药学专业-药理学教学大纲.doc

药理学教学大纲一、课程名称：药理学 (Pharmacology)。二、教学对象：本大纲适用于药学专业四年制本科学生。三、学分与学时：5.5学分。总学时为100学时，其中理论68学时，实验32学时。四、课程模块类别及课程属性：本课程为药学本科的专业课程模块必修课。五、课程性质、任务和要求：药理学是药学专业学生的一门专业学科。本课程的主要任务是讲解药物与机体间相互作用规律，主要是药物对机体的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。同时也阐明机体对药物的处置的动态变化，特别是血药浓度随时间变化的规律，为临床合理用药提供理论依据。认识药物防治疾病的原则及新药研发的药理学基础。通过本课程的学习，要求学生掌握和熟悉常用药物的药理学基本知识和基本理论。为临床合理用药提供必要的理论基础。六、教学重点：药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及原理，是基础医学与临床医学的桥梁，也是药学与医学的桥梁学科。教学内容以常见多发病的药物防治为主，以药物的分类，各个药物的药理作用（包括作用机制）、临床用途和主要不良反应为重点。对每类药物的代表药要讲深讲透，同类药物比较其作用特点或简要介绍。七、主要先修课程：生理学、病理生理学、生物化学、病原微生物学及免疫学等。八、教学目的要求和主要内容： 第一章 绪 言【目的要求】1. 掌握药物，药效学，药动学的概念，药理学的任务。2. 熟悉药理学的研究内容。3. 了解药理学的学习方法和要求；药理学的发展史，新药的药理学研究。【主要内容】l 讲授内容1. 药物：是用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。2. 药理学：是研究药物与机体的相互作用及其规律与机理的一门科学。3. 药效学：研究药物对机体的作用、作用的规律和机制。阐明机体对药物的处置的动态变化以及规律（药动学）；药物对机体的不良反应（毒理学）以及在临床药物对患者的疗效与适应症，注意事项与禁忌症，以指导临床合理用药和进行新药的药理学研究。4. 药理学是医、药学之间的桥梁科学，也是一门实验科学。在学习过程中，必须以辩证唯物主义的观点和方法为指导，着重药理学的基本理论、基本知识和基本实验技能的训练，理论联系实际。此外，还应了解我国本草学的贡献和现代药理学的发展历史和现状。新药的药理学研究。第二章 药物对机体的作用药效学【目的要求】1. 掌握药物作用，吸收作用，治疗作用，不良反应，副作用，毒性反应，向下调节，向上调节，激动剂，部分激动剂，拮抗剂，量反应与质反应，效价与效能，治疗指数与安全指数的概念。2. 熟悉兴奋与抑制，变态反应，继发反应，后遗效应，同种调节，部分激动剂，最小有效量，最小中毒量，半数有效量，半数致死量，治疗量的概念受体的特征，药物作用选择性的利弊，特异性药物作用机制。3. 了解对因治疗与对症治疗的辩证关系，受体类型，受体学说，非特异性药物作用机制，药物作用与信号转导，药物的构效关系。【主要内容】l 讲授内容1. 药物的基本作用及其性质：兴奋、抑制。局部作用与吸收作用，直接作用与间接作用，药物作用的选择性，药物作用的两重性即治疗作用与不良反应。2. 药物作用原理：非特异性和特异性药物作用机制。受体机制的简史、学说及现代概念，受体与配体，受体的特性、类型与调节（激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念，以及药物作用和信号转导）。3. 药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应的曲线、效能与效价、最小有效量、（阈剂量）半数有效量、治疗量、极量、最小中毒及半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。 第三章 机体对药物的作用药动学【目的要求】1. 