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基层卫合理用药 含非基药 安镇街道社区卫生服务中心巫晓东2016 01 2 2 2 基本药物的理念 1977年WHO首倡基本药物的理念 旨在针对广大病患者的药物选择应力求 公平可及 安全有效 合理用药 基本药物因其价廉 物美 与低水平 广覆盖的医保政策接轨 故而符合我国仍是发展中国家的基本国情 我国自2009年首次发布国家基本药物目录 此后每3年更新一次 且允许地方增补目录 体现与时俱进 因地制宜 2009年版 307种 西药 中成药 205 102 2012年版 520种 西药 中成药 317 203 2015年版 512种 西药 中成药 民族药 304 187 21 合理用药是基层医疗卫生机构各级医师的职责 3 3 3 基本药物的理念 与时俱进 抗心绞痛药 2009版 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 硝苯地平 常释剂 2012版 2009版 地尔硫卓2015版 同2009版 增硝苯地平缓释 抗心衰药物 2009版 地高辛 西地兰2012版 地高辛 西地兰2015版 地高辛 西地兰 毒K口服降糖药 2009版 二甲双胍 格列本脲 格列吡嗪2012版 同2009版 格列美脲 阿卡波糖2005版 同2009版 阿卡波糖 格列喹酮 罗格列酮降压药 2009版 卡托普利 依那普利 尼群地平 硝普钠 酚妥拉明硫酸镁 吲达帕胺 复方利血平 复方利血平氨苯喋啶 9种 2012版 同2009版 缬沙坦硝苯地平氨氯地平比索洛尔哌唑嗪14种2015版 同2009版 缬沙坦 10种 4 合理用药的循证医学观念 临床用药实践中应当允许有差异 但若是差异过大 其差异的合理性和措施的科学性将受到质疑 在过去的20年中 临床实践中存在着极大的 难以解释的差异 20世纪80年代以来的有关研究表明 在所有的医疗保健行为中 有1 4 1 3的医疗措施是没有必要使用的 滥用 同时还存在误用或者使用不足等问题 美国新泽西州在应当使用 阻滞剂的心脏病患者中 使用者仅占21 同样在美国 约1 2的普通感冒和2 3的急性支气管炎患者接受了抗菌素治疗 此类滥用增加了副作用和产生耐药性机会 也增加了经济负担 5 5 2015国家基本药物目录 心血管系统用药抗心绞痛药硝酸甘油 硝酸异山梨酯 硝苯地平抗心律失常药美西律普罗帕酮普鲁卡因胺普萘洛尔阿替洛尔美托洛尔胺碘酮维拉帕米抗心力衰竭药地高辛西地兰毒K抗高血压药卡托普利依那普利尼群地平硝普钠硫酸镁酚妥那明吲达帕胺复方利血平降压0号缬沙坦抗休克药肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素间羟胺 阿拉明 多巴胺多巴酚丁胺调血脂及抗动脉粥样硬化药辛伐他汀 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 6 循环系统用药 抗心绞痛药物硝酸酯类 硝酸甘油硝酸异山梨酯 受体阻滞剂 美托洛尔钙通道阻滞剂 硝苯地平氨氯地平抗高血压药物卡托普利缬沙坦吲达帕胺美托洛尔氨氯地平尼群地平降压0号乌拉地尔抗心律失常药物美西律心律平可达龙利多卡因美托洛尔维拉帕米抗心力衰竭药物速尿地高辛西地兰毒K美托洛尔卡托普利螺内酯调血脂药物辛伐他汀普伐他汀瑞舒伐他汀力平脂 冠心病药物治疗分类 硝酸酯类药物硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 受体阻断剂美托洛尔 普萘洛尔 阿罗洛尔 比索洛尔钙通道阻滞剂硝苯地平 氨氯地平 非洛地平 地尔硫卓ACE抑制剂卡托普利 依那普利 培哚普利 福辛普利等AT 拮抗剂缬沙坦 氯沙坦 替米沙坦 坎地沙坦等抗血小板及抗凝剂阿司匹林 氯吡格雷 华法令等他汀类洛伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 可定 普拉固等其他万爽力辅酶Q10潘南金伊伐布雷定 降低窦率 等 3 常用硝酸脂药物及剂量 4 钙拮抗剂 钙拮抗剂通过改善冠状动脉血流和减少心肌耗氧起缓解心绞痛作用 对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛 钙拮抗剂是一线药物 长效钙拮抗剂能减少心绞痛的发作 外周水肿 便秘 心悸 面部潮红是常见的副作用 低血压也时有发生 其他不良反应还包括头痛 头晕 虚弱无力等 非二氢吡啶类钙拮抗剂和 受体阻滞剂的联合用药能使传导阻滞和心肌收缩力的减弱更明显 要特别警惕 5 临床常用钙拮抗剂 6 受体阻滞剂 抑制心脏 