奥美拉唑肠溶片

奥美拉唑肠溶片 奥美 药理中心薛芳喜 引言消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡 发病率约10 具有自然缓解和反复发作的特点临床主要症状 反酸 嗳气 周期性上腹部疼痛发病机制 损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致 粘液屏障 胃粘膜血流 粘膜修复 前列腺素等 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆 Hp 促胃液素 酒精 非类固醇抗炎药 抗消化性溃疡药的分类 抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺杆菌 Hp 药 抗消化性溃疡药的主要作用 降低胃黏膜酸度 减少胃蛋白酶活性 减少 攻击因子 的作用 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的 防御因子 常用抗消化性溃疡药有 抗酸药 抑制胃酸分泌药 黏膜保护药和抗Hp药 理想抗酸药应该是作用强 迅速 持久 不吸收 不产气 不引起腹泻或便秘 对粘膜及溃疡面有保护收敛作用 一般不单用 常用复方制剂如胃舒平 胃得乐等 可增效 克服不良反应 组成 氢氧化铝 三硅酸镁 颠茄流浸膏 一 抗酸药 五种抗酸药的比较 二 抑制胃酸分泌药 H2受体阻滞药M受体阻滞药前列腺素类质子泵抑制药促胃液素受体阻滞药 一 H2受体阻滞药常用药 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 罗沙替丁 选择性阻断壁细胞H2受体 抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久 治疗消化性溃疡疗程短 溃疡愈合率较高 不良反应较少 于消化性溃疡 卓 艾综合征等 二 M受体阻滞药哌仑西平 pirenzepine M1 R受体亲和力较高 治疗剂量抑制胃酸分泌 而对心脏 唾液腺 瞳孔等副作用少 不易透过血脑屏障 无中枢作用主要治疗消化性溃疡 愈合率为70 94 三 胃泌素受体阻滞药 丙谷胺化学结构与胃泌素相似 可竞争性阻断促胃泌素受体 减少胃酸分泌 还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用要用于消化性溃疡和胃炎的治疗 疗效比H2 R阻滞药差 四 质子泵抑制药 奥美拉唑 作用于胃黏膜细胞 可逆性地抑制胃壁细胞H K ATP酶 对组胺 五肽促胃泌素 刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用 连续用7日 可使每日胃酸分泌降低95 以上 经4 6周 胃镜观察溃疡愈合率可达97 临床应用 用于胃 十二指肠溃疡 返流性食管炎 卓 艾综合征 ZES 等 对幽门螺杆菌阳性者 合用抗菌药物 转阴达90 以上 胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3 盐屏障 胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌 增强胃粘膜的保护屏障 防止有害因子损伤胃粘膜 主要用于消化性溃疡的治疗 三 粘膜保护药 PGE在体内代谢快 作用广泛 不良反应多 其衍生物 米索前列醇 性质稳定 保护粘膜作用强 常用 一 前列腺素衍生物 抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌 可使基础分泌和夜间分泌均减少 刺激胃黏液的分泌 使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加 胃 十二指肠溃疡及急性胃炎出血 稀便或腹泻 能引起子宫收缩 孕妇禁用 米索前列醇 喜克溃 口服吸收良好 吸收率约70 80 t1 2为1 6 1 8h 二 其他粘膜保护药硫糖铝 胶体次枸橼酸铋 胶体果胶铋等在粘膜表面 尤其是溃疡表面形成保护层 从而阻止胃酸 胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀 利于溃疡愈合 Hp为革兰氏阴性厌氧菌 是慢性胃窦炎的主要病原体 能产生有害物质如酶和细胞毒素 分解粘液 引起组织炎症杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段 Hp在体外对多种抗菌药非常敏感 但体内单用一种药物几乎无效 四 抗幽门螺杆菌 Hp 药 临床上常用克拉霉素 阿莫西林 甲硝唑 四环素 呋喃唑酮 庆大霉素等2 3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用 组成三联或四联疗法来抗幽门螺杆菌 Hp 临床上常用法 奥美 商品名 奥美通用名 奥美拉唑肠溶片性状 本品为肠溶衣片 除去包衣后显白色或类白色规格 