肾上腺素受体激动拮抗药.ppt

肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药 开瞳节流 强心扩管 药物分类 按作用的受体分 受体激动药肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 受体激动药去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 受体激动药异丙肾上腺素 按结构分 儿茶酚胺类肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺非儿茶酚胺类麻黄碱 间羟胺 去氧肾上腺素 理化性质 遇光易分解 遇碱易氧化 药动学 口服无效 可注射给药 皮下 肌肉 经COMT MAO代谢 作用持续时间短 代谢产物由肾排泄 肾上腺素 adrenaline AD 药理作用 1 兴奋心脏 三个正性 肌力 HR 传导 耗氧增加剂量过大致心律失常 2 对血管 血压的影响皮肤 粘膜 内脏血管 收缩冠状血管 骨骼肌血管 舒张血压SP DP治疗量DP不变 大剂量DP 3 支气管舒张支SM 减轻粘膜肿胀 抑制过敏介质释放4 加快代谢脂肪 肝糖原分解 可使组织耗氧量升高20 30 临床应用 1 心脏骤停AD1mg 利多卡因100mg 阿托品1mg心腔注射2 过敏性休克首选3 急性支气管哮喘控制发作4 局部止血0 1 沙条用于鼻黏膜和牙龈出血 5 与局麻药配伍1 25万浓度加入局麻药中 延长局麻时间 防止吸收中毒 心脏复苏三联针 休克时用肾上腺素后 BP 小动脉扩张毛细血管通透性 呼吸困难支气管痉挛支气管粘膜水肿 BP 激动心肌 1 R 增加心肌收缩力 排血量 兴奋 R 收缩小血管呼吸困难解除激动 2 R 解除支气管痉挛激动 R 减少支气管粘膜下血管渗出 ADR 副作用 烦躁 心悸 出汗中毒 血压剧升 头痛 心律失常 禁忌症 高血压 脑动脉硬化 器质性心脏病 甲亢 糖尿病 药物相互作用 1 与 阻断药合用血压明显升高2 与氟烷合用易发生室颤3 与丙咪嗪合用作用增强 多巴胺 DA 体内过程 与AD相似 作用短暂 通常静脉给药 不易通过血脑屏障 药理作用 激动 1 D1和 受体 促进NA释放增加心脏输出量 心律失常 AD扩张肾 肠系膜等血管 大剂量收缩血管 收缩皮肤 粘膜血管对血压的影响与AD相似改善肾功能扩张肾血管 排Na利尿 应用 休克尤适于心输出量减少 少尿的患者急性肾衰 ADR 静滴过快心律失常 肾功能下降 麻黄碱 ephedrine 可口服 易通过血脑屏障 作用维持3 6小时激动 受体 促进NA释放 作用较AD弱用于防治轻症哮喘 低血压状态 鼻塞遗尿症 夜尿症 收缩膀胱括约肌 ADR 失眠 快速耐受性禁忌症 同AD 去甲肾上腺素 noradrenaline NA 体内过程 吸收 口服无效 皮下或肌注血管剧烈收缩 静滴分布 本类药物不易通过BBB消除 摄取 包括摄取1和摄取2代谢 经COMT MAO灭活排泄 代谢物经肾排泄 药理作用 激动 1受体1 血管收缩2 心脏 收缩力 HR 反射性 3 升高血压 临床应用 1 休克早期短时应用2 上消化道出血口服 ADR 局部缺血坏死急性肾衰 禁忌症 高血压 脉硬 冠心病 少尿 间羟胺 阿拉明 与NA比较 特点 机制 直接 间接 促进神经末梢释放NA 作用弱而持久 心悸 少尿少见 可肌注用于休克早期 阵发性室上速伴低血压 去氧肾上腺素 苯肾上腺素 新福林 为单纯 受体激动药用于扩瞳检查眼底 与阿托品有何不同 体内过程 口服无效 吸入 舌下给药吸收较快经COMT代谢 异丙肾上腺素 isoprenaline ISP 药理作用 1 兴奋心脏 三个正性 耗氧增加 心律失常较AD少见2 扩张血管3 血压SP DP 4 支气管舒张支气管SM 抑制过敏解质释放5 加快代谢 临床应用 支气管哮喘气雾吸入 舌下给药房室传导阻滞舌下含或静滴心跳骤停与间羟胺 阿托品合用并心腔注射 ADR 诱发心绞痛心律失常甚至发生室颤而猝死耐受性 禁忌症 冠心病 心肌炎 甲亢 肾上腺素受体阻断药 受体阻断药 酚妥拉明 受体阻断药 普萘洛尔 受体阻断药 拉贝洛尔 分类 受体阻断药 与 受体结合 本身不激动受体 却能妨碍NA及AD与 受体结合 从而产生抗肾上腺素作用翻转AD升压作用本类药物能将AD升压作用翻转为降压作用 1 2受体阻断药 酚妥拉明 1受体阻断药 哌唑嗪 2受体阻断药 育亨宾短效 酚妥拉明 妥拉唑林长效 酚苄明 受体阻断药 1 2受体阻断药 分类 酚妥拉明 phentolamine regitine 药理作用 1扩张血管 降低血压2兴奋心脏反射性交感兴奋 阻断 2取消负反馈 使NA释放 3拟胆碱及组胺样作用 临床应用 外周血管痉挛性疾病如雷诺氏征等静滴NA漏至皮下血压过高心力衰竭减轻肺水肿前列腺增生减轻排尿困难 不良反应 扩张 小动脉 小静脉 后负荷 前负荷 射血增加 肺静脉压降低 肺动脉压降低 肺水肿减轻 兴奋心脏 阻断药治疗心衰机理 不良反应 体位性低血压心率加快 诱发心绞痛 心律失常 静滴过快 注意 心率过快 冠心病 心肌缺氧者慎用溃疡患者慎用 扩张静脉 直立时回心血量减少 血压下降 酚苄明 phenoxybenzamine 与 受体共价键结合 不易解离 为非竞争性拮抗药作用强而持久 一次用药可维持3 4天 受体阻断药 分类非选择性 受体阻断药 普萘洛尔 纳多洛尔 吲哚洛尔 噻吗洛尔选择性 1受体阻断药 美托洛尔 阿替洛尔 艾司洛尔 醋丁洛尔有内在拟交感活性的 受体阻断药 吲哚洛尔 醋丁洛尔 微弱的 受体激动作用 普萘洛尔 心得安 药理作用 1 受体阻断作用抑制心脏 三个负性 输出量减少 降低心肌耗氧收缩冠脉 骨骼肌血管收缩支气管SM诱发哮喘抑制肾素分泌 阻断肾小球球旁细胞 1受体 抑制糖原 脂肪分解 有 1受体 返回 2 膜稳定作用高浓度时降低细胞膜对Na K 通透性3 其他抑制血小板聚集 减少房水产生临床应用