肾上腺素能受体从而减慢心率 减弱心肌收缩力 降低血压 以减少心肌耗氧量 可以减少心绞痛发作和增加运动耐量 只要无禁忌证 受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者死亡和再梗死的风险 受体阻滞剂的使用剂量应个体化 从较小剂量开始 逐渐增加剂量以能缓解症状 心率不低于50次 分为宜 7 受体阻滞剂 续 严重心动过缓和高度房室传导阻滞 窦房结功能紊乱 有明显支气管痉挛或支气管哮喘患者禁用 受体阻滞剂 外周血管疾病及严重抑郁者是应用 阻滞剂相对禁忌证 慢性肺心病的患者可小心使用高度选择性 1受体阻滞剂 没有固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血 如变异性心绞痛 不宜使用 受体阻滞剂 而钙拮抗剂是首选药物 8 13 13 13 13 13 13 13 常用 受体阻滞剂 第一代非选择性 阻滞剂普萘洛尔 心得安 10mgTid第二代选择性 阻滞剂 只阻断 1受体 美托洛尔阿替洛尔 氨酰心安 比索洛尔 康可 第三代非选择性 阻滞剂 选择性 1阻滞剂拉贝洛尔 柳胺苄心定100mgBid Tid尤其适用于妊娠高血压阿罗洛尔 阿尔马尔10mgBid卡维地洛 达利全 金络12 5mgBid 血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI ACEI能竞争性地阻断AngI转化为AngII 从而降低循环和局部的AngII水平 ACEI可增高缓激肽的水平 增加一氧化氮和有血管活性的前列腺素 前列环素和前列腺素E 的释放 ACEI有抗增生作用 减轻血管和心脏的肥厚以及细胞外基质的增生 还可以减轻心肌梗死后的心室重构 所有冠心病患者均能从ACEI治疗中获益 但低危患者获益可能较小 10 血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI 在稳定型心绞痛患者的治疗中 ACEI最有益于治疗心肌梗死后左室功能不全 对于高血压 2型糖尿病或慢性肾脏病患者左心室功能正常也应使用ACEI 不能耐受ACEI者 应用血管紧张素 受体阻滞剂替代 对于血管性水肿 ACEl过敏 妊娠和双侧肾动脉狭窄为ACEI绝对禁忌证 11 16 16 16 16 16 16 16 临床常用ACEI类药物 卡托普利 开博通 巯甲丙脯酸12 5mgBid Tid依那普利 依苏 悦宁定 恩那普利5mgBid贝那普利 洛汀新 苯那普利10mgQd雷米普利 瑞泰 瑞素坦5mgQd福辛普利 蒙诺 磷诺普利10mgQd培哚普利 雅施达 倍多普利4mgQd赖诺普利 捷赐瑞 利压定10mgQd 17 17 17 17 17 17 17 17 Ang 受体拮抗剂 ARB 氯沙坦 科素亚 芦沙坦50mgQd缬沙坦 代文 平欣 缬克80mgQd厄贝沙坦 安搏维 吉加150mgQd替米沙坦 美卡素 特米沙坦80mgQd奥美沙坦 傲坦20mgQd坎地沙坦 4mgQd 18 18 18 18 18 18 18 18 18 18 18 降压药物分类 钙拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI 血管紧张素II受体拮抗剂 ARB 利尿剂 受体阻滞剂 1阻滞剂 哌唑嗪 坦洛新 哈乐 高特灵固定剂量复方制剂 海捷亚 复代文 倍博特 代文 氨氯地平 复降片 降压0号 珍菊降压片 19 19 19 19 19 19 19 依据EBM优选降压药物 预防脑卒中 ARB优于 阻滞剂 CCB优于利尿剂和 阻滞剂预防心衰 利尿剂缓解症状 ACEI ARB改善预后延缓肾功能不全 ACEI ARB优于其他类改善左心室肥厚 ACEI ARB优于 阻滞剂冠心病 心梗后 优选 阻滞剂 20 20 20 20 20 20 20 临床常用各类复方降压制剂 1 复方降压片 利血平 肼苯达嗪 氢氯噻嗪 2 复方罗布麻片 胍乙啶 双肼苯达嗪 氢氯噻嗪 3 珍菊降压片 可乐定 氢氯噻嗪 芦丁珍珠层粉野菊花 4 110降压片 可乐定 氢氯噻嗪 肼苯达嗪 5 北京降压0号 利血平 肼苯达嗪 氢氯噻嗪 氨苯喋啶 6 复方卡托普利片 卡托普利 氢氯噻嗪 7 科素亚与海捷亚 氯沙坦 氢氯噻嗪 8 安搏维与安搏诺 厄贝沙坦 氢氯噻嗪 9 代文与复代文 缬沙坦 氢氯噻嗪 10 尼群洛尔 尼群地平 阿替洛尔 11 倍博特 缬沙坦 氨氯地平 12 马来酸依那普利叶酸片 依那普利 叶酸 13 多达一 氨氯地平 阿托伐他汀 调脂治疗 脂代谢紊乱 三高之一 是冠心病的重要危险因素 冠心病患者应积极纠正脂代谢紊乱 调脂治疗的首要目标是LDL C 