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MedicinalChemistry 第一章绪论Introduction 初识药物化学 概述 一 药物化学的研究内容二 药物化学的起源与发展三 药物化学的命名 一 药物化学的研究内容 一 什么是药物 用来预防 诊断 治疗疾病或为了调节机体功能 提高生活质量 保持身体健康的特殊化学品 什么是药物 中药和西药无机药物 合成药物 天然药物 二 药物化学的任务 合理利用现有药物制造药物创制新药 合理利用现有药物 阿斯匹林 水杨酸 制造药物 米菲司酮 原料 工艺 质量 创制新药 创制新药 设计 发现和发明新药目前世界用于临床的原料药有4500余种 但仅有三分之一的疾病可以得到满意的治疗 几个基本概念 先导化合物 模型化合物 LeadCompound指具有特定生理活性的化合物 可作为进行结构修饰和结构改造的模型 从而获得预期药理作用的药物 前药 Prodrug一般体外无生物活性或生物活性低的化合物 经过体内生物转化 形成具有治疗作用的药物 基本概念 硬药 Hard drugactive指在体内不能被代谢 直接从胆汁或肾脏排泄的药物 或不易代谢 需经过多步氧化或其他反应而失活的药物 软药 Soft drugactive具有生物活性的药物按预知生效后迅即代谢的途径设计而成的新药称为软药 二 药物化学的起源与发展 1 发现阶段 Discovery 1930 2 发展阶段 Development 1932 1960 3 设计阶段 Design 1960年以后 1 发现阶段 Discovery 1930 本能的寻找 本草纲目 药物学 佩利蒂尔法国从古柯树叶提取可卡因塞脱纳德国从鸦片提炼吗啡卡文顿法国从金鸡纳树皮中提取抗疟药 2 发展阶段 Development 1932 1960 1932Domagk百浪多息 Domagk 1939 获诺贝尔医学奖 发展阶段 30 40 s磺胺类 抗生素类40 50 s抗精神失常药 抗肿瘤药50 60 s非甾体抗炎药 甾体口服避孕药 发展阶段 3 设计阶段 Design 1960年以后 60 70 s R阻断剂H2 R阻断剂70 80 s血管紧张素转化酶抑制剂 钙通道拮抗剂生物技术 计算机辅助药物分子设计人类基因计划 设计阶段 三 药物的命名 通用名化学名商品名 通用名 国家非专利药品名称中国药品通用名称 音译 同类药物有相同的词头和词尾 商品名 头孢曲松罗氏芬头孢三嗪丽珠芬 化学名 确定母核母核原子编号 S O N 取代基优先标注取代基并按次序排列 卡莫司汀的化学名 1 3 母核与编号 脲取代基 1 3 2 氯乙基 1 亚硝基化学名 1 3 双 2 氯乙基 1 亚硝基脲 维生素B1的化学名 1 3 5 1 3 5 母核与编号 噻唑取代基 3 嘧啶甲基 4 甲基 5 2 羟乙基化学名 氯化 4 甲基 3 2 甲基 4 氨基 5 嘧啶基 甲基 5 2 羟乙基 噻唑盐酸盐 西米替丁的化学名 母体 胍取代基 N 氰基N 甲基N 2 5 甲基 1
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