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第一节非甾体抗炎药的作用机制 一 花生四烯酸的代谢花生四烯酸 Arachidonicacid AA 5 8 11 14 二十碳四烯酸环氧合酶 Cycloxygenase COX 途径代谢脂氧合酶 Lipoxygenase 途径代谢 非甾体抗炎药 1 环氧合酶有两种不同的形式 COX 1生理条件下保持相对恒定的浓度 调节正常组织细胞的生理活动COX 2能被诱导而高度表达 产生红肿 水肿 疼痛和发热 2 抗炎药的作用靶点 3 第二节传统的非甾体抗炎药 水杨酸类吡唑酮类芳基烷酸类邻氨基苯甲酸类1 2 苯并噻嗪类 4 一 水杨酸类 水杨酸Salicylicacid 乙酰水杨酸 阿司匹林 Aspirin 二氟尼柳Diflunisal 5 二 吡唑酮类 分为5 吡唑酮和3 5 吡唑烷二酮 一 5 吡唑酮类 通式 先导化合物 安替比林 Antipyrine 6 代表药物 安乃近Analgin 异丙基安替比林Isopropylantipyrine 7 二 3 5 吡唑烷二酮类 琥布宗Suxibuzone 非普拉宗Feprazone 阿扎丙宗Azapropazone 8 三 芳基烷酸类 一 芳基乙酸类 吲哚美辛Indomethacin 舒林酸Sulindac 双氯芬酸钠Diclofenacsodium 9 依托度酸Etodolac 萘丁美酮Nabumetone 芬布芬Fenbufen 10 二 芳基丙酸类 芳基丙酸类抗炎药的结构 11 代表药物 萘普生Naproxen 氟比洛芬Flurbiprofen 布洛芬Ibuprofen 12 萘普生的合成 13 四 邻氨基苯甲酸类 灭酸类 14 五 1 2 苯并噻嗪类 昔康类 Oxicams 15 16 美洛昔康的合成 17 第三节选择性环氧合酶 2抑制剂 二苯基取代环类甲磺酰苯胺类二叔丁基取代苯酚类 18 二芳基取代环类 SC 57666 L 776967 DuP 697 19 塞利昔布Celecoxib 罗非昔布Rofecoxib 依托昔布Etoricoxib 20 伐地昔布Valdcoxib 帕瑞昔布Parecoxib 21 甲磺酰苯胺类 尼美舒利Nimesulide T614 CGP 28238 L 745337 22 二
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