冠心病患者应接受积极降低LDL C的治疗 TG与冠心病危险的相关性多与其他因素 包括糖尿病 肥胖 高血压 高LDL C和低HDL C 有关 目前尚不清楚针对高TG的治疗是否能降低初发或复发冠心病事件的风险 17 他汀类药物 他汀类药物能有效降低TC和LDL C 降低心血管事件和病死率 他汀类药物治疗还有延缓斑块进展甚或缩小斑块 使斑块稳定和抗炎等有益作用 只要无禁忌证 无论血脂水平如何 稳定性CAD患者均应给予他汀治疗 有研究认为 LDL C 1 8mmol L或者LDL C下降50 方可能稳定或缩小斑块 降脂时 应监测转氨酶及肌酸激酶等生化指标 及时发现药物可能引起的肝脏损害和肌病 18 他汀类药物降低LDL C水平30 40 所需剂量 19 其他调脂药物 贝特类 非诺贝特 片剂0 1g 3次 d 微粒化胶囊0 2gqd 苯扎贝特0 2g 3次 d 吉非贝齐0 6g 2次 d 烟酸类 乐脂平0 25 Tid胆酸螯合剂 因其副作用大 临床渐少用 考来烯胺 消胆胺 每日4 16g Tid 降脂树脂 号考来替泊 降胆宁 每日5 20g Tid 降脂树脂 号胆固醇吸收抑制剂 依折麦布 ezetimibe 10mg d其他调脂药 普罗布考 3脂肪酸 多烯康 鱼油 20 代谢性药物 曲美他嗪 trimetazidine 部分抑制耗氧多的游离脂肪酸氧化 促进葡萄糖氧化 利用有限的氧产生更多的ATP 增加心脏收缩功能 减少缺血再灌注时细胞内离子改变 减少酸中毒 减少钙离子过载 达到优化线粒体能量代谢 保护心肌细胞 缓解心肌缺血和心绞痛的作用 可与 受体阻滞剂等抗心肌缺血药物联用 常用剂量为60mg d 分3次口服 辅酶Q10 21 26 26 26 26 26 26 26 26 抗心力衰竭药物 1 利尿剂2 洋地黄3 血管紧张素转换酶抑制剂 ACE抑制剂 4 血管紧张素受体拮抗剂 ARB 5 受体阻滞剂6 肼苯哒嗪和二硝酸异山梨醇酯7 钙拮抗剂 长效制剂 8 静脉环腺苷酸依赖性正性肌力药 米力农 9 抗凝及抗血小板药物 27 27 27 27 27 27 27 27 使用抗心衰药物注意点 1 有体液储留病人使用利尿剂 2 所有病人使用血管紧张素转换酶抑制剂 除非禁忌症 3 所有病情稳定病人使用 受体阻滞剂 除非有禁忌症 病人应当没有或很少体液储留并且在近期不需要使用静脉正性肌力药物 4 有症状的心力衰竭病人使用洋地黄 除非有禁忌症 5 停止使用可能给病人的临床状况带来不良影响的药物 例如非甾体类抗炎药 大多数抗心律失常药和大多数钙拮抗剂 28 28 28 28 28 28 28 28 28 抗心律失常药物 抗心律失常药分类 类 a类 奎尼丁 普鲁卡因胺 安他心 b类 利多卡因 美西律 苯妥因钠 c类 普罗帕酮 莫雷西嗪 类 受体阻滞剂 美托洛尔 阿替洛尔 普萘洛尔 类 胺碘酮 索他洛尔 施太可 溴苄胺 类 维拉帕米 异搏定 地尔硫卓 合心爽 抗心律失常国家基本药物目录 2015 美西律普罗帕酮普鲁卡因胺普萘洛尔阿替洛尔美托洛尔胺碘酮维拉帕米 29 29 29 29 29 29 29 临床常用抗心律失常药物 美西律 慢心律室性50mg 片150mgq8h普罗帕酮 心律平广谱50mg 片150mgq8h美托洛尔 乐克广谱25 50mg 片25mgbid胺碘酮 可达龙广谱200mg 片200mgq8h维拉帕米 异搏定房性40mg 片40mgq8h地尔硫卓 合心爽房性30mg 片30mgq8h 受体阻滞剂是目前循证证据最充分的抗心律失常药物 具有抗心律失常 抗心肌缺血 改善心功能的作用 研究证实其唯一能降低总体 心血管 猝死 心衰恶化死亡率 30 30 30 30 30 30 30 抗心律失常药物的副作用 1 致心律失常作用2 长期使用增加死亡率 CAST研究 目前认为 选用抗心律失常药物时 不仅要考虑心律失常的类型 更须注意基础心脏病的种类及心功能状况 否则虽控制了心律失常却可能使死亡率增加 临床上十分常见的早搏 无论是房早还是室早 若无器质性心脏病 只要其无明确的症状 均无须使用抗心律失常药物 若因症状明显不得不用 可以先用 受体阻滞剂 视情况选择美西律或者心律平 31 31 2015国家基本药物目录 呼吸系统用药 一 祛痰药溴己新 必嗽平 氨溴索 沐舒坦 羧甲司坦 贝莱 二 镇咳药喷托维林 咳必清 复方甘草三 平喘药沙丁胺醇 舒喘灵 氨茶碱 茶碱 32 32 32 32 止咳化痰药物 化痰药物 溴己新 必嗽平 氨溴索 沐舒坦 羧甲司坦 贝莱 羧甲半胱胺酸 氯化胺 糜蛋白酶 乙酰半胱胺酸 痰易净 富露施 稀化粘素 克洛己新干悬剂 愈创木酚磺酸钾口服液镇咳药物 喷托维林 咳必清 复方甘草 可待因 右美沙芬复方甲氧那明胶囊 