一）治疗性应用的基本原则1、诊断为细菌性感染者方能应用抗菌药物2、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感实验结果选用抗菌药物。3、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择药物。4、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订。,（1）品种选择：根据病原菌种类及药敏结果选 用抗菌药物。（2）给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。（3）给药途径：应根据感染病症的轻重程度选择合理的给药途径。轻症感染应选用口服吸收完全的抗菌药物；抗菌药物的局部应用宜尽量避免。（4）给药次数：应根据药代动力学和药效学相结合的原则给药。（5）抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后7296小时，特殊情况妥善处理。,（6）抗菌药物的联合应用要有明确指征：单一药物可有效治疗的感染，不需要联合用药，仅在下列情况时才能合用药：病原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染；单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上病原菌感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染；需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染，如结核病，深部真菌病；由于药物协同抗菌作用，联合用药时可将毒性大的抗菌药物剂量减少。,“首选”抗菌药物总结,谢谢,试题,1名词解释：抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生 的具有 抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗生素后效应（PAE）：细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失，但对微生物的抑制作用依然持续一定时间,2简述抗菌药物的作用机制的类