吡拉西坦产品手册

主要内容朗欧/康容基础知识部分l 朗欧/康容的通用名是什么l 朗欧/康容的主要成份是什么l 朗欧/康容的性状是什么l 朗欧/康容的规格有哪些l 朗欧/康容的不良反应有哪些l 朗欧/康容适应症有哪些l 朗欧/康容的消除半衰期是多少 药物的半衰期 脑血管病 急性脑血管病蛛网膜下腔出血l 朗欧/康容的起效时间是多少l 朗欧/康容禁忌症有哪些l 朗欧/康容注意事项有哪些朗欧/康容临床前研究部分l 朗欧/康容临床前药理学研究l 朗欧/康容的渗透浓度是多少l 朗欧/康容的浓度为什么是20l 朗欧/康容的渗透浓度是多少 渗透单位 渗透浓度l 吡拉西坦氯化钠注射液的LD50是多少 半数致死量朗欧/康容临床研究部分l 朗欧/康容临床试验研究l 朗欧/康容降低颅内压的作用机理是什么l 朗欧/康容改善脑代谢的作用机理是什么l 朗欧/康容改善脑代谢的作用机理是什么l 朗欧/康容液在体内的代谢过程l 锥体外系疾病者为什么不能使用朗欧/康容l Huntington舞蹈病者为什么不能使用朗欧/康容 锥体外系 锥体外系疾病 Huntington舞蹈病l 朗欧/康容治疗癫痫机理是什么 兴奋性神经递质 抑制性神经递质朗欧/康容临床应用部分l 朗欧/康容静脉滴注时疼痛的原因是什么l 朗欧/康容用于降低颅内压时减轻静滴疼痛的措施有哪些l 朗欧/康容用于降低改善脑代谢时减轻静滴疼痛的措施有哪些l 朗欧/康容用于降低颅内压的使用方法和剂量l 朗欧/康容用于改善脑代谢的使用方法和剂量l 朗欧/康容的市场定位是什么l 朗欧/康容用于降低颅内压时如何控制滴速l 降低颅内压时，每天用4瓶，涉及到盐分摄入的问题，会不会引起水钠潴留l 朗欧/康容降低颅内压的作用特点是什么l 朗欧/康容的优势有哪些l 吡拉西坦能否通过血脑屏障，胎盘屏障l 吡拉西坦能哺乳期妇女是否可用l 早产儿，新生儿，儿童的用量，老年用量各是多少 早产儿 新生儿 婴儿期 幼儿期l 肝肾功能不全患者的使用方法和剂量l 朗欧/康容与甘露醇用药剂量与疗效比较l 朗欧/康容的浓度为20指的是什么l 理想脱水剂应具备的条件是什么l 脑水肿的病理生理变化包括哪些l 朗欧/康容与药物的相互作用问题l 朗欧/康容的最大剂量是多少l 朗欧/康容过量反应是什么l 朗欧/康容的脱水量是多少l 朗欧/康容在骨科的使用方法和剂量l 朗欧/康容在肿瘤放射治疗时引起的颅内压增高的使用方法和剂量l 吡拉西坦做为细胞营养药，是否会营养肿瘤细胞，导致疾病的恶化l 朗欧/康容用于改善脑代谢适用科室有哪些l 朗欧/康容用于降低颅内压适用科室有哪些问 题答 案朗欧/康容基础知识部分朗欧/康容的通用名是什么吡拉西坦氯化钠注射液朗欧/康容的主要成份是什么吡拉西坦朗欧/康容的性状是什么无色的澄明液体朗欧/康容的规格有哪些50mL:10g，100mL:20g朗欧/康容的不良反应有哪些可有口干，食欲减退、荨麻疹等反应；少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等；轻度肝功能损害偶可见到，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。朗欧/康容适应症有哪些治疗脑外伤，脑血管意外所致颅内压增高症；预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入导管检查等可能导致的颅内压增高症；急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病所致的记忆力减退及轻、中度脑功能障碍等。朗欧/康容的消除半衰期是多少吡拉西坦的消除半衰期为T1/256h， 甘露醇的T1/2=100分钟。 概念解释【药物的半衰期】药物从体内消除一半所需的时间，也是血药浓度下降一半所需要的时间，用t1/2表示，药物半衰期可以反映药物在体内消除速度的快慢。【脑 血 管 病】指脑部动脉或支配脑的颈部动脉发生病变，从而引起颅内血液循环障碍，脑组织受损的一组疾病。脑血管病按其进程，可分为急性脑血管病和慢性脑血管病。【蛛网膜下腔出血】脑底或脑浅表部位的血管破裂，血液直接进入蛛网膜下腔。