阿斯美 含氨茶碱 喷托维林氯化胺片 32 33 33 33 33 哮喘的药物治疗 治疗哮喘的药物可以分为控制药物和缓解药物 控制药物 需要长期每天使用 通过抗炎作用维持哮喘临床控制 包括吸入糖皮质激素 简称激素 全身用激素 抗白三烯类药物 长效 2受体激动药 LABA 茶碱类等 代表性药物为激素 是控制气道炎症最有效药物 吸入糖皮质激素是长期治疗哮喘首选药物 缓解药物 按需使用 这些药物通过迅速解除支气管痉挛从而缓解哮喘症状 包括速效吸入 2 受体激动药 全身用激素 吸入性抗胆碱药 短效茶碱类及短效口服 2 受体激动药等 33 34 34 34 34 34 哮喘的药物治疗 激素 激素最有效地控制气道炎症 可吸入 口服 静脉用药 吸入给药 吸入为首选途径 是长期治疗哮喘的首选药物 临床上常用吸入激素有倍氯米松 布地奈德 氟替松等 布地奈德 普米克 气雾剂 普米克令舒 混悬液 普米克都保 粉剂 口服给药 适用于轻中度哮喘发作 慢性持续哮喘大剂量吸入激素联合治疗无效的患者和静脉应用激素治疗后的序贯治疗 常用药为强的松 强的松龙 甲强龙 清晨顿服 推荐剂量强的松龙30 50mg d 应用5 10天 静脉给药 用于严重哮喘发作 琥珀酸氢考400 1000mg d 或甲强龙80 160mg d 应用3 5天 35 35 35 35 35 哮喘的药物治疗 2激动剂 有短效 维持4 6小时 与长效 维持12小时 之分 一 短效 简称SABA 沙丁胺醇 舒喘灵 和特布他林 博利康尼 喘康速 吸入给药 通常在数分钟内起效 疗效可维持数小时 是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物 也可用于运动性哮喘 应按需间歇使用 不宜长期 单一 过量应用 口服给药 如沙丁胺醇 特布他林 班布特罗 丙卡特罗15 30分钟起效 维持4 6小时 班布特罗体内转化为特布他林 36 36 36 36 哮喘的药物治疗 2激动剂 二 长效 简称LABA 沙美特罗 强力安喘通 和福莫特罗 奥克斯都保 沙美特罗吸入后30分钟起效 作用维持12h以上 福莫特罗吸入3 5分钟起效 维持12h以上 福莫特罗起效快 可用于哮喘急性发作 目前推荐吸入激素和LABA联合应用 如布地奈德福莫特罗粉吸入剂 沙美特罗替卡松粉吸入剂 用于中至重度持续哮喘患者的长期治疗 沙美特罗替卡松粉吸入剂 舒利迭布地奈德 福莫特罗粉吸入剂 信必可 信必可都保布地奈德 普米克 气雾剂 普米克令舒 混悬液 普米克都保 粉吸剂 雷诺考特 鼻喷雾剂 36 37 37 37 37 37 哮喘的药物治疗 抗白三烯类 抗白三烯类药物是除了吸入激素外唯一可单独应用的长期控制药 可作为轻度哮喘的替代治疗和中重度哮喘的联合治疗用药 该类药可减轻哮喘症状 改善肺功能 减少哮喘的恶化 但不能取代激素 但作为联合治疗中的一种药物 可减少中度至重度哮喘患者每天吸入激素的剂量 临床常用 孟鲁司特10mg dqd 顺尔宁 异丁司特10mg dbid扎鲁司特20mg dbid 38 38 38 38 38 哮喘的药物治疗 茶碱类 具有舒张支气管平滑肌 兴奋呼吸中枢和呼吸肌等作用 作为症状缓解药 尽管在治疗重症哮喘时仍然静脉使用茶碱 但短效茶碱类治疗哮喘还存在争议 因其与速效 2激动药相比 无任何优势 口服给药 氨茶碱 甘油茶碱 喘定 二羟丙茶碱 用于轻中度哮喘发作和维持治疗 与激素有协同作用 静脉给药 氨茶碱 多索茶碱用于哮喘急性发作且近24小时内未用过茶碱类药物者 39 39 39 39 39 哮喘的药物治疗 抗胆碱药 吸入性抗胆碱药如异丙托溴铵 溴化泰乌托品 此类药舒张支气管的作用较 2受体激动药作用弱 起效也较慢 但长期应用不易产生耐药 有气雾剂 雾化溶液和吸入胶囊等剂型 异丙托溴铵 溴化异丙阿托品 爱喘乐 爱全乐 复方异丙托溴铵 可必特 异丙托溴铵 沙丁胺醇 40 2015国家基本药物目录 消化系统用药一 抗酸药及抗溃疡病药 复方氢氧化铝 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑 胶体果胶铋 硫糖铝二 助消化药 乳酶生多酶片食母生三 胃肠解痉药及胃动力药 颠茄 山莨菪碱 阿托品 多潘立酮 吗丁啉 甲氧氯普胺 胃复安 四 泻药及止泻药 开塞露酚酞蒙托石五 肝胆疾病用药 熊去氧胆酸联苯双酯促肝素甘草酸二胺肌苷门冬氨酸钾镁葡醛内酯三磷腺苷二钠六 其他 黄连素 41 41 41 41 41 41 41 消化性溃疡治疗药物 消化性溃疡 PU 系临床常见病 至少10 的人口一生中患过此病 消化性溃疡包括胃溃疡 GU 和十二指肠球部溃疡 DU 两部分 其中GU DU为1 3 后者男性多见 