掌握首过效应，酶诱导与酶抑制，肝肠循环，生物利用度，表现分布容积，一级动力学与零级动力学消除，血浆半衰期的概念，药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素，药物与血浆蛋白结合的特性与意义，半衰期的临床意义。2. 熟悉影响药物吸收，分布，排泄的因素，肝药酶的特性，代谢的药物的意义。3. 了解药物吸收的部位，药物转化的场所，步骤和方式，药时曲线的意义，一级和零级动力学过程（曲线），一室，二室开放模型，多次给药的药时曲线。【主要内容】l 讲授内容1. 药动学包括机体对药物的吸收、分布与消除（代谢、排泄与储存）全部处理过程，药物的跨膜转运方式及其影响因素，药物吸收途径及影响因素，首过效应。2. 药物与血浆蛋白结合以及体内屏障的意义，药物分布不均匀性的原因与意义。药物排泄途径，肠肝循环。3. 药物转化（代谢）的意义、场所、步骤和方式。肝微粒体药物代谢酶（肝药酶P450）的特性，在药物转化中的作用，肝药酶的诱导与抑制作用对药效的影响。4. 药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。吸收、分布、排泄和代谢与药时曲线的关系，生物利用度，表观分布容积，药动学的一级动力学、零级动力学和非线性动力学速率过程，药物血浆半衰期，清除率和药物消除速率常数的意义。一室开放模型，二室开放模型，多次用药方案的药时曲线，坪浓度、负荷量、给药方案的个体化。第四章 影响药效的因素【目的要求】1. 掌握耐受性，抗药性，药物依赖性，协同作用，拮抗作用的概念。2. 熟悉年龄和性别；功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。3. 了解个体差异，种属差异，剂量和剂型，药物相互作用对药效学的影响。【主要内容】l 讲授内容1. 机体方面的因素：年龄、性别、个体差异、病理状态、遗传因素、精神因素、种属差异等。2. 药物方面的因素。3. 药物的剂量、剂型、给药途径、次数和时间，昼夜节律，反复用药的耐受性和药物依赖性，病原微生物的抗药性，以及合用药物时药动学和药效学方面的药物配伍和相互作用。 第五章 传出神经系统药理概论【目的要求】1. 掌握传出神经系统药物的作用方式和分类。2. 熟悉各型胆碱受体及去甲肾上腺素受体的生理效应。3. 了解NA和Ach的合成、释放和消除，传出神经递质效应的分子机制。【主要内容】l 讲授内容1. 复习传出神经按递质的分类及其生理功能。2. 受体分类：去甲肾上腺素受体及亚型（1、2、1、2、3），胆碱受体（M1、M2、M3、N1、N2），各种受体的分布、生理效应及其对立和统一。 3. 传出神经系统药物的基本作用方式：直接作用于受体、影响递质的生物合成、转运、转化及贮存。4. 传出神经系统药物的分类。内源性递质Ach和NA的生物合成、贮存、释放与消除的规律。传出神经递质效应的分子机制。 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【目的要求】1. 掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用、应用及不良反应。2. 熟悉毒扁豆碱对眼的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和应用。3. 了解有机磷酸酯类中毒机制、中毒症状及解救原则，乙酰胆碱的M及N样作用。【主要内容】l 讲授内容1. 乙酰胆碱外周作用（M与N样作用）与中枢作用。毛果芸香碱作用、应用、毒扁豆碱及新斯的明作用、应用及不良反应。2. 有机磷酸酯类对胆碱酯酶（难逆性）抑制作用、中毒机理、急性中毒的症状及解救原则，氯磷定与碘解磷定复活胆碱酯酶的机理、应用（与阿托品的协同作用）和不良反应。 第七章 胆碱受体阻断药【目的要求】1. 掌握阿托品的作用、用途及不良反应。2. 熟悉山莨菪碱，东莨菪碱的作用特点和用途。3. 了解合成扩瞳药及解痉药的作用特点与应用。