【急性脑 血管病】包括短暂性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，高血压脑病，脑出血和蛛网膜下腔出血等。朗欧/康容的起效时间是多少静脉滴注后20min起效，甘露醇也是静脉滴注后20min起效。朗欧/康容禁忌症有哪些早产儿，新生儿禁用；锥体外系疾病，Huntington舞蹈病者禁用；孕妇禁用，哺乳期妇女用药指征尚不明确；对本品成份过敏患者禁用。朗欧/康容注意事项有哪些肝肾功能不全者慎用，并应适当减量；与抗凝药物（如华法林）合用时，应注意监测凝血时间，防止出血并发症，并调整抗凝药物的剂量与用法；本品应用前请检查，如有结晶，可置温水中振荡待结晶完全溶解后再使用，并应使用有过滤器的输液管。朗欧/康容临床前研究部分朗欧/康容临床前药理学研究临床前药理学研究是在中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、东北制药总厂药物研究院三家权威药理研究机构进行，通过数百例动物试验证明： 吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效；吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高；吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍，具有较好的保护缺血脑组织的作用。朗欧/康容的渗透浓度是多少规格为100mL:20g的20吡拉西坦氯化钠注射液的渗透浓度为1407mosm/L，相当于23975mmHg。朗欧/康容的浓度为什么是2020吡拉西坦氯化钠注射液的渗透浓度为1407mosm/L大于血浆渗透浓度313mosm/L，属于高渗溶液，能产生细胞组织血液肾脏的阶梯性脱水作用；吡拉西坦氯化钠注射液药理试验和临床研究所选择的对照品为20甘露醇注射液，实验组和对照组浓度一样，降压效果相近，说明20已经可以起到很好的脱水降颅内压作用；与其它浓度相比，20浓度的脱水降颅内压的效果更为理想。 概念解释【高渗溶液】溶液的渗透压高于血浆总渗透压的溶液称为高渗溶液；溶液的渗透压与血浆总渗透压相等的溶液称为等渗溶液。溶液的渗透压低于血浆总渗透压的溶液称为低渗溶液。【渗透单位】渗透压的大小与溶液中所含溶质的颗粒数目成正比，通常以溶质溶液1moL/L作为渗透压的单位，称为渗透单位（osm），毫渗单位（mosm）。【渗透浓度】是用来比较溶液渗透压力的大小，定义为渗透活性物质（溶液中产生渗透效应的溶质粒子）的物质的量除以溶液的体积。吡拉西坦氯化钠注射液的LD50是多少动物试验的急性毒性试验表明：小鼠口服（灌胃）LD5010g/kg未见死亡；小鼠静脉给药LD50= 9.2g/kg，安全性很高；亚急性和慢性毒性实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。 概念解释【半数致死量】能引起50动物死亡的剂量，用LD50表示，是评价药物毒性的参数。吡拉西坦氯化钠注射液可用于降低颅内压为什么说明书药代动力学，药理毒理中没有提到降低颅内压的作用吡拉西坦氯化钠注射液的主要成份是吡拉西坦，其成份没有变，药代动力学参数亦不会发生改变；由于吡拉西坦氯化钠注射液剂型规格改变、用法用量的改变导致适应症改变，在老药改善脑代谢的基础上增加新的适应症，用于降低颅内压，其产品质量和疗效均得到临床和药品监管机构的高度认可；近年来，新药研发难度较大，很多企业都从大量上市老药中开发新适应症，经查阅大量的资料，国内外类似规格剂型改变导致适应症不同的产品越来越多，而且其药理作用等等都没发生变化。朗欧/康容临床研究部分朗欧/康容临床试验研究临床试验研究是在北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院所做的多中心临床试验：将182例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（吡拉西坦组91例，甘露醇组91例），全部受试者均采用有创颅内压监护。