桔梗——综述.doc

第 9 页 共 9 页桔梗摘要：本文阐述了桔梗的形态、分类、分布、起源，以及从古至今桔梗的发展及应用。关键词： 桔梗 皂甙 药理研究 临床作用 化学成分一、前言 桔梗Platycodon grandif lorum ( Jacq. ) A. DC. 为桔梗科Campanulaceae桔梗属草本植物,别名钟形花、利如、卢如、房图、莽范、大药、苦菜根、绿花根、铃档花、包袱花、道拉基、和尚帽子、灯笼棵、苦梗、苦桔梗、梗草、甜桔梗、紫花丁、四叶菜、沙油菜、山铃挡花、明叶菜、白药、土人参等。主产于安徽、湖北、河南、河北、辽宁、吉林、内蒙古等地。原植物生于山坡草地、林缘或栽培。喜凉爽气候。耐寒、喜阳光，以海拔1100米以下、半阴半阳的砂质壤土最宜生长。味苦、辛，性平。归肺经。功效宣肺、利咽、祛痰、排脓。临床用名有桔梗、蜜炙桔梗。二、正文（一）、古代桔梗应用 “桔梗”一药始载于东汉末年神农本草经, 列为下品, 一名荠苨, 当时桔梗与荠苨不分, 作为同一种药使用。主治胸胁痛如刀刺、腹满、肠鸣、惊恐悸气。但是,桔梗作为药用的历史却远远超越东汉年代。由于当时桔梗药用广泛, 所以产销量也随之增大。至晋代陶弘景编著的名医别录一书中将荠苨分开, 另设为一药,云“桔梗生蒿高、冤句, 二八月采根, 暴晒。又云“利五脏肠胃, 补血气, 除寒热、风痹, 疗咽喉痛。”唐代甄权药性论记载本品有治下痢, 破血, 去积气, 肺热气促逆嗽。宋代苏颂图经本草之言曰:“今在处有之, 根如小指大, 黄白色, 春生苗, 茎高余尺 .夏开小花, 紫碧色, 秋后结子, 八月采根, 其根有心, 若无心者为荠苨。”明代李时珍本草纲目载: “此草之根结实而梗直, 故名。桔梗荠苨乃一类, 有甜苦二种, 故本经桔梗一名荠苨,而今俗呼荠苨为甜桔梗也。”上述本草记载的苦桔梗应为今所用桔梗, 而甜桔梗与同科沙参属植物荠苨基本相同。（二）、桔梗特性 1、桔梗的形态特征桔梗为多年生草本植物，高30-120cm，茎内含有白色乳汁，全株光滑无毛。根肉质粗壮，长达20cm以上，长圆柱形或有分枝，外皮淡褐色或灰褐色，折断面白色或淡黄色，味苦或稍带甜味。茎直立，通常单一生长，上部稍有分枝。叶近无柄，着生在茎中下部为对生或3-4片轮生，茎上部为互生叶。叶片卵状披针形，边缘有不整齐的锐锯齿。花单生于茎的顶端或数朵呈疏生的总状花序;花大，直径为2-Scm，花柄短，花尊钟形，宿存，花冠为开阔的钟形，鲜蓝紫色，有些为白色，上部5裂。茹果近球形或倒卵形，成熟时顶端5裂。内含种子多数，狭卵形至椭圆形，长2-3mm，宽约1 mm，成熟时为褐色，表面光滑，密被黑的条纹，一侧有褐色狭窄的薄翼。花期7-9月，果实成熟期8-9月。2、桔梗的生物学特性桔梗喜温、喜光、耐寒、怕积水、忌大风。适宜生长的温度范围是10-20 0C，最适温度为20，能忍耐零下20低温。在土壤深厚、疏松肥沃、排水良好的砂质壤土中植株生长良好。土壤水分过多或积水易引起根部腐烂。3、桔梗的群落类型 桔梗为耐干旱植物，多生长在砂石质的向阳山坡、草地、稀疏灌丛及林缘。适应性强，喜温和湿润气候。多生于山坡、草丛或沟旁。 据调查，桔梗常在的群落有稀疏的蒙古栋林、棚栋林、棒灌丛、中华绣线菊灌丛和连翘灌丛等。据刘鸣远等对桔梗的居群调查发现，桔梗多生长在砂石质草山坡、砍伐后杂木林郁闭的山坡、较干早的草原、岩石缝隙等阳光充足的生境，结合形态解剖的分析，认为桔梗系耐旱的中生植物。（三）、桔梗的资源分布及现状1、桔梗的资源分布 桔梗在中国、前苏联远东地区、朝鲜半岛、日本列岛均有分布，为广布种。桔梗在我国广泛分布，大部分省区均有分布，分布范围在北纬20-55、东经100-145。