GU的形成以保护因素削弱为主 DU的形成以损害因素加重为主 近年来Hp感染 NASID的致病作用渐受重视 抑酸治疗 根治Hp感染 预防NASID溃疡是消化性溃疡治疗的关键所在 治疗消化性溃疡的药物主要包括降低胃酸的药物 根除幽门螺杆菌感染的药物和增强胃粘膜保护作用的药物 42 42 42 42 42 消化性溃疡治疗药物 PU一旦确诊后 就要采取正确有效的治疗方法 包括内科基本治疗 药物治疗 并发症的治疗和外科治疗 治疗消化性溃疡的目的在于 缓解临床症状 促进溃疡愈合 防止溃疡复发 减少并发症但目前现有的各种疗法尚不能改变消化性溃疡的自然病程和彻底根治溃疡 43 43 43 43 43 43 消化性溃疡治疗药物 降低胃酸的药物 包括制酸药和抗分泌药两类制酸药 碳酸氢钠 碳酸钙 氧化镁 氢氧化铝 三硅酸镁作用机制 一 结合和中和胃酸 二 提高胃液的pH 降低胃蛋白酶的活性 制酸药分可溶性和不溶性两类 碳酸氢钠属于可溶性 其他类属于不溶性 前者止痛效果快 但长期和大量应用时 副作用较大 含钙 铋 铝的制酸剂可致便秘 镁制剂可致腹泻常将二种或多种制酸药制成复合剂 以抵消其副作用 44 44 44 44 44 消化性溃疡治疗药物 抗分泌药物 组胺H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂一 组胺H2受体拮抗剂 组胺H2受体拮抗剂选择性竞争H2受体 从而使壁细胞内cAMP生成减少及胃酸分泌减少 故对治疗消化性溃疡有效 临床常用者 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁二 质子泵抑制剂 胃酸分泌最后一步是壁细胞膜内质子泵驱动细胞H 与小管内K 交换 质子泵即H K ATP酶 质子泵抑制剂可明显减少任何刺激激发的胃酸分泌 临床常用者 奥美拉唑 洛赛克 泮托拉唑 韦迪 兰索拉唑 埃索美拉唑 耐信 雷贝拉唑 瑞波特 45 45 45 45 45 45 45 消化性溃疡治疗药物 Hp感染的治疗对Hp感染的治疗主要是应用具有杀菌作用的药物 清除指药物治疗结束时Hp消失 根除指药物治疗结束后至少4周无Hp复发 临床上要求达到Hp根除 消化性溃疡的复发率可大大降低 体外药物敏感试验表明 在中性pH条件下 Hp对青霉素最为敏感 对氨基糖甙类 四环素类 头孢菌素类 氧氟沙星 环丙沙星 红霉素 利福平等高度敏感 对大环内酯类 呋喃类 氯霉素等中度敏感 对万古霉素有高度抗药性 但Hp对铋盐如枸橼酸铋钾即丽珠得乐中度敏感 46 46 46 46 46 46 消化性溃疡治疗药物 加强胃粘膜保护作用的药物 1 胶态次枸橼酸铋 GBS 德诺 迪乐 对消化性溃疡的疗效大体与H2受体拮抗剂相似 2 前列腺素E 是近年来用于治疗消化性溃疡的一类药物 具有细胞保护作用 能加强胃肠粘膜的防卫能力 但其抗溃疡作用主要基于其对胃酸分泌的抑制 3 硫糖铝 硫糖铝是硫酸化二糖和氢氧化铝的复合物 在酸性胃液中 凝聚成糊状粘稠物 可附着于胃 十二指肠粘膜表面 与溃疡面附着作用尤为显著 4 表皮生长因子 EGF是一种多肽 不被肠道吸收 能抵抗蛋白酶的消化 在粘膜防御和创伤愈合中起重要作用 胃肠外的EGF还能抑制壁细胞的活力和各种刺激引起的酸分泌 5 生长抑素 生长抑素能抑制胃泌素分泌 而抑制胃酸分泌 可协同前列腺素对胃粘膜起保护作用 主要应用于治疗胃十二指肠溃疡并发出血 47 47 47 47 47 47 消化性溃疡治疗药物 促进胃动力药物 在消化性溃疡病例中 如见有明显的恶心 呕吐和腹胀 实验室检查见有胃潴留 排空迟缓 胆汁返流或胃食管反流等表现 应同时给予促进胃动力药物 第一代 甲氧氯普胺 胃复安 第二代 多潘立酮 吗丁啉 第三代 莫沙必利 48 48 48 48 48 48 48 消化性溃疡治疗药物 药物治疗的抉择 当今用于治疗消化性溃疡的药物种类众多 新的药物又不断问世 如何抉择 尚无统一规范 以下选用原则可供临床参考 组胺H2受体拮抗剂可作为胃 十二指肠溃疡的首选药物 抗酸剂和硫糖铝也可用作第一线药物治疗 但疗效不及H2受体拮抗剂 前列腺素类似品即米索前列醇主要预防NSAIDs相关性溃疡的发生 奥美拉唑可用作第一线药物 但在更多情况下 用于其他药物治疗失败的顽固性溃疡 Hp阳性的病例 应采用双联或三联疗法根除Hp感染 49 49 49 49 49 泌尿系统用药 利尿药及良性前列腺增生治疗药物一 利尿药 呋塞米氢氯噻嗪螺内酯氨苯喋啶二 良性前列腺增生治疗药物 选择性 1受体阻滞剂 改善症状但不影响前列腺体积 特拉唑嗪 高特灵 1 5mgQN坦洛新 坦索罗辛 哈乐 0 2 0 4mgQN酚苄明5mgBid哌唑嗪 多沙唑嗪 可多华 