结果表明：试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且无甘露醇相关不良反应发生，疗效确切，安全性良好。朗欧/康容降低颅内压的作用机理是什么朗欧/康容为20%高渗溶液，可产生阶梯性脱水作用（由细胞组织血液肾脏的阶梯性脱水作用）；朗欧/康容可减少脑血管阻抗，增加脑血流量；朗欧/康容可对抗脑缺氧，显著提高大脑皮质抗缺氧能力；朗欧/康容可改善脑脊液循环障碍；朗欧/康容可减少酸性代谢产物生成，减轻其对脑细胞的直接损害。朗欧/康容可以多环节、全面阻断脑水肿时颅内压增高症的恶性循环。朗欧/康容改善脑代谢的作用机理是什么促进大脑对葡萄糖、氨基酸、磷脂利用，促进能量代谢；清除自由基、抗氧化、抗缺氧、抗钙超载效应，稳定细胞膜，减轻脑损伤；增加脑细胞ATP生成，改善缺氧性逆行性健忘，增强记忆力，提高学习力；促进乙酰胆碱合成，增强神经兴奋传导活化神经细胞；增加脑细胞ATP/ADP比率，促进能量转换、增加腺苷激 酶活性。朗欧/康容主要从以上五个方面起到改善脑代谢的作用。朗欧/康容液在体内的代谢过程吡拉西坦在体内基本不发生降解或者生物转化，主要以原型从尿中排出，只有极少量（2）从粪便中排出。锥体外系疾病者为什么不能使用朗欧/康容锥体外系疾病的临床表现为：帕金森病，小舞蹈病，肝豆状核变性，肌张力障碍，其他运动障碍疾病（特发性震颤，Huntington舞蹈病，抽动秽语综合症，迟发性运动障碍等）。脑内有两个可惜主要的上行多巴胺能神经通路。最大的为黑 质纹状体束。多巴胺是纹状体的乙酰胆碱系统抑制性介质，而乙酰胆碱呈纹状体兴奋性介质，两种介质处于一种动态平衡的状态，黑质神经细胞能产生和释放多巴胺，多巴胺经黑质纹状神经通路运送至新纹状体。若黑质发生病变，则上行多巴胺能神经通路阻断，多巴胺的减少或丧失使纹状体失去抑制作用过去，乙酰胆碱兴奋性作用术后相对增强，临床上表现震颤；新纹状体病变，多巴胺含量增高、乙酰胆碱减少，则引起另外-组肌张力减低，运动过多综合征，例如亨廷顿氏舞蹈病。吡拉西坦可以促进乙酰胆碱的释放，这样会破坏乙酰胆碱与多巴胺之间的动态平衡，乙酰胆碱兴奋性作用将进一步加强，锥体外系疾病的症状将加重。Huntington舞蹈病者为什么不能使用朗欧/康容Huntington舞蹈病是锥体外系疾病中的一种，使用吡拉西坦氯化钠注射液会加重病情，故禁止使用。 概念解释【锥 体 外 系】锥体束以外的所有运动神经核和运动神经传导束。【锥体外系疾病】锥体外系疾病的临床表现为：帕金森病，小舞蹈病，肝豆状核变性，肌张力障碍，其他运动障碍疾病（特发性震颤，Huntington舞蹈病，抽动秽语综合症，迟发性运动障碍等）。【Huntington舞蹈病】运动过多而肌紧张不全。病变部位，新、旧纹状体病变（神经元变性）症状：不自主的上肢和头部的舞蹈样动作，肌张力降低。朗欧/康容治疗癫痫机理是什么癫痫的发生是由于脑内兴奋性氨基酸与抑制性氨基酸含量的失衡引起的，目前普遍认为是兴奋性氨基酸含量的增高或抑制性氨基酸含量降低造成。其发病机制主要表现为大脑神经元的活动形式，由单个的动作电位转变为成簇的发作性动作电位持续发放，导致暂时性脑功能失调。吡拉西坦是GABA的环形衍生物，是中枢神经系统内重要的抑制性氨基酸递质，对中枢神经系统具有强烈的抑制作用，朗欧/康容对癫痫病人具有不同程度的疗效。 概念解释【兴奋性神经递质】当一个神经递质与受体结合后，能引起该细胞去极化的称为兴奋性神经递质，这类包括谷氨酸、乙酰胆碱等。【抑制性神经递质】当一个神经递质与受体结合后，能引起该细胞超极化的称为抑制性神经递质，这类包括氨基丁酸、甘氨酸等。朗欧/康容临床应用部分朗欧/康容静脉滴注时疼痛的原因是什么静脉输液是临床上常用的一种给药方法，通常在输入高渗性、刺激性、肿瘤化疗药物时均可能引起注射部位不同程度的隐痛或刺痛（因对疼痛耐受性不同而存在显著的个体化差异），严重者导致血栓性静脉炎。其原因可能为：药物化学性或渗透性作用直接刺激血管内膜；血管内膜特别敏感， 输注速度稍快时局部接触药物浓度过高；由于刺激局部末梢血管，导致小血管痉挛等等。朗欧/康容为20%高渗溶液，用药过程中偶尔出现局部疼痛亦属于正常现象。