两类骨骼肌松弛药的作用特点。【主要内容】l 讲授内容1. 阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经的作用、应用及不良反应，中毒的解救。山莨菪碱，东莨菪碱及樟柳碱的作用特点、应用，后马托品和丙胺太林的作用。2. 骨骼肌松驰药选择性作用于N2受体。非去极化型肌松药的作用特点。筒箭毒碱、泮库溴铵、琥珀胆碱的药动学、作用、应用与不良反应。 第八章 肾上腺素受体激动药【目的要求】1. 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途及不良反应。2. 熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点和应用。3. 了解新福林、阿拉明、多巴酚丁胺的作用与用途。【主要内容】l 讲授内容1. 拟肾上腺素药的构效关系。肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、应用、不良反应及禁忌症。2. 麻黄碱、多巴胺、间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺的作用特点及应用。 第九章 肾上腺素受体阻断药【目的要求】1. 掌握酚妥拉明、受体阻断药的作用与应用。2. 熟悉非选择性和选择性受体阻断剂的特点。3. 了解、受体阻断剂的体内过程、不良反应。【主要内容】l 讲授内容1. 受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明的作用强度、维持时间、应用及不良反应。2. 受体阻断药的构效关系、作用及应用。根据对1、2受体选择及内在拟交感活性、膜稳定作用的有无比较普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔的作用特点、应用及不良反应。3. 本类药物翻转肾上腺素升压作用的依据。第十章 局部麻醉药【目的要求】1. 掌握局部麻醉药的药理作用、常用局麻药的优缺点与用途。2. 熟悉局麻药的作用原理。3. 了解局麻药的应用方法及影响局麻药作用的因素。【主要内容】l 讲授内容1. 局部麻醉药概念。局麻药的应用方法。局麻药的构效特点。2. 局麻药的作用：局部作用及吸收作用（中枢神经系统作用及心血管系统作用），作用机理。影响局麻药作用的因素。3. 常用局麻药普鲁卡因、利多卡因的特点、作用强度、毒性及用途。第十一章 镇静催眠药【目的要求】1. 掌握苯二氮卓类的药理作用、作用特点、用途及不良反应。2. 熟悉巴比妥类的药理作用与不良反应。3. 了解苯二氮卓类的作用机制其它镇静催眠药的作用特点。【主要内容】l 讲授内容1. 镇静催眠药的概念及其与剂量的关系。药物睡眠与生理睡眠的异同。2. 苯二氮卓类：药动学特点、抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫及中枢性肌松作用及主要应用，作用机理（BZ受体、GABA受体、CI- 通道）和不良反应。3. 巴比妥类：构效关系、作用及作用机制。苯巴比妥类、异戊巴比妥、司可巴比妥、和硫喷妥药动学及作用和用途比较。目前少用于催眠的原因。4. 其他镇静催眠药：水合氯醛、甲丙氯酯等的作用应用特点。第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药【目的要求】1. 掌握苯妥英钠、卡西马平、硫酸镁的药理作用、用途及不良反应。2. 熟悉乙琥胺、安定抗癫痫药的特点与用途。3. 了解其他抗癫痫药的特点，常用抗癫痫药的选用。【主要内容】l 讲授内容1. 癫痫的主要临床分型与症状。2. 苯妥英钠作用与用途，药动学特点，毒性反应及药物相互作用。3. 苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、安定、卡西马平的抗癫痫作用、作用机理。4. 硫酸镁抗惊厥作用及其机理与用途。