5mg 研发之路 奥美拉唑 omeprazole 由瑞AstraZenaca公司研制开发成功1987年在瑞典首次上市 1989年在美国上市奥美拉唑是世界上第一个应用于临床 抑制胃酸作用最强的的质子泵抑制剂 已经上市的质子泵抑制剂 奥美拉唑 omeprazole 兰索拉唑 lansoprazole 泮托拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 埃索美拉唑 Esomeprazole 奥美拉唑仍然占有绝对优势的市场份额 主要药理作用 奥美为脂溶性弱碱性药物 在酸性环境下 转化为亚磺酰胺分子 产生高度活性 特异性与细胞内的质子泵结合 并使其失活来阻断胃酸分泌的最后步骤对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久地抑制作用增加胃黏膜血流量 从而加速溃疡的愈合 保护修复胃黏膜同时还抑制幽门螺杆菌 药代动力学 吸收 经小肠吸收 1h内起效 Tax为0 5 3 5 持续24h以上分布 肝 肾 胃 十二指肠 甲状腺等组织 且易透过胎盘血浆蛋白结合率高 达95 左右 血浆半衰期为0 5 1h 慢性肝病患者为3h代谢 经肝脏代谢物 80 经肾以尿排泄 其余由胆汁分泌后从粪便排泄 奥美的临床适应症 奥美可用于所有需要抑酸治疗的病症 治疗消化性溃疡 胃溃疡 十二指肠溃疡 急性胃黏膜病变 包括急性糜烂性胃炎和应激性溃疡 治疗上消化道出血 消化性溃疡出血 吻合口溃疡出血 颅脑损伤应激所致胃黏膜出血 门脉高压上消化道出血 肝源性溃疡出血 急性非静脉曲张性上消化道出血 治疗胃食管反流病 GERD 胆汁反流性 Barrett食管卓艾综合征 胃泌素瘤 急性胰腺炎功能性消化不良溃疡性结肠炎胃结石 临床应用 奥美是当今治疗酸相关疾病尤其是难活性 复发性溃疡的首选药 也是根除HP的理想药物之一 奥美治疗胃溃疡愈合率高 复发率低 3次 d 200mg 4 6w 2 4 6w胃溃疡的愈合率分别为60 70 90 95 95 100 优于西咪替丁奥美治疗组与西咪替丁对照组停药6个月和1年 溃疡复发率奥美组9 37 显著低于西咪替丁组32 8 20mg 2 4w 中国当代医学2007年5月第6卷第10期 256例 奥美治疗十二指肠溃疡研究 奥美 克拉维酸钾阿莫西林 甲硝唑 奥美 克拉霉素 甲硝唑 奥美 阿莫西林 甲硝唑 90例DU患者 A组 奥美20mg bid 克拉维酸钾阿莫西林0 475g bid 甲硝唑0 4g bidB组 奥美20mg bid 克拉霉素0 5g bid 甲硝唑0 4g bidC组 奥美拉唑肠溶片20mg bid 阿莫西林1 0g bid 甲硝唑0 4g bid疗程均为1周 治疗前后胃镜检查 幽门螺杆菌 HP 检查及临床症状观察 实用医学杂志2004年第2O卷第6期 结果 实用医学杂志2004年第2O卷第6期 HP根除率 A组96 7 B组86 7 C组66 7 A组与B组均优于C组 P0 05 但A组略高于B组不良反应3组均无明显不良反应 奥美治疗十二指肠溃疡研究 奥美拉唑组 雷尼替丁 DU患者244例 奥美 20mg 雷尼替丁组 150mg早晚2次 疗程4周 对Hp快速尿素酶试验阳性者加用阿莫西林750mg 甲硝唑400mg 2次 d 联合用药14d后 停用阿莫西林 甲硝唑两组均于疗程结束4周后复查胃镜及Hp 中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期 奥美 Hp根除率为92 3 雷尼替丁 50 8 两组差异有非常显著性 P 0 01 综上所述 用奥美拉唑治疗十二指肠溃疡 无论是溃疡愈合 缓解疼痛 还是联用抗生素根除Hp等方面 均明显优于雷尼替丁 而且安全性高 使用方便 副作用较轻能耐受 中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期 奥美治疗轻中型溃疡性结肠炎临床研究 实用医技杂志2007年9月第14卷第26期 旬刊 28例轻中型的溃疡性结肠炎者口服奥美拉唑20mg 2次 d 柳氮磺胺吡啶1g 4次 d 两组疗程均为2周 治疗消化性溃疡的疗效观察 目的观察奥美拉唑三联疗法对消化性溃疡 PU 的治疗效果及幽门螺杆菌 Hp 的根除效果方法对60例幽门螺杆菌阳性的消化性溃疡患者 随机分为治疗组及对照组 治疗组给予奥美拉唑 克拉霉素 阿莫西林 对照组给予法莫替丁 克拉霉素 阿莫西林及铋剂 4周后复查胃镜 AppliedJournalofGeneralPractice July2007 Vo1 5 No 7 表1两组病人Hp根除率 溃疡愈合率 不良反应比较 AppliedJournalofGeneralPractice July2007 Vo1 5 No 7 奥美拉唑 雷尼替丁治疗上消化道溃疡的对照观察 66例上消化道出血的患者随机分为两组 奥美拉唑组 早晚各口服奥美拉唑20mg 连续服用4W 另口服阿莫西林500mg 甲硝唑400mg tid 2w雷尼替丁组 