朗欧/康容用于降低颅内压时减轻静滴疼痛的措施有哪些宜选择粗、直、静脉瓣少且弹性好的血管输液；局部热敷 + 翻转针柄法；辅助静注利多卡因局麻剂；使用止痛贴。朗欧/康容用于降低改善脑代谢时减轻静滴疼痛的措施有哪些减慢静脉输液速度；稀释药液：a：10g:50mL规格：在包装瓶中注入50mL生理盐水，即可将其浓度稀释至10%；b：20g:100mL规格：建议采用三通管，在吡拉西坦给药同时滴注生理盐水，可达到稀释药液、缓解疼痛的目的，建议稀释液采用生理盐水，不主张用葡萄糖溶液稀释；宜选择粗、直、静脉瓣少且弹性好的血管输液；局部热敷 + 翻转针柄法；辅助静注利多卡因局麻剂；使用止痛贴。朗欧/康容用于降低颅内压的使用方法和剂量推荐的用法用量为：急性颅内压增高症，20%甘露醇 + 吡拉西坦联合用药，首选甘露醇50g，510分钟内快速静滴，6h后朗欧2040g/快速静滴，每隔6h交替两药使用；急性期后可考虑吡拉西坦2040g/次单用；亚急性，慢性，预防性颅内压升高， 40g/次，快速静滴，1020分钟内滴完，每隔12h滴注一次，2次/天，连续35天。朗欧/康容用于改善脑代谢的使用方法和剂量吡拉西坦1020g/次，缓慢静滴，12次/天，连续710天。朗欧/康容的市场定位是什么具有降低颅内压、全面改善脑代谢双重功效、多重靶点的新型脑代谢改善剂。朗欧/康容用于降低颅内压时如何控制滴速说明书中明确要求用于降低颅内压时要在10min内滴完，临床上常见的输液器滴数有10、15、20滴/mL3种型号，例如：20滴/mL的型号，规格为100mL：50g在10min内滴完，滴速应为200滴/分。降低颅内压时，每天用4瓶，涉及到盐分摄入的问题，会不会引起水钠潴留输入量应根据病情来衡量，输液中防止过量和电解质紊乱，是医生和护士需时刻注意观察和警惕的问题。目前尚未发现此类的临床报道。朗欧/康容降低颅内压的作用特点是什么快速起效，20 min起效；降颅压平稳、持久：渗透压差阶梯性脱水，可持续6小时（T1/2 56h）； 无ICP反跳；不伴水电解质代谢紊乱；无肾损，不增加心、肾负荷；给药时机：ICP增高急性、亚急性、慢性及预防颅内压升高用药效果良好。朗欧/康容的优势有哪些具有多环节降低颅内压、多靶点改善脑代谢双重功效的最新型脱水降颅压药物，属国内首创；知识产权优势：获国家知识产权局发明专利，专利保护期为20年；国家医保乙类（编号550）；安全高效，符合WHO合理用药国际评价标准；康容的50mL:10g，100mL:20g聚丙烯输液瓶包装规格，为国内独家生产。吡拉西坦能否通过血脑屏障，胎盘屏障吡拉西坦易通过血脑屏障和胎盘屏障。吡拉西坦能哺乳期妇女是否可用哺乳期妇女用药指征尚不明确。所以应综合评估患者的利益和风险，只有当潜在利益大于潜在的风险后，才能用于妇女和哺乳期妇女。早产儿，新生儿，儿童的用量，老年用量各是多少早产儿和新生儿，禁止使用。儿童用量减半或遵医嘱。老年人用量减半或遵医嘱。 概念解释【早产儿】指胎龄在37足周以前出生的活产婴儿，称为早产儿或未成熟儿（premature infant）。【新生儿】指未满月的婴儿或出生至28天的孩子。【婴儿期】指从出生28天到满1岁以前的一段时期。【幼儿期】指13岁阶段。肝肾功能不全患者的使用方法和剂量根据具体情况减量使用或遵医嘱。朗欧/康容与甘露醇用药剂量与疗效比较吡拉西坦750mg/kg静注，作用是与甘露醇1000mg/kg等效的，用量更小，而且无肾毒性，不增加心、肾负担，无ICP反跳。朗欧/康容的浓度为20指的是什么20是质量体积比，例如：100mL:20g的规格，吡拉西坦为20g，溶液体积为100mL，浓度即为20。理想脱水剂应具备的条件是什么理想脱水剂应具备以下四个条件：作用迅速、降压持久，应用方便（朗欧给药后20min起效，可持续6h，静脉快速滴注，随时随处可用，使用方便）；药物不进入脑细胞内，以免引起反跳（朗欧不进入脑细胞，无ICP“反跳”现象发生）；安全无毒，便于反复大量使用（朗欧体内不降解，98%以原形从尿中排出，用药后30min左右产生明显利尿作用）；药物能迅速经肾脏排出，产生良好利尿作用（朗欧急性毒性试验无溶血现象，小鼠口服LD5010g/kg，静脉LD509.2g/kg，按照霍德格毒性分级标准可谓基本无毒。慢性