多用于高血压5 还原酶抑制剂 降低血液及前列腺二氢睾酮含量 非拉雄胺 保列治 5mgQD普适泰 舍尼通 阻断5 二氢睾酮与前列腺雄激素受体结合 50 50 50 50 50 50 50 50 50 50 50 抗糖尿病药物 该类药有胰岛素 磺脲类 双胍类 葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 餐时血糖调节剂 即非磺脲类 磺脲类降糖药物最常见的口服降糖药 其作用机理主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 增加体内胰岛素的水平 部分磺脲类药物可增强外周组织对胰岛素的敏感性 可减少肝糖的输出 磺脲类药物分为第一代 第二代 第三代 第一代磺脲类药物为氯磺丙脲和甲苯磺丁脲 D860 第二代磺脲类药物为格列本脲 优降糖 格列吡嗪 美吡达 格列齐特 达美康 格列喹酮 糖适平 格列波脲 克糖利 第三代磺脲类药物为格列美脲 亚莫利 51 51 51 51 51 51 51 51 51 51 51 抗糖尿病药物 续 磺脲类降糖药物适用于B细胞功能尚存在的2型糖尿病患者 尤其是经饮食调整和运动治疗1 2个月后 血糖控制仍不理想的非肥胖的2型糖尿病患者 但严重肝肾功能不全者 或发生严重急性感染 大手术 创伤等应激状态时 并发糖尿病酮症酸中毒 糖尿病非酮症性高渗综合征时 妊娠妇女 对磺脲类药物继发性失效者 均不能使用此类药物 格列本脲格列吡嗪格列齐特格列喹酮格列美脲非磺脲类促胰岛素分泌剂瑞格列奈 孚来迪 诺和龙适应症 用于控制饮食 降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者 瑞格列奈等与二甲双胍合用对控制血糖有协同作用 那格列奈 唐力 唐瑞 米格列奈 餐后高血糖 与磺酰脲类对比 低血糖的发生率降低50 且发生于白天 故而安全 速效 短效 52 52 52 52 52 52 52 52 52 52 52 抗糖尿病药物 续 双胍类降糖药物临床上常用的药物是二甲双胍和苯乙双胍 其降糖作用不依赖胰岛功能的完整性 对正常人无降糖作用 主要用于轻症患者 尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者 本类药可发生乳酸性酸中毒 酮血症等严重不良反应 二甲双胍 格华止0 85 片胰岛素增敏剂罗格列酮 吡格列酮 葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖 伏格列波糖 53 53 53 53 53 53 53 53 53 53 53 抗糖尿病药物 续 胰岛素口服不吸收 只能注射给药 多通过基因重组人工合成 因静注后T1 2仅9 10分钟 为降低胰岛素溶解度 延缓其吸收以延长作用时间 常将其与碱性蛋白及锌按不同比例结合 制成中 长效制剂 胰岛素的药理作用1 糖代谢 促进糖的转运 氧化利用 抑制糖原分解2 脂肪代谢 促进脂肪合成 抑制分解3 蛋白质代谢 促进蛋白合成 抑制分解胰岛素的临床应用1 1型糖尿病的维持治疗用药2 2型糖尿病经饮食控制和口服降糖药无效者3 糖尿病发生酮症酸中毒或糖尿病昏迷时4 糖尿病人处于应激状态时 合并感染 高热 妊娠 创伤 手术等 胰岛素的不良反应低血糖 过敏反应 胰岛素抵抗 脂肪萎缩 54 54 54 54 54 54 54 胰岛素的分类 速效胰岛素 诺和锐 门冬胰岛素 优泌乐 赖脯胰岛素 短效胰岛素 人胰岛素 诺和灵R 优泌林R 甘舒霖R 猪胰岛素 正规胰岛素中效胰岛素 诺和灵N 优泌林N 甘舒霖N长效胰岛素 来得时 甘精胰岛素 诺和平 地特胰岛素 精蛋白锌重组人胰岛素 优泌林 预混胰岛素 诺和灵30R 为30 诺和灵R与70 诺和灵N预先混合 诺和灵70R 为70 诺和灵R与30 诺和灵N预先混合 诺和灵 丹麦诺和诺德 优泌林 美国礼来 甘舒霖 国产 55 55 55 55 55 55 55 55 55 55 55 高尿酸血症和抗痛风药物 痛风是因为血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织的沉积而引起一组综合症 包括关节炎 痛风石 泌尿道尿酸性结石及痛风性肾病 引起痛风的病因是体内嘌呤代谢的最终产物尿酸过剩 高于正常值 常用抗痛风药物别嘌呤醇 抑制黄嘌呤氧化酶 减少尿酸生成秋水仙碱 对急性痛风性关节炎有抗炎镇痛作用 缓解关节的红肿热痛和功能障碍 但对血尿酸浓度无影响 苯溴马隆 抑制肾小管对于尿酸的重吸收 以促进尿酸的排泄 56 56 56 56 56 56 56 56 56 56 56 血液系统用药 