野生桔梗主要分布在黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古、河南、河北、山东、山西、陕西、安徽、湖南、湖北、浙江、江苏等省区，四川、贵州、江西、福建、广东、广西等省区也有分布。栽培桔梗主产于安徽太和、滁县、六安、阜阳、安庆、巢湖；河南桐柏、鹿邑、南阳、信阳、新县、商城、灵宝；四川梓潼、巴中、中江、间中；湖北r春、罗田、大悟、英山、孝感;山东泅水；辽宁辽阳、凤城、岫岩；江苏吁胎、连云港、宜兴；浙江磐安、嵊县、新昌、东阳；河北定星、易县、安国；吉林东丰、辉南、通化、和龙、安图、汪清、龙井。据文献记载，野生桔梗以东北三省和内蒙古产量最大；栽培桔梗以河北、河南、山东、安徽、湖北、江苏、浙江、四川等省产量较大。野生桔梗以东北的质量最佳，而栽培的桔梗目前认为以华东地区的质量较好。商品药材以东北和华北产量大，以华东地区品质好。也有人认为桔梗虽在全国多有分布，但以产于北方长白山区、半山区的野生桔梗为上品，深受国内外群众的欢迎。2、桔梗资源的现状 桔梗为常用大宗药材，在我国大部分地区均有生产。新中国成立后，于1963年和1977-1980年列为计划管理品种，1980年后由市场调节产销。 1970年前，商品桔梗主要来源于野生资源，1970年后野生转家种试验成功，扩大了种植面积，以栽培桔梗进入市场，成为商品的主要来源之一。近年来，由于荒原减少，且国内外市场的俏销，农民加速对野生资源的掠夺式的采挖，再加上只采不育，使野生资源面临枯竭。由于桔梗越来越多的药用价值与经济价值被发现，用量大增，野生资源不能满足需要。因此，各地大量进行人工栽培，种子需求量也日益增多。（四）桔梗的化学成分 1、挥发油丁长江等从桔梗根的挥发油中检测分离出75种化合物,鉴定了其中21种,占挥发油总合量的57. 06% ,其中有44. 495%为不饱和化合物,占被鉴定挥发油含量的77. 98%。其化学成分的组成特点是: （1）、有机酸和酯类化合物: 总含量20. 746% ,其中不饱和化合物为15. 528% ,含量较高的物质是52已烯酸(11. 794% ) 、甲酸异丙酯( 5. 218% ) 。（2）、烃类化合物:总含量19. 223% ,其中不饱和烃为14. 678% ,含量较高的物质是12十一碳烯( 9. 817% ) 、正十七烷( 3. 486% ) 、3, 4 - 庚二烯( 2.264% ) 、3, 6, 62三甲基- 二环 3. 1. 1 庚二烯(1. 000% ) 。（3）、醇、酚、醚、醛和酮类: 总含量为15. 971% , 其中不饱和化合物为13. 168% ,含量较高的物质是22甲基222丙烯212醇( 9. 810% ) 、22羟基- 二环 3. 1. 1 庚262酮( 2. 252% ) 、2 - 环戊烯212酮( 2.013% ) 、22丁烯醛(1. 345% ) 。从结果中看出,其挥发油中有机酸和酯类化合物含量较高,不饱和化合物含量较高。2、脂肪酸、氨基酸、矿物质类桔梗和其种子中含有脂肪酸软脂酸、亚油酸、硬脂酸、亚麻酸、油酸、棕榈酸等,还含有Cu, Zn,Mn, Co,Ni, Sr, Fe,V等多种无机元素。桔梗根中含有16种以上的氨基酸,包括8种必需氨基酸,占氨基酸总量的6. 44% ,总氨基酸含量高达15. 01% ,其中包括一种 - 氨基丁酸,它是一种神经传导的化学物质, 在人脑能量代谢过程中起到了重要作用。3、皂苷类桔梗的皂苷类成分均属于齐墩果烷型五环三萜衍生物,何美莲等依据其苷元母核的结构变化规律对其进行归纳整理,分成3类,见图1,表1。