口服雷尼替丁150mg bid 4W 另服阿莫西林250mg 庆大霉素8万U tid 4w奥美拉唑组治愈率为97 3 B雷尼替丁组治愈率为78 6 验P 0 05 A组中未发现有不良反应者 B组有恶心呕吐1服用雷尼替丁后 部分病人出现面热感 头晕 恶心 出汗及胃刺激症状 有的病人还产生焦虑 兴奋 健忘等症状 该药物对肝脏有一定毒性 偶有过敏者 因此肝肾功能不全者禁用 通过疗效观察 奥美拉唑组优于雷尼替丁组 且毒副作用小 中华中西医杂志作者 贺英华殷士美 消化性溃疡研究 消化性溃疡 治疗组98例使用奥美拉唑肠溶片餐前30min 20mg 替硝唑0 5g 餐后30min对照组86采用雷尼替丁饭前30min 150mg bid 阿莫灵500mg bid 两组均连用4w为1q 疗效判断显效 用药4周上腹疼痛和嗳气 返酸 恶心 呕吐等消化道症情况 结果 ChineseJounalofCeliopathyMarch 2005 Vo1 5 No 3 反流性食管炎的治疗 治疗组 奥美拉唑肠溶片 早餐前服用20mg 枸橼酸莫沙比利片5mg bid 对照组 盐酸雷尼替丁胶150mg bid 6w后复查胃镜 观察炎症病理变化 临床症状改善情况JournalofMedicalForumVo1 28No 6March2007 结果 JournalofMedicalForumVo1 28No 6March2007 结果 JournalofMedicalForumVo1 28No 6March2007 结论 奥美拉唑作用于胃壁细胞上的H K一ATP酶 直接抑制胃酸分泌 由于降低了胃液的酸度 还使胃消化酶的活性下降 从而抑制胃酸对食管下段黏膜的侵蚀 莫沙比利可直接刺激胃肠神经丛中的5一羟色胺受体 选择性的释放乙酰胆碱 可明显提高食管下段括约肌的压力 增加食管胃排空 降低胃内容物的反流 促使炎症愈合 JournalofMedicalForumVo1 28No 6March2007 奥美拉唑和多潘立酮联合治疗小儿胃食管反流病的临床观察 76例反流性食管病患儿晨起顿服 剂量为0 5 0 7mg kg d 潘立酮剂量为1mg kg d 分3次口服 共8w JClinPediatrVo1 25No 5May 2007 结果 防治非甾体类抗炎药胃粘膜损伤的疗效观察 120例在服用NSAIDs风湿性疾病患者分ABC组 为防治胃粘膜损伤 A组应用奥美拉唑20mg 1次 d B组应用雷尼替丁150mg bid 铝碳酸镁嚼片1g bid C组应用雷尼替丁150mg bid 观察时间为3个月实用药物与临床2007年第10卷第4期 治疗应激性溃疡 应激性溃疡 SU 严重者可导致消化道出血 穿孔 并使原有病变恶化 因而预防SU是抢救重症病人的一个不可忽视的环节 可用于各种应激情况导致的消化道溃疡脑出血并发上消化道出血的发生率为14 6 61 8 奥美拉唑作为脑出血预防应激性溃疡的首选药物应及早使用可有效的预防严重烧伤诱发的应激性溃疡因此奥美拉唑作为脑出血预防应激性溃疡的首选药物应及早使用 奥美在手术科室的使用 手术本身对患者就是一个比较大的应激 对于颅脑手术和胸科大手术 术前使用可有效的预防术后胃溃疡的发生 对全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者 可防止胃酸反流合并吸入性肺炎 治疗急性胰腺炎 重症急性胰腺炎 SAP 近年来多主张非手术治疗 发病急 进展快 并发症多 病死率高 可达20 40 左右美国胰腺学会会长Banks称其医院SAP的死亡率仅为3 基本属非手术治疗 胃酸可刺激胰液的分泌 所以抑酸治疗可取得确切的效果 治疗急性胰腺炎 较好的联合用药经验 和生长抑素联合使用可取得良好的效果联合胞二磷胆碱使用 起效迅速 腹痛缓解快 总体疗效优于常规内科治疗和乌司他丁 一种蛋白酶抑制剂 联合使用效果也相当好 治疗溃疡性结肠炎 为研究奥美拉唑治疗轻中型溃疡性结肠炎的临床疗效 给患者口服奥美拉唑2周 并与柳氮磺胺吡啶组相比较奥美拉唑组总有效率为93 柳氮磺胺吡啶组总有效率为71 两组疗效比较差异有显著性奥美拉唑治疗轻中型溃疡性结肠炎患者疗效确切 无不良反应 适用于柳氮磺胺吡啶耐受性差的轻中型溃疡性结肠炎患者 治疗卓 艾综合症 又称胃泌素瘤 是以高胃酸分泌和顽固溃疡为特征的临床综合征 多表现为出血 穿孔 身体衰竭等并发症具有严重的高胃酸分泌 用奥美控制胃酸分泌在治疗中具有重要意义 用法用量 1 消化性溃疡 一次2片 一日1 2次 每日晨起吞服或早晚各一次 胃溃疡疗程通常为4 8周 十二指肠溃疡疗程通常2 4周 2 反流性食管炎 一次2 6片 一日1 2次 晨起吞服或早晚各一次 疗程通常为4 8周 3 卓 艾综合征 一次6片 一日1次 以后每日总剂量可根据病情调整为2 12片 若一日总剂量需超过8片时 应分为两次服用 在儿科的使用 说明书中关于儿童用药的描述十分谨慎 尚没有儿童用药经验有大量的儿童和新生儿用药报道 奥美拉唑治疗新生儿消化道出血安全有效 张九红等 2006年20期奥美拉唑是目前治疗新生儿急性