止血药物维生素K氨甲苯酸氨甲环酸抗血小板药物阿司匹林双嘧达莫 潘生丁 抗贫血药物硫酸亚铁叶酸维生素B12 57 57 57 57 57 57 57 57 57 57 57 血液系统用药 续 止血药物维生素K 作为羧化酶的辅酶 参与凝血因子II 的合成 主要用于梗阻性黄疸 胆瘘 慢性腹泻 早产儿 新生儿出血等 也用于因香豆素类 水杨酸类药物导致凝血酶原过低而引起的出血者 氨甲苯酸 抗纤维蛋白溶解剂 其一 对抗纤溶酶原激活因子 其二 高浓度抑制纤溶酶活性 主要用于纤溶系统调节亢进所致的出血 如肺 肝 胰 前列腺 甲状腺 肾上腺等手术所致出血及产后出血 前列腺肥大出血和上消化道出血等 58 58 58 58 58 58 58 58 58 58 血液系统用药 续 常用抗血小板药物作用机制 抑制血小板的粘附与聚集 防止血栓形成1 阿司匹林 环氧化酶抑制剂 p o 2 噻氯吡啶氯吡格雷 ADP受体拮抗剂 p o 3 阿昔单抗替罗非班 GP b a受体拮抗剂 iv4 西洛他唑潘生丁 磷酸二酯酶抑制剂 p o 5 奥扎格雷 血栓烷合成酶抑制剂 6 前列环素 腺苷酸环化酶激活剂 59 59 59 59 59 59 59 59 59 59 59 血液系统用药 续 抗血小板药物阿司匹林通过抑制环氧化酶和血栓烷 TXA2 的合成达到抗血小板聚集的作用 阿司匹林可降低心肌梗死 脑卒中或心血管性死亡的风险 最佳剂量范围为75 15Omg d 主要不良反应为胃肠道出血或对阿司匹林过敏 不能耐受阿司匹林的患者 可改用氯吡格雷作为替代治疗 氯吡格雷通过选择性抑制血小板ADP受体而阻断ADP依赖激活的GPIIb IIIa复合物 有效地减少ADP介导的血小板激活和聚集 主要用于支架植入以后及阿司匹林有禁忌证的患者 常用维持剂量为75mg d 潘生丁抑制磷酸二酯酶 也可抑制腺苷摄取 进而激活腺苷酸环化酶 使cAMP浓度升高 发挥抗血小板作用 主要用于血栓栓塞性疾病 人工心脏瓣膜置换术后防止血小板血栓形成 60 60 60 60 60 60 60 60 60 60 60 血液系统用药 续 抗贫血药物其治疗原则是缺什么补什么铁剂 硫酸亚铁 右旋糖酐铁 琥珀酸亚铁 富马酸亚铁主要用于失血过多或需铁增加所致缺铁性贫血 叶酸 用于治疗各种巨幼红细胞性贫血维生素B12 主要用于恶性贫血和巨幼红细胞性贫血 也作为神经系统疾病 如神经炎 神经萎缩等 肝脏疾病等辅助治疗 61 61 61 61 61 61 61 61 61 61 风湿免疫系统用药 风湿免疫系统国家基本药物 省增补药物1 解热镇痛抗炎抗风湿药 非甾体类化合物 1 镇痛药 芬太尼哌替啶吗啡曲马多2 解热镇痛抗炎药 对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸吲哚美辛索密痛赖氨匹林氨咖黄敏氨麻苯美片酚麻美敏复方锌布复方对乙酰氨基酚复方氨芬烷胺美敏伪麻复方盐酸伪麻黄碱美洛昔康2 糖皮质激素类药 甾体类化合物 氢化可的松泼尼松地塞米松泼尼松龙倍他米松屈安奈德 62 62 62 62 62 62 62 62 62 62 风湿免疫系统用药 续 非甾体抗炎药阿司匹林吲哚美辛布洛芬双氯酚酸美洛昔康糖皮质激素类氢化可的松泼尼松泼尼松龙倍他米松 63 63 63 63 63 63 63 63 63 63 非甾体类抗炎药 NSAIDs NSAIDs共同的作用机制是抑制环氧化酶 COX 干扰体内前列腺素PG的生物合成 COX有COX 1和COX 2两种同工酶 NSAIDs对COX 2的抑制作用为其治疗作用的物质基础 对COX 1的作用则成为其不良反应的原因 近年发展的选择性COX 2抑制剂 解热镇痛抗风湿作用犹存 但其胃肠道不良反应则大大减轻 NSAIDs的种类1 特异性抑制COX 1 对COX 2无作用 如小剂量阿司匹林 赖氨匹林2 非特异性抑制COX 抑制COX 1和COX 2 萘普生芬必得双氯芬酸 扶它林 戴芬 醋氯芬酸 爱芬 3 选择性抑制COX 对COX 2的抑制作用明显强于COX 1 胃肠道的不良反应较小 美洛昔康 莫比可 尼美舒利 奈丁美酮 依托度酸4 特异性抑制COX 2 对COX 1几无作用 如塞来昔布 西乐葆 罗非昔布 万络 已撤市 64 64 64 64 64 64 64 64 64 64 非甾体类抗炎药 续 NSAIDs的适应症1 各种类型的关节炎 特别是骨关节炎 类风关 强直性脊柱炎等2 各种软组织风湿病如风湿性肌痛 肩周类 腰肌劳损等3 各种疾病所致的疼痛如牙痛 痛经 感冒头痛等NSAIDs的不良反应1 胃肠道反应 溃疡 出血等 与其抑制胃粘膜合成PG 减少了内源性的粘膜保护因子及对胃粘膜的直接剌激有关 2 凝血障碍 抑制血小板聚集使出血时间延长 