图1桔梗皂苷类化合物的母核类型4、酚类化合物从桔梗的地上部分鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物。从桔梗根的石油醚提取物中分离得到2种具有抗氧化活性的酚类化合物 。5、黄酮类化合物较早于20世纪80年代初从桔梗的地上部分分离得到9种黄酮类成分,并在其花中分离得到一种花色素飞燕草素2二咖啡酰芦丁醇糖苷( p latyconin) ,最近又从地上部分得到4种黄酮,以芹菜素- 7 - O - 葡萄糖苷( ap igenin 72O2glueoside)为主,还含有木樨草素(1uteolin) 、芹菜素( ap igenin)等。从桔梗种子中分离得到5种黄酮类化合物:黄杉素 (2R,3R) - taxifolin ; (2R, 3R) - 黄杉素72O22L2吡喃鼠李糖基- (16) 22D2吡喃葡萄糖苷( flavor - p latycoside) ;槲皮素272O2葡萄糖苷( quercetin 72O2glucoside) ;槲皮素272O2芸香糖苷( quercetin 7- O - rutinoside) ;木樨草素272O2葡萄糖苷(1uteolin 7 - O - gluco2side) 。6、聚炔类化合物从桔梗的须根中鉴别出2种聚炔类化合物lobetyol和1obetyolin,从其培养物中还鉴别出另一种聚炔类化合物lobetyolinin。这些聚炔类化合物被作为桔梗植物化学分类的重要依据标准。7、其他成分桔梗根中含 - 菠菜甾醇( - Sp inastero1)及其葡萄糖苷, 7 - 豆甾烯醇等多种甾醇和白桦脂醇( betulin) 。另外从桔梗根中分离到多糖类成分,如菊糖,以及含有由大量果糖组成的桔梗聚糖。从桔梗的种子中分离得到一种甲基丁醇的苷: grandoside ( 32dmethyl212butanol 12O22D2glucopyranosyl2( 1 2) 22D2glucopyranoside) 。陈飞等研究发现,桔梗含有较多的淀粉粒,此为首次发现。实验方法:用刀片刮取桔梗原药材断面的粉末,分别用稀甘油和碘试液制片, 表1桔梗中的皂苷类化合物置镜下观察,并用显微测微尺测量淀粉粒的大小。结果:粉末中含有较多淀粉粒,为单粒,呈卵圆形或圆球形,直径2537. 5m (最长处) ,脐点圆点状或星芒状,加碘试液显蓝紫色。（五）、桔梗的药理作用据现代医药学理论研究证明,桔梗具有祛痰、镇痰、降血糖、抑制胃酸分泌及抗溃疡、抗炎、镇静镇痛及解热作用。1、 祛痰、镇咳作用 小鼠改良酚红排泌法证明桔梗有祛痰作用。现已证明其作用是因桔梗皂苷刺激舌咽神经末梢,反射地引起呼吸道黏膜分泌亢进, 使痰液稀释, 促使其排出。有报道桔梗皂苷的祛痰作用强于远志。桔梗皂苷对小鼠腹腔注射有镇咳作用, 但其作用不甚明显。桔梗的根、茎、叶、花和果实均有非常显著的祛痰作用, 其祛痰作用与氯化铵相当。2、 抗炎 桔梗皂苷能促进大鼠肾上腺皮质酮的分泌而具有抗炎作用, 对大鼠角叉菜胶足肿胀和醋酸性肿胀均有抑制作用, 对棉球肉芽肿也有明显抑制作用, 其作用与阿司匹林相当。3、 镇静、镇痛及解热作用 小鼠口服、腹腔注射桔梗皂苷有明显镇静、镇痛及解热作用。4、 抗溃疡作用 大鼠十二指肠注入桔梗粗皂苷, 可防止消化性溃疡形成, 其作用主要是桔梗皂苷能抑制胃酸分泌及降低胃蛋白酶活性, 而对大鼠幽门结扎引起的溃疡产生抑制作用。5、 抗癌作用 桔梗皂苷A 对小鼠S-180 腹水癌有显著生理活性, 桔梗菊糖对艾氏腹水癌有抗肿瘤作用。