第十三章 抗精神失常药【目的要求】1. 掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、用途及不良反应。2. 熟悉抗抑郁药三环类的作用、作用机制和用途。3. 了解其它抗精神失常药物的作用特点。【主要内容】l 讲授内容1. 精神失常的概念，抗精神失常药的分类。2抗精神病药：脑内多巴胺能神经通路，多巴胺受体（D1、D2）、功能紊乱与精神失常的关系，氯丙嗪：作用与用途，多巴胺受体阻断作用机理、不良反应及注意事项。泰尔登、氟哌啶醇、氟哌啶等的作用特点。3抗抑郁药：三环类：米帕明。第二代抗抑郁药特点。单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁作用。4抗躁狂药：碳酸锂特点及应用。第十四章 抗帕金森病药和治疗老年性痴呆药【目的要求】1. 掌握左旋多巴的作用、机制、应用和不良反应。2. 熟悉帕金森病的发病机制，熟悉其他抗帕金森病药的临床应用。3. 了解治疗阿尔茨海默病药物的种类。【主要内容】l 讲授内容1. 中枢神经系统退行性疾病包括帕金森病和阿尔茨海默病。帕金森病的病因及临床表现。2. 抗帕金森病药的分类，常用药物左旋多巴、卡比多巴、苄丝肼、溴隐亭、金刚烷胺、苯海索的药理作用和临床应用。3. 阿尔茨海默病简介，治疗阿尔茨海默病药物多奈哌齐、加兰他敏、石杉碱甲和卡巴拉汀的药理作用和临床应用。第十五章 中枢兴奋药【目的要求】1. 掌握尼可刹米及洛贝林呼吸兴奋作用，作用特点、用途及不良反应。2. 了解咖啡因、哌醋甲酯、吡拉西坦及氯酯醒的作用与用途。【主要内容】l 讲授内容1. 中枢兴奋药的分类，2. 大脑皮质兴奋药：咽啡因、哌醋甲酯的中枢兴奋作用、特点、用途及不良反应。3. 兴奋延脑呼吸中枢药：尼可刹米、二甲弗林、贝美格及洛贝林兴奋呼吸中枢的特点、机制、用途及不良反应。4. 促大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）、甲氯酚酯（氯酯醒）、胞磷胆碱的作用与用途。 第十六章 镇痛药【目的要求】1. 掌握吗啡、哌替啶的作用机制、作用特点、用途及不良反应。2. 熟悉其他人工合成镇痛药的特点。3. 了解镇痛药的临床应用注意事项。比较其他镇痛药的特点。【主要内容】l 讲授内容1. 内源性镇痛系统：阿片肽一阿片受体（、）镇痛药理作用基础。2. 阿片碱类镇痛药：吗啡的镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸及兴奋平滑肌等作用，吗啡镇痛作用机理及特点。药动学特点，禁忌症，应用注意事项，药物相互作用。可待因的作用特点及用途。3. 人工合成的镇痛药：哌替啶的作用特点与吗啡比较，为常用的吗啡代用品，应用注意事项。安那度、美沙酮、芬太尼的作用特点。4. 非麻醉镇痛药：喷他佐辛的阿片受体激动作用及作用特点及应用，曲马多、强痛定、延胡乙素、罗通定的作用特点、应用及不良反应。镇痛药应用的基本原则。第十七章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药【目的要求】1. 掌握本类药物的共同作用即解热、镇痛与抗炎的特点与机制，阿斯匹林、扑热息痛的药理作用、用途及不良反应。2. 熟悉吲哚美辛、萘普生作用与不良反应。3. 了解本类其它药物作用及某些副作用的共同机理。【主要内容】l 讲授内容1. 解热镇痛药除解热镇痛外，大多数兼有抗炎抗风湿作用，本类药物作用与抑制体内前列腺素的合成和释放的关系。2. 水杨酸类：阿斯匹林的药动学，解热、镇痛、抗炎抗风湿作用，抑制血小板凝集的作用、用途及不良反应（胃肠道反应、过敏反应、出血现象、大剂量引起水杨酸反应）。二氟尼柳及双水杨酯的作用特点。3. 苯胺类：对乙酰氨基酚，镇痛作用弱，解热作用缓慢而持久，无抗风湿作用，过量可致中毒性肝坏死及肾小管坏死。4. 吡唑酮类：保泰松、磺吡拉宗的作用特点及不良反应。