中药药剂学：片剂的赋形剂——稀释剂和吸收剂.doc

精品文档中药药剂学：片剂的赋形剂稀释剂和吸收剂 片剂的赋形剂稀释剂与吸收剂（diluents and absorbents） 稀释剂和吸收剂统称为填充剂。凡主药剂量小于0.1g制片困难者、中药片剂中含浸膏量多或浸膏粘性太大时均需加稀释剂，便于制片。若原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，则需预先加适量的吸收剂吸收，然后制片。常用的有以下几种。 淀粉 糊精 糖粉 乳糖 硫酸钙二水化合物 磷酸氢钙 其他 淀粉 本品为白色细腻的粉末，性质稳定，含水量一般为12%15%，淀粉不溶于冷水及酸中。但在水中加热到6272可糊化。淀粉的种类较多，其中以玉米淀粉较为常用，具有色洁白、来源广、价廉的优点。 淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩解剂。淀粉的可压性不好，用作稀释剂时，使用量不宜太多，以免压成的药片松散，必要时可与具有较强粘合力的糊精、蔗糖等合用，以改善其可压性。 中药片剂常选用处方中含淀粉较多的药材如天花粉、淮山药、浙贝母等，粉碎成细粉加入，既是起治疗作用的药物，又起到稀释剂、吸收剂和崩解剂的作用。尽量少加或不加稀释剂。医学教育网 搜集整理 糊精 本品为白色或微带黄色细腻的粉末，不溶于醇，微溶于水，能溶于沸水成粘胶状溶液，并呈弱酸性。糊精是淀粉水解的中间产物，其中成分除糊精外，尚含有可溶性淀粉及葡萄糖等。 糊精常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂，兼有粘合剂作用。如用量超过50%时，不宜再用淀粉浆作粘合剂，可用40%50%稀醇为润湿剂，即能制得硬度适宜的颗粒。对主药含量极少的片剂使用淀粉、糊精作填充剂时，影响主药提取，对含量测定有干扰。 糖粉 本品为可溶性片剂的优良稀释剂，并有矫味和粘合作用，多用于口含片和咀嚼片；中药中凡质地疏松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉作稀释 剂，由于糖粉具有一定的粘性，可减少片子的松散现象，并能使片剂表面光洁，增加片剂的硬度；糖粉常与淀粉、糊精配合使用，三者选择适当比例配合，可作为乳 糖的代用品，用作本药含量少的片剂稀释剂。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于酸碱性药物。 乳糖 本品为白色结晶性粉末，略带甜味，能溶于水，难溶于醇，性质稳定，可与大多数药物配伍而不起化学反应，乳糖无吸湿性，有良好的可压性， 制成的片剂光洁美观，不影响药物的溶出，对主药的含量测定影响较小，是一种优良的片剂稀释剂。乳糖有数种规格，如普通乳糖、喷雾干燥乳糖及无水乳糖等，普 通乳糖是由结晶法制成，结晶多呈楔形；喷雾干燥乳糖的粒子多呈球形，其流动性较好，但杂质含量较多，易变色等。乳糖是自动物乳中提取制成的，国内乳糖产量 较少，价格贵，因此，在片剂生产中应用不多，国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖，其可压性尚好，但片剂的外观、片剂中药物溶出性不及 用乳糖的好。其混合比例则需结合主药性质、当地的温度、湿度及设备条件而决定，一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份的混合物，制成的片剂有一定的硬度和光 滑表面，并能很快崩解。 硫酸钙二水化合物 本品为白色粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定并可与多数药物配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解度均好。对油类有较强的吸收能力， 常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙有无水物、半水物和二水物三种形态，作为片剂填充剂一般采用二水物。半水物遇水后易硬结，不宜作片剂的填充剂，无水 物亦很少用。二水物若失去1分子以上的结晶水后，遇水能硬结，所以用本品为填充剂并用湿法制粒时，应控制干燥温度在70以下。本品可干扰四环素的吸收。 磷酸氢钙 本品为白色细微粉末或晶体，呈微碱性，常用的磷酸钙一般即指磷酸氢钙（cahpo4）。磷酸氢钙、磷酸钙物理性状相似，两者均无引湿性，且与易引湿药物同用有减低引湿作用。两者均为中药提取物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂，压成的片剂较坚硬。 其他 氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等，都可作为片剂的吸收剂，用来吸收挥发油与脂肪油。中药片剂有些含有丰富的挥发油和 脂肪油，不易压成片剂或片剂的硬度很差（松片），假如上述物质吸油后可制得合格的片剂。以上各吸收剂吸油能力不甚相同，且稳定性、酸碱性亦不一样，应根据 处方中组成药物特性试验选用。应用方法：吸收剂先与含油类药物混合，使其先吸油，再与其他药物混合；将吸收剂制成空白颗粒，干燥后与挥发油混合，吸油 后再与其他颗粒混匀。吸收剂的用量视药物中含油量而定，一般用量为10%左右。 甘