丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书 药品名称 通用名 丙泊酚注射液 英文名 Propofol Injection 汉语拼音 Bingbofen Zhusheye 本品主要成份及其化学名称为 丙泊酚 2 6 二异丙基苯酚 分子式 C12H18O 分子量 178 3 性状 本品为白色均匀乳状液体 每毫升乳剂含丙泊酚 10 毫克 其它成份为大豆油 纯 化卵磷脂 甘油 油酸 氢氧化钠和注射用水 药理毒理 丙泊酚是一种起效迅速的短效全身静脉麻醉药 起效时间约为 30 40 秒 由 于药物被迅速代谢和清除 其麻醉时间很短 约 4 6 分钟 在通常的维持状态 通过单次重复注射或连续静脉输注丙泊酚 没有发现明显的蓄积 由于大脑迷走神经紧张的影响和交感神经的抑制 在麻醉诱导期间 有报道可能引起心动 过缓和低血压 当然 在麻醉维持期间 血液动力学通常恢复到正常 急性毒性研究表明 本品对小鼠的半数致死剂量 LD50 为 53mg kg 对大鼠的 LD50 为 42mg kg 在大鼠及狗的慢性毒性研究中 按体重每日输注 10 30mg kg 持续 1 月 无毒性发生或病 理学改变 在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性试验中未发现本品的毒性作用 目前缺乏本品用于妊娠及哺 乳期妇女的经验 本品没有致突变及致畸作用 缺乏有关致癌毒性的资料 药代动力学 丙泊酚与血浆蛋白的结合率为 98 静脉输注丙泊酚的药代动力学可用三室模型描述 快速分布相 半衰期 t1 2 1 8 4 1 分钟 快速 b 消除相 半衰期 t1 2 34 64 分钟 缓慢 消除相 半衰期为 184 382 分钟 在 消除相中 由于从组织中缓慢释放 血药浓度下降缓慢 其起始分布容积 V 为 22 76 升 总分布容积 Vd 为 387 1587 升 丙泊酚在体内清除迅速 总清除率约每 分钟 2 升 药物清除的代谢过程主要在肝脏 形成没有活性的丙泊酚葡糖苷酸结合物 40 相应的 对苯酚及 4 硫酸盐结合物 代谢产物通过尿排泄 约 88 不到 0 3 的药物以原形由粪 便排泄 丙泊酚可透过胎盘屏障 适应症 全身麻醉诱导和维持 重症监护患者辅助通气治疗时的镇静 用法用量 使用本品时 所用设备应在麻醉下能够处理突发事件 并能监测心血管系统的变化 如心 电图 脉搏血氧饱和度仪 应根据病人反应及术前用药实行个体化给药 麻醉时除了使用 丙泊酚外一般还应补充镇痛药 连续应用不得超过 7 天 剂量 成人麻醉 麻醉诱导 本品应采用丙泊酚点滴法实施麻醉诱导 每 10 秒约 20 40mg 直到临床体征显示麻醉作 用已经产生 大多数小于 55 岁的成人诱导剂量按体重计算为 1 5 2 5mg kg 通常超过 55 岁的成人 需要量一般下降 ASA III IV 患者需要量也明显减少 应采取缓慢 诱导 同时丙泊酚给药速度应更加缓慢 每 10 秒约 2ml 或 20mg 麻醉维持 可通过连续静脉输注或单次重复注射本品来维持麻醉深度 连续静脉输注时 维持剂量按体重每小时 6 12mg kg 创伤小的手术或手术应激小时 可 将维持剂量减至按体重每小时 4mg kg 对于老年人 一般状态不稳定或低血容量及 ASA III IV 患者 建议维持剂量减至按体重每 小时 4mg kg 重复单次注射给药时 建议单次剂量为 25 50mg 等于 2 5 5ml 静安 1 3 岁以上儿童的麻醉 麻醉诱导 由于缺乏经验 不推荐用于 3 岁以下的儿童 诱导时 应缓慢滴注丙泊酚实施麻醉诱导 直到临床体征显示麻醉作用已经产生 应按年龄和 或体重来调整剂量 8 岁以上的儿童麻醉诱导时 通常剂量按体重计算为 2 5mg kg 8 岁以下者需要量可能更 大 尚无 ASA III IV 儿童的用药经验 麻醉维持 建议用按体重每小时 9 15mg kg 的给药速度来维持麻醉 重症监护成人患者的镇静 根据镇静深度的需要调整剂量 建议用按体重每小时 1 0 4 0mg kg 的给药速度维持镇静 不能超过每小时 4 0mg kg 如果患者同时接受其它脂类药物的治疗 本品中的脂肪含量应予以考虑 1ml 本品含 0 1g 脂肪 本品不应用于 16 岁以下儿童的镇静 用法 输注本品可以不用稀释 也可用 5 葡萄糖或 0 9 氯化钠稀释后装于玻璃输液瓶内滴注 药品使用前应摇动混匀 本品是一种不含防腐剂的脂肪乳剂 利于微生物快速生长 打开安瓿或开启小瓶后 应立 即抽入无菌注射器或给药装置内 并迅速开始给药 输注时 应保持本品及其输液系统的无菌 在靠近患者留置针接口处添加其它药物 本品 不得使用微生物滤过器 本品及含有本品的输液容器 只能一次性用于一个病人 非稀释本品的输注 当输注非稀释本品时 建议使用滴数计量器 