5. 吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类各药的作用特点、用途及不良反应。第十八章 抗心律失常药【目的要求】1. 掌握抗心律失常药的分类，每类药物对心肌电生理的主要作用，治疗各种快速型心律失常的药物选用。2. 熟悉心肌电生理的特性。3. 了解本类药物的共同不良反应。【主要内容】l 讲授内容1. 复习正常心肌电生理特性：包括正常心肌膜电位，膜反应性，有效不应期。2. 抗心律失常药的作用机制和分类：心律失常的形成，药物作用机制，抗心律失常药的分类。3. 常用抗心律失常药：类钠通道阻滞药；A类：奎尼丁；B类：利多卡因；C类：普罗帕酮。类受体阻断药：普萘洛尔。类延长动作电位时程药：胺碘酮。类钙通道阻滞药：维拉帕米等的作用、用途及不良反应。以上同类药物的特点。4. 抗快速型心律失常的药物选用。第十九章 抗慢性心功能不全药【目的要求】1. 掌握强心苷的药理作用、临床应用、毒性反应及防治措施。2. 熟悉血管扩张药在心力衰竭治疗中的作用。3. 了解强心苷的来源、药动学及用法。新型强心药的特点。【主要内容】l 讲授内容1. 复习慢性心功能不全的病理生理。2. 强心苷的来源，构效关系，正性肌力作用、负性频率作用，对心肌电生理特性的影响。作用机理、用途、毒性反应及其防治，钾盐、苯妥英钠的应用。洋地黄毒苷、地高辛、去乙酰毛花苷丙、毒毛旋花子苷K的药动学特点。用法：全效量（洋地黄化）与维持量。3. 非强心苷类正性肌力药的特点。减负荷药的机理及特点。第二十章 抗心绞痛及抗动脉粥样硬化药【目的要求】1. 掌握硝酸酯类，受体阻断药及钙拮抗药的作用与用途。2. 熟悉三类药物的抗心绞痛作用机制。3. 了解心绞痛的概念，硝酸酯类，受体阻断药的不良反应。【主要内容】l 讲授内容1. 心绞痛的发病原因、类型及治疗原则。2. 硝酸酯类及亚硝酸类：作用、用途及不良反应。比较亚硝酸异戊酯、硝酸甘油、硝酸戊四醇酯、硝酸异山梨醇酯的作用特点。3. 受体阻断药：普萘洛尔的抗心绞痛作用机理，与硝酸酯类合用的药理学基础及注意事项。4. 钙拮抗剂：硝苯吡啶、双苯丙胺等的作用及用途。第二十一章 抗高血压药【目的要求】1. 掌握哌唑嗪、肼苯哒嗪、硝苯地平、氢氯噻嗪、受体阻断药、ACEI等药的作用、作用机制、用途及不良反应。2. 熟悉抗高血压药在治疗中的地位及抗高血压药的分类。3. 了解其他抗高血压药物的作用特点。【主要内容】l 讲授内容1. 复习高血压的发病机理，降压治疗的重要性。2. 按其作用部位对抗高血压药进行分类的原则及各类药物的特点及评价。3. 可乐定、甲基多巴；美加明；利血平、胍乙啶；哌唑嗪、普萘洛尔；肼苯哒嗪、长压定、硝普钠；硝苯地平；氢氯噻嗪；卡托普利的作用特点与用途。4. 抗高血压药应用原则。第二十二章 利尿药和脱水药【目的要求】1. 掌握呋噻米、布美他尼、噻嗪类、甘露醇的作用、用途及不良反应。2. 熟悉各类利尿药的作用部位及机理。3. 了解螺内酯、氨苯喋啶作用、用途及主要不良反应。【主要内容】l 讲授内容1. 复习利尿药作用的生理基础，各段肾小管的再吸收及分泌功能，联系说明各类利尿药的作用部位，排电解质情况及利尿作用强弱。2. 常用药物的分类：高效利尿药：呋噻米及依他尼酸。中效利尿药：噻嗪类。弱效利尿药：螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利、乙酰唑胺、双氯非那胺的作用特点。它们的作用机理、用途及不良反应。甘露醇与山梨醇的脱水作用及渗透性利尿作用与用途。第二十三章 血液与造血系统药物【目的要求】1. 掌握抗贫血药：铁剂、叶酸、VitB12的主要作用、用途及影响铁剂吸收的因素；促凝血药：VitK的作用与用途；抗凝血药：肝素的作用（机制）与用途。2. 熟悉氨甲苯酸，链激酶的作用与用途。3. 了解同类药物的作用特点，抗血小板药的作用与用途。【主要内容】l 讲授内容1. 抗贫血药：贫血的种类与原因，铁剂的种类，药动学特点，影响铁剂吸收的因素、作用与用途、不良反应、急性中毒解救；叶酸、VitB12及EPO的作用与用途。2. 