传出神经药物概论1

1 传出神经系统药理概论 2 章节梳理 掌握 传出神经系统的递质 受体的分类 分布及其各型受体激动时的生理效应熟悉 递质的分类 主要递质 Ach和NE 的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类了解 自主神经系统分类及支配的器官 运动神经分布及特点 突触的结构与传递 3 第一节概述 4 一 传出神经的分类与化学传递 5 6 传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统 运动神经则支配骨骼肌 植物神经系统也称自主神经系统 7 植物神经的解剖特点是自中枢神经系统发出后 都要经过神经节中的突触更换神经元 然后才到达所支配的器官 即效应器 effector 因此 植物神经有节前纤维和节后纤维之分 1 植物神经系统包括交感经神系统和副交感神经系统两部分 主要支配心脏 平滑肌和腺体等效应器 8 2 运动神经自中枢发出后 中途不更换神经元 直接到达骨骼肌 因此无节前和节后纤维之分 运动神经纤维属胆碱能神经 受主观意识支配 9 自主神经分布示意图 10 二 传出神经系统的递质 11 传出神经末梢与次一级神经元的连接处称为突触 与效应器细胞的连接处称为接点一般也称突触 传出神经末梢通过释放递质将冲动传给效应器或次一级神经元 12 传出神经突触的超微结构 突触前膜突触间隙突触后膜囊泡 传出神经的突触结构 13 传出神经系统的递质 递质 transmitter 当神经冲动到达末梢时 从末梢释放的一种化学传递物称为递质 传递化学信息的物质递质是由神经末梢膨体内合成 贮存 前膜释放 释放的递质与受体结合产生效应 或被酶所灭活 信号传导 神经冲动自中枢发出后 中途更换神经元直至效应器 神经元与神经元或效应器之间的信号传导通过突触进行 14 突触超微结构 15 三 传出神经按递质的分类 传出神经的递质主要有乙酰胆碱 Acetylcholine ACh 去甲基肾上腺素 Noradrenaline NA 16 1 胆碱能神经能合成和释放神经递质乙酰胆碱 acety1cholineACh 兴奋时其末梢释放ACh 将信号传递到神经节细胞 故称胆碱能神经 cho1inergicnerve 17 2 去甲肾上腺素能神经能合成和释放去甲肾上腺素 noradrenaline NA 将信号传递至效应器细胞 故称去甲肾上腺素能神经 noradrenergicnerve 18 副交感神经 交感神经 运动神经 神经元 节 19 20 胆碱能神经Cholinergicnerve 1 全部交感神经和副交感神经节前纤维2 全部副交感神经节后纤维3 运动神经4 极少数交感神经节后纤维 去甲肾上腺素能神经Adrenergicnerve 大部分交感神经节后纤维 归纳总结 21 二 传出神经递质 1 合成 在胆碱能神经内合成胆碱 乙酰辅酶A乙酰胆碱 2 贮存在囊泡内 3 释放 胞裂外排 需Ca2 参与 4 消失 Ach胆碱酯酶 AchE 胆碱 乙酸 一 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 22 胆碱酯酶 水解 ACh的生物合成与代谢 23 二 去甲肾上腺素 noradrenaline NA 1 合成 在去甲肾上腺素能神经内 24 NA的生物合成 贮存 释放与代谢 酪氨酸为合成NA的原料DA为合成NA的前体释放方式 胞裂外排 代谢 消除 方式 有三条去路 摄取1 75 90 经突触前膜摄取入N末梢后再摄取入囊泡贮存 摄取2 少部分被心肌 血管 肠道平滑肌摄取后 被COMT所破坏 少部分在N末梢内囊泡外的NA被线粒体膜所含的MAO所破坏 25 2 贮存在囊泡内 3 释放 胞裂外排 需Ca2 参与 4 消失 摄取1 大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中 摄取2 小部分被被非神经组织重摄取 最后被COMT和MAO灭活 二 去甲肾上腺素的生物代谢 26 三 传出神经受体 一 胆碱受体 二 肾上腺素受体 27 受体的分类 凡能与Ach结合的受体 1 胆碱受体毒蕈碱型受体 MR M受体有5种亚型 M1 M2 M3 M4 M5 M胆碱受体N胆碱受体 一 胆碱受体 28 29 M 受体生理效应 30 N1受体 自主神经节 肾上腺髓质N2受体 骨骼肌神经肌肉接头 2 N胆碱受体 N R 烟碱受体 31 能与肾上腺素 Adr 或去甲肾上腺素 NA 结合的受体称为肾上腺素受体 分为 两型 受体又分为 1和 2 1 R 主要分布在血管平滑肌 胃肠道平滑肌 瞳孔开大肌 肝脏 在突触前膜的 2兴奋时 抑制递质释放 负反馈 受体又分为 1和 2 3 R 1 R 主要分布于心脏 2 R 主要分布于支气管和血管平滑肌 3 R 主要分布在脂肪细胞 在突触前膜的 2兴奋时 促进递质释放 正反馈 二 肾上腺素受体 32 33 胆碱能神经 Ach 兴奋时 表现为机体对外界的反应抑制 如心脏抑制 血管扩张 血压下降 支气管和胃肠道平滑肌收缩 瞳孔缩小去甲肾上腺素 NA 能神经兴奋时 表现为机体对外界的反应兴奋 如心脏兴奋 血管收缩 血压上升 支气管和胃肠道平滑肌松弛 瞳孔扩大 归纳总结 34 能与多巴胺结合的受体DA R 肾 肠系膜 心 脑血管 扩张 三 多巴胺受体 DA R 35 受体的分布及其效应 36 受体的分布及其效应 37 1 直接作用于受体胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药 四 传出神经药物的作用方式和分类 一 传出神经系统药物的作用方式 38 2 影响递质 1 影响递质的释放 促进NA释放 麻黄碱 促进Ach释放 氨甲酰胆碱 2 影响递质的转化 抗胆碱酯酶药 新斯的明 3 影响递质的转运和贮存 抑制NA再摄取 利血平 39 二 传出神经系统药物的分类 1 拟胆碱药 40 阻断药 阿托品 东莨菪碱等阿托品的合成代用品 后马托品M1 R阻断药 哌仑西平 阻断药 美加明 2 阻断药 筒箭毒碱 胆碱酯酶复活药 碘解磷定 2 抗胆碱受体药 41 3 拟肾上腺素药 1 2 R激动药 异丙肾上腺素 1 R激动药 多巴酚丁胺 2 R激动药 沙丁胺醇 42 4 抗肾上腺素药 1 2 R阻断药 普萘洛尔 1 R阻断药 阿替洛尔 R阻断药 拉贝洛尔 43 传出N系统药物分类类别作用方式常用药物拟胆碱药完全拟胆碱药直接作用M N受体Ach 氨甲酰