输液泵或注射泵 以控制输液速度 同脂肪乳剂一样 输注本品的输液器不应连续使用超过 12 小时 超过 12 小时的应及时更 换新的输液器 稀释本品的输注 本品稀释液可以用各种输液控制技术进行输注 但如果单独使用一套输液装置 将不能避 免意外地过量输入的危险 在确定滴定管中溶液的最大稀释时必须考虑这种危险 输入装 置中应包括一根滴定管 滴数计量器或容量输液泵 稀释时 稀释比不应超过 1 4 即 1 份本品原液 4 份 5 葡萄糖或 0 9 氯化钠 至少每 ml 含 2mg 丙泊酚 并于稀释后马上使用 最迟不得超过 6 小时 本品不能用其它溶液稀释 需共同输入 5 葡萄糖 0 9 氯化钠或糖盐溶液时 可通过连 接留置针的 Y 型管给药 为减少注射部位疼痛 可于注射前用不含防腐剂的 1 利多卡因与之混合使用 本品与利 多卡因的比例最多为 20 1 本品引起注射部位红肿时 肌松药中只有阿曲可宁和美维松可从同一部位注射 不良反应 可能会出现低血压和短暂的呼吸暂停 这与药物剂量 术前用药或使用其它 药物有关 偶尔发生低血压时需要减慢给药速度和 或进行液体替换 必要时用血管收缩药进行治疗 合并有心肌供氧能力受损 脑循环紊乱和低容量血症者 循环参数的变化是很重要的 因丙泊酚缺乏迷走神经松弛作用 发生迷走神经过度兴奋的相对危险性增加 相关报道有 出现心动过缓 偶尔较严重的心动过缓和心跳骤停 可考虑于诱导前或麻醉维持时静注抗 胆碱药 尤其是迷走神经张力有可能占优势或本品与其它可能引起心动过缓的药物合用时 丙泊酚麻醉诱导时经常出现轻微躁动 麻醉维持期间偶尔出现咳嗽 极少数情况下 在麻醉恢复期间可能发生恶心 呕吐 头痛 寒战或发冷 欣快感及性欲 亢进 有报道极少数病例使用丙泊酚出现癫痫样活动 如惊厥和角弓反张 个别病例延迟数小时 到数天后发生 癫痫患者使用丙泊酚时 个别病例出现惊厥 有报道长期应用丙泊酚 极少数病例出现术后发热及尿颜色改变 极少数病例使用丙泊酚后发生过敏反应 包括 Quincke 氏水肿 支气管痉挛 红斑和低血 压 本品可引起局部注射部位的疼痛 可与利多卡因合用或选择前臂大静脉或肘静脉穿刺以减 轻 极少发生血栓和静脉炎 个别病例药物漏入静脉外时 可能出现严重组织反应 与利 多卡因合用时 可能出现以下不良反应 头晕 呕吐 困倦 惊厥 心动过缓 心律不齐 和休克 个别病例出现肺水肿 禁忌 对丙泊酚或其赋形剂过敏者 孕妇 哺乳及产科患者禁用 流产者除外 不用于 3 岁以下小儿的全身麻醉及 16 岁以下危重儿童的镇静 注意事项 极度衰弱患者 心 肺 肾或肝脏损害患者 低血容量或癫痫患者 给药速度应减慢 心 血管或呼吸功能不全及低血容量患者应于纠正后使用 因为 1ml 丙泊酚中含 0 1g 脂肪 具有脂肪代谢障碍和须慎用脂肪乳剂的病人 使用本品应 特别注意 应特别小心并在严密监护下 本品才能用于进展性心力衰竭患者 过度肥胖的患者使用丙泊酚时 应特别小心因剂量偏大导致的血流动力学方面的剧烈变化 伴有高颅压和低平均动脉压的患者 使用本品时有降低脑灌注压的危险 应特别小心 用于成年患者镇静治疗时 必须由受过麻醉或重症治疗训练的内科医生使用本品 本品不应由给病人实行诊断或手术的医生给药 虽然没有明确的因果关系 在小儿给予本品镇静时曾发生严重的不良反应 这些事件的报 道来自于一些未经许可的用法 多数是用于呼吸道感染的小儿 而且其用量也超过了成人 的用量 本品过有效期后不得使用 首次使用后的所有剩余药品均应丢弃 只能使用溶液均匀和容器未损坏的产品 对驾驶车辆或操作机器能力的影响 已使用本品的患者应观察一段时间 并告戒患者在一定时间内 不能驾驶车辆 操作机器 不能在有潜在危险的环境下工作 不能在无人陪伴下独自回家或饮用酒精类饮品 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇 哺乳及产科患者禁用 流产者除外 儿童用药 丙泊酚不用于 3 岁以下小儿的全身麻醉及 16 岁以下危重儿童的镇静 其它情 况参见 用法用量 项 老年患者用药 参见 用法用量 项 药物相互作用 本品与常用的术前用药 吸入麻醉剂 镇痛剂 肌松剂或局部麻醉药一起使用 未发生药 理学上的配伍禁忌 区域麻醉合并全身麻醉时 所需丙泊酚药量减少 据报道本品与苯二氮 类药物 副交感神经阻滞剂或吸入麻醉药合用时 可延长麻醉时间 并降低呼吸频率 应用阿片类药物作为术前用药后 使用本品时可能发生呼吸暂停 并且暂停次数逐渐增加 及暂停时间逐渐延长 本品和琥珀胆碱或新斯的明合用后 可能出现心动过缓或心跳骤停 由于以上这些药物本身容易降低呼吸功能或引起低血压 与本品合用时可加强这些作用 需特别强调的是 丙泊酚与术前用药 吸入麻醉剂或镇痛剂合用时能加深麻醉并增加心血 管方面的不良反应 与中枢神经系统抑制剂 如乙醇 全身麻醉药 麻醉性镇痛药等合用 时 可加深镇静作