促凝血药和抗凝血药：凝血药：VitK、氨甲苯酸和氨甲环酸的作用（机制）、用途及不良反应。抗凝血药：肝素、香豆素类的作用（机制）、作用特点、用途及不良反应，特殊对抗剂。3. 纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、t-PA作用与用途、不良反应。4. 抗血小板药：PGI2、双嘧达莫、噻氯匹定的主要作用与用途。第二十四章 消化系统药物【目的要求】1. 掌握各类抗消化性溃疡药的作用机理、特点及用途。2. 熟悉抗酸药的优缺点及合并用药的意义。3. 了解泻药和止泻药、止吐药作用与用途。【主要内容】l 讲授内容1. 助消化药：作用机理及用途。2. 抗消化性溃疡药：抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氧化铝、三硅酸镁、氢氧化铝的优缺点及合并用药的意义。胃酸分泌抑制药：H2受体拮抗剂；M胆硷受体阻断药；胃壁细胞H+泵抑制药；胃泌素受体阻断药的作用（特点）与用途。粘膜保护药。枸椽酸铋钾、硫糖铝、作用及用途。抗幽门螺旋杆菌药。3. 泻药：硫酸镁、硫酸钠、大黄、酚酞、液状石蜡、甘油的作用，作用机理及用途。4. 止泻药的止泻方式及应用原则。5. 止吐药的镇吐作用及用途。第二十五章 呼吸系统药物【目的要求】1. 掌握各类平喘药的作用（机制）、特点、用途与不良反应。2. 熟悉平喘药的分类。3. 了解痰、咳、喘三者之间的关系。祛痰药、镇咳药的作用与用途。【主要内容】l 讲授内容1. 简述痰、咳、喘三者之间的辩证关系。2. 平喘药分类：支气管平滑肌松弛药：受体激动剂（异丙肾上腺素、沙丁胺醇），茶碱类（氨茶碱），抗胆碱药（异丙阿托品）。抗过敏平喘药（色甘酸钠、酮替芬）。抗炎平喘药糖皮质激素类，各类药平喘的作用机理、用途及用药注意事项。3. 镇咳药：可待因、咳必清等镇咳药作用的主要环节及用途。4. 祛痰药：痰液稀释药氯化铵的作用和用途；粘痰溶解药溴苄环已铵（必嗽平）、乙酰半胱氨酸的作用和用途。第二十六章 组胺受体阻断药【目的要求】1. 掌握H1及H2受体拮抗剂的作用与用途。2. 了解组胺与变态反应的关系，组胺受体分类、分布及其效应。【主要内容】l 讲授内容1. 组胺的化学来源，受体的分类及其相应效应，内源性组胺与变态反应的关系。2. H1受体阻断药的抗过敏、抗晕动、止吐、镇静等作用与应用，主要不良反应。苯海拉明、异丙嗪、息斯敏、苯茚胺、赛庚啶的特点。3. H2受体阻断剂：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁治疗消化性溃疡病的应用。第二十七章 子宫平滑肌兴奋药和松弛药【目的要求】1. 掌握缩宫素、麦角新碱对子宫平滑肌兴奋的特点、用途、不良反应及应用注意事项。2. 熟悉麦角生物碱类其他作用和用途。3. 了解麦角生物碱类其它药物的作用、用途及不良反应，子宫平滑肌松弛药的特点。【主要内容】l 讲授内容1. 缩宫素大小剂量对子宫兴奋的特点、用途及应用注意事项。2. 麦角生物碱类对子宫兴奋的特点，其它药理作用、临床用途及不良反应。3. 子宫平滑肌松弛药：沙丁胺醇、利托君及硫酸镁松弛子宫平滑肌内机制、特点和用途。第二十八章 肾上腺皮质激素【目的要求】1. 掌握糖皮质激素的药理作用、用途、禁忌症、不良反应及注意事项。2. 熟悉糖皮质激素的用法。3. 了解糖皮质激素的构效关系和药动学特点。【主要内容】l 讲授内容1. 皮质激素类药物的分类和构效关系。2. 盐皮质激素：去氧皮质酮的作用。3. 糖皮质激素的药动学、生理效应、内源性糖皮质激素的分泌调节，药理作用（利与弊的关系）、作用原理、临床应用、不良反应及其防治、禁忌症、用药方法及其注意事项。可的松、氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、地塞米松、倍他米松和氟轻松的特点及其用法。第二十九章 甲状腺激素及抗甲状腺药【目的要求】1. 掌握抗甲状腺药硫脲类及碘和碘化物的作用与机制、用途及主要不良反应。2. 