大剂量还能抑制凝血酶原形成造成出血 可用VitK预防 3 过敏反应 阿司匹林 消炎痛 保太松等 注意过敏史 4 泌尿系统及肾损害反应 保太松 扑热息痛等 应避免长期使用 必须长期使用者应注意检查肾功能 65 65 65 65 65 65 65 65 65 65 阿司匹林 阿司匹林的临床应用1 解热镇痛 常和其他解热药组成复方 APC 用于头痛 牙痛 神经痛2 抗炎抗风湿 目前仍为治疗风湿和类风湿性关节炎的首选药物 3 抑制血栓形成 小剂量阿司匹林用于抑制血小板聚集 抗血栓形成 4 其他作用 治疗胆道蛔虫等 阿司匹林的不良反应1 胃肠道反应 最常见 胃溃疡患者禁用2 凝血障碍 出血时间延长 可用WitK防治3 过敏反应 偶见荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘4 水杨酸反应 5g d 头痛 头晕 耳鸣 视 听力减退 重者精神紊乱 呼吸加快 酸碱平衡障碍 5 瑞夷综合症 见于极少数病毒性感染伴发热的少儿 患瑞氏综合征的孩子同时存在急性脑水肿和内脏 主要是肝脏 的脂肪变性 因此 人们又把它称为脑病合并内脏脂肪变性综合征 确切原因未知 66 66 66 66 66 66 66 66 66 66 非甾体类抗炎药 续 吲哚美辛 消炎痛 最强的环氧酶抑制剂之一 有显著的抗炎及解热镇痛作用 但由于不良反应多 故仅用于其他药物疗效不佳的病例 主要用于各类关节炎和强直性脊柱炎 对癌性发热和其他不易控制的发热常能见效 主要不良反应为胃肠道不适 头痛眩晕 精神失常 血细胞减少及过敏反应 也可致阿司匹林哮喘 布洛芬抗炎及解热镇痛作用与乙酰水杨酸类似 主要特点是胃肠道反应轻 病人易耐受 主要用于风湿和类风湿性关节炎 双氯芬酸 醋氯芬酸抗炎作用强大 比阿司匹林强26 50倍 比消炎痛强2 2 5倍 主要用于各类关节炎 不良反应少 偶致白细胞减少 肝功能异常 美洛昔康对COX 2有高度选择性抑制作用 抗炎作用强大 67 67 67 67 67 67 67 67 67 67 67 肾上腺皮质激素 肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌的一组甾体类化合物的总称 皮质激素可分为三类 盐皮质激素 由球状带分泌 有醛固酮和去氧皮质酮等 糖皮质激素 由束状带合成和分泌 有氢化可的松和可的松等 其分泌和生成受促皮质素 ACTH 调节 性激素 由网状带所分泌 通常所指肾上腺皮质激素 不包括后者 临床常用的皮质激素是指糖皮质激素 糖皮质激素是临床上应用最广泛的药物之一 它的临床疗效肯定 但不良反应亦较大 合理正确使用糖皮质激素 严格把握适应证及糖皮质激素剂量及疗程 密切监测血糖 血脂 血压 眼压 不仅能取得良好临床疗效 且能有效减轻其不良反应 糖皮质激素对糖代谢的作用较强 而对水 盐代谢的作用较弱 因同时具有显著的抗炎作用 又称为甾体类抗炎药 68 68 68 68 68 68 68 68 68 68 糖皮质激素 根据糖皮质激素的生物半衰期 可分为短效 可的松 氢化可的松等 中效 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙和曲安西龙等 和长效 如地塞米松 倍他米松等 糖皮质激素 氢化可的松等短效激素由于半衰期短 对钠钾影响较大 不宜用于免疫抑制及抗炎治疗 地塞米松等长效激素的抗炎能力强 作用时间长 但对下丘脑 垂体 肾上腺轴的抑制也较明显 故不适合长期治疗用药 可临时使用 如用于抗过敏治疗 自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮 SLE 类风湿性关节炎 RA 等 宜采用中效激素治疗 如口服泼尼松或静脉注射甲泼尼龙 其中甲泼尼龙的受体亲和力最强 抗炎作用较强 而水钠潴留作用弱 适用于冲击治疗 并且起效快 疗效显著 不良反应小 69 69 69 69 69 69 69 69 69 69 糖皮质激素 续 糖皮质激素糖盐代谢作用比较药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量短效糖皮质激素 T1 2 12h 可的松0 80 825mg氢化可的松1120mg中效糖皮质激素 T1 2 12 36h 泼尼松40 85mg泼尼松龙40 85mg甲泼尼龙50 54mg长效糖皮质激素 T1 2 36h 地塞米松20 3000 75mg倍他米松25 3000 6mg 70 70 70 70 70 70 70

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