6、 毒性 桔梗皂苷有很强的溶血作用, 溶血指数1: 10000, 故不可做注射用,以免引起组织坏死或溶血; 而口服后在消化道水解而破坏分解。实验证明正在开花的桔梗茎枝、叶、花溶血作用较根的溶血作用强。7、 临床使用 在中医临床上, 桔梗具有开宣肺气、祛痰排脓的作用。所以古人张仲景用于治疗肺痈、结胸、咽痛, 孙思邈用治咽喉口舌诸疾。因其有宣发肺气的作用, 古人多用于胸膈以上诸疾, 有“舟楫”之喻, 或“载诸药上行”。凡感冒、上呼吸道感染、急性支气管炎、肺炎引起的咳嗽、痰多、咽喉疼痛尤为适宜; 用于清咽开音, 治疗急性扁桃体炎、急性咽喉炎有辅助消炎作用。因为本品辛开上行、宣肺利气以排壅滞之肺之脓痰, 所以治疗肺痈、胸痈之咳吐脓痰、气味腥臭者。因为本品载药上浮, 所以用作治疗中气下陷之症。在使用之中, 因为本品药性升散, 凡气机上逆、呕吐眩晕、阴虚久咳或有出血者均不易使用。（六）、桔梗的其他作用1、食用桔梗根除了作为药用外，还可以食用。桔梗中含有丰富的营养，在我国东北地区及日、韩、朝等东亚国家，用桔梗根制成美味的菜肴，桔梗根制成的咸菜是朝鲜族的特色食品和传统食品。目前桔梗销量大的主要原因也是因为作为食用，鲜桔梗大量出口韩国和日本而致。桔梗的幼嫩茎叶也是一种山野菜，炒食、作汤、凉拌均可。此外，桔梗还可供酿酒用，也可用来制粉还可做袋泡茶、罐头、保健饮料、蜜饯、桔梗果脯、菜丝、面条、桔梗晶等食品和饮料。2、观赏用桔梗花大、美丽、色艳。桔梗花多蓝色、蓝紫色或白色，均是人们喜爱的色调，且清幽淡雅庄重，观赏性强，不论是园林绿化还是公园装点，栽植于假山旁、花坛、花境，或用做大型庆典时烘托气氖，都是非常优良的花卉品种。桔梗鲜花也适于作切花，而且是在夏末秋初开花，可以作为观赏花卉进行大量栽培，是一种很有前途的理想的草本花卉。3、美容用桔梗石油醚提取物具有抑制脂质过氧化，清除强氧化剂1一二苯基一2一苦脐基自由基(DPPH)、超氧化物和NO自由基的抗氧化作用，后者的作用强度与二丁基轻基甲苯(BHT)和丁基轻基甲氧苯(BHA)相当。桔梗根的浸出物可以制成化妆品用于美容。由于桔梗根水浸物对皮肤表皮癣菌有抑制作用，与中药桂皮配伍可以制成化妆水、化妆膏，用以治疗癣疾和脚气；与中药当归配伍使用于化妆品，对面部的色素斑(黄褐斑、雀斑)有一定的疗效。桔梗还可以用于防晒化妆品中去。日本将桔梗的提取物用于沐浴液中，起到保护皮肤和增白作用。4、其他作用桔梗除了上述用途外还可以作为酒精的抑制剂，开发成戒酒药。用桔梗的提取物制成的酒精吸收抑制剂，在人饮酒时，它能控制人体血液中的酒精含量升高。桔梗的提取物还可作为气味的掩饰剂加到杀虫剂中。三、结束语桔梗是一味疗效确切、市场需求量较大的传统中药。在我们，桔梗的药用资源非常丰富，南北各省区均有出产。桔梗的研究已逐渐深入到许多方面, 药材鉴定与临床应用方面, 我国应在充分发掘祖国医学的基础上,充分利用现代技术进行深层次开发, 在药物、食品、保健品等许多领域开发出更多更好的产品。将化学和药理联合起来进行研究, 发掘出更多的活性成分、药理作用。对桔梗的进一步研究，将更有助于桔梗资源的高效利用。参考文献: 1 国家药典委员会,中国药典, 部 S . 北京: 化学工业出版社,2005: 196. 2 丁长江,卫永第,安占元,等. 桔梗中挥发油化学成分分析 J . 白求恩医科大学学报, 1996, 22 (5) : 471. 3 宁荣满,程建华. 桔梗人参与人参及桔梗中脂肪酸成分比较 J . 黑龙江医药, 1999, 12 (3) : 161. 4 Li YJ, Xie LQ. 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