熟悉甲状腺激素作用与用途。3. 了解放射性碘、受体阻断剂的作用与用途以及应用注意事项。【主要内容】l 讲授内容1. 甲状腺激素（T4、T3）的生物合成、分泌与调节，T4、T3的作用特点、临床用途。2. 抗甲状腺药：硫脲类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比吗唑的作用、作用特点、机制、用途及不良反应（预防）。碘及碘化物：碘化钾、碘化物，不同剂量产生的药理作用、用途及不良反应。放射性碘和受体阻断剂的作用与用途，应用注意事项。第三十章 胰岛素和口服降血糖药【目的要求】1. 掌握胰岛素、口服降血糖药：磺酰脲类、双胍类的作用、机制、用途及不良反应。2. 熟悉胰岛素的药动学特点与剂型。3. 了解葡萄糖苷酶抑制剂的作用与用途，胰岛素增效剂的作用。【主要内容】l 讲授内容1. 糖尿病的临床分型及特点。2. 胰岛素的来源与性质、作用、用途及不良反应，制剂分类。3. 口服降血糖药：磺酰脲类；第一代、第二代的药物品种（甲苯磺丁脲、格列本脲等）；双胍类：甲福明、苯乙福明的作用、作用机制、用途及不良反应。阿卡波糖的作用与用途。胰岛素增效剂的作用。第三十一章 抗菌药物概述【目的要求】1. 掌握化学治疗、抗菌活性、耐药性的概念，细菌产生耐药性的机制。2. 熟悉抗菌药物的作用机制。3. 了解本章的其他概念。【主要内容】l 讲授内容1. 化学治疗：机体一抗菌药物一病原微生物三者之间的相互关系；理想的抗病原微生物药应具备的条件，抗菌药物的基本作用（机制）。2. 抗菌谱、抗菌活性、耐药性及其产生机制。第三十二章 喹诺酮类磺胺类与其它合成抗菌药物【目的要求】1. 掌握氟喹诺酮类的共性、作用机制，环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、司帕沙星的作用与用途。磺胺类（SD、SMZ）和TMP的作用机制、用途及不良反应。2. 熟悉磺胺类药物的抗菌谱，与TMP合用的意义。3. 了解氟喹诺酮类其他药物的作用特点。【主要内容】l 讲授内容1. 喹诺酮类的抗菌作用机制与共性。2. 氟喹诺酮：诺氟沙星，培氟沙星，氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星的作用及应用。3. 磺胺类药物的分类、药动学、抗菌作用机制、耐药性、用途、不良反应及其防治。SD、SIZ、SMZ的特性和选择应用。4. 甲氧苄啶（TMP）的抗菌作用、机制与用途。呋喃妥因和呋喃唑酮的抗菌作用特点及用途。第三十三章 -内酰胺类抗生素【目的要求】1. 掌握青霉素G的抗菌谱、抗菌机制、作用特点、用途、不良反应与防治；头孢菌素类的作用特点与用途。2. 熟悉细菌对-内酰胺类抗生素的耐药机制，半合成青霉素类的作用特点与用途。3. 了解青霉素的体内过程。克拉维酸、舒巴坦等的作用及应用。【主要内容】l 讲授内容1. -内酰胺类：化构特点。2. 天然青霉素G的理化特性、抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用、药动学和用药方法。细菌耐药性、过敏反应及其防治。长效青霉素及临床评价。3. 以6-氨基青霉烷酸为母核人工合成的半合成青霉素：耐酸耐酶青霉素特点比较、广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、替卡西林及哌拉西林的抗菌作用特点及适应证。4. 第一、二、三、四代头孢菌素类特点比较、适应证、其它-内酰胺类：亚胺培南、氨曲南、克拉维酸、舒巴坦等的作用及应用。第三十四章 大环内酯类、林可霉素类及其它抗生素【目的要求】1. 掌握红霉素的抗菌作用、抗菌机制、用途及不良反应，甲红霉素、阿齐霉素的作用特点。2. 熟悉克林霉素、替考拉宁的作用、用途及不良反应。3. 了解大环内酯类同类药物、万古霉素的特点。【主要内容】l 讲授内容1. 大环内酯类：化构特点。2. 红霉素的抗菌作用、作用机制、适应证、不良反应。甲红霉素、阿齐霉素、麦迪霉素和乙酰螺旋霉素。3. 林可霉素、克林霉素等作用及应用特点。去甲万古霉素的抗菌作用及应用。 第三十五章 氨基苷类及多粘菌素类抗生素【目的要求】1. 掌握氨基苷类的共同特点，庆大霉素、阿米卡星的抗菌特点及用途。2. 熟悉氨基苷类同类药物的特点。3. 了解多粘菌素特点与用途及不良反应。【主要内容】l 讲授内容1氨基苷类：药动学。抗菌作用、作用机制。耐药性。主要不良反应：对耳（前庭及听神经）和肾脏的毒性与其它不良反应。2链霉素、庆大霉素的特点、适应症和应用注意事项。阿米卡星等的特点。3多粘菌素类：多粘菌素B及E的抗菌作用特点、不良反应和适应证。第三十六章 四环素类与氯霉素【目的要求】1. 掌握四环素、土霉素抗菌特点、机制、影响口服吸收因素、主要用途、不良反应及防治。2. 熟悉多西环素的特点；氯霉素的抗菌作用、用途及不良反应。3. 了解多西环素的药动学特点。【主要内容】l 讲授内容1. 四环素类的基本结构、药动学、抗菌谱、抗菌作用机制、不良反应及其防治。四环素、土霉素和多西环素的特点与临床应用。2. 氯霉素的抗菌作用及其机制，对造血系统的毒性和其它不良反应。用药注意事项。第三十七章 抗真菌药与抗病毒药【目的要求】1. 掌握常用抗真菌药、抗病毒药物品种及用途。2. 了解抗真菌药的不良反应。抗艾滋病病毒药的用途。【主要内容】l 讲授内容1. 全身性抗真菌药：二性霉素B、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、特吡萘芬、灰黄霉素等的抗真菌作用，药动学，用途和不良反应。2. 局部应用抗真菌药：制霉菌素和克霉唑的用途。3. 常用抗病毒药：抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药和抗流感病毒药的作用及应用。第三十八章 抗结核病和抗麻风病药【目的要求】1. 掌握第一线、第二线抗结核病药物品种，异烟肼及利福平的抗结核特点、作用机制、用途、不良反应及防治。2. 熟悉常用抗结核病的药物作用和发展概况。3. 了解同类药物的特点，抗结核病药的应用原则。【主要内容】l 讲授内容1. 异烟肼对结核杆菌的选择作用、耐药性、不良反应及防治、适应症和用法。2. 利福平、乙胺丁醇、链霉素、对氨水杨酸的抗结核作用特点、用途与不良反应。3. 抗结核药的应用原则，早期用药、联合用药、长期治疗、短程疗法及其评价。4. 抗麻风病药：氨苯砜、利福平的抗菌作用、用途及不良反应。第三十九章 抗寄生虫药【目的要求】1. 掌握氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的抗疟作用、用途及不良反应。2. 熟悉甲硝唑、依米丁、二氟尼特、巴龙霉素、氯喹的作用特点和用途，抗滴虫病药乙酰胂胺及曲古霉素的用途。3. 了解疟原虫的生活史，抗疟药对疟原虫生活史的作用环节。磺胺类和砜类的特点。溶组织阿米巴原虫和丝虫的生活史，各类抗阿米巴药物的作用环节。抗血吸虫病药吡喹酮的作用及用途。乙胺嗪的作用、用途及不良反应。抗蠕虫药的驱虫作用、疗效及用药注意事项。抗肠蠕虫药的合理选药。【主要内容】l 讲授内容1. 抗疟药：疟原虫的生活史，抗疟药对疟原虫生活史的作用环节。氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的抗疟作用、用途及不良反应，磺胺类和砜类的特点。2. 抗阿米巴病药及抗滴虫病药：溶组织阿米巴原虫的生活史，各类抗阿米巴药物的作用环节。甲硝唑、依米丁、二氟尼特、巴龙霉素、氯喹的作用特点和用途，抗滴虫病药乙酰胂胺及曲古霉素的用途。3. 抗血吸虫病药及抗丝虫病药：抗血吸虫病药吡喹酮的作用及用途。丝虫的生活史和乙胺嗪的作用、用途及不良反应。4. 抗蠕虫药：抗蠕虫药甲苯达唑、阿苯达唑、哌嗪、左旋咪唑、噻嘧啶、恩波维铵、氯硝柳胺的驱虫作用、疗效及用药注意事项。抗肠蠕虫药的合理选药。九、实习（见习）教学：详见药理学实习（见习）教学大纲十、学时分配表：学时分配表理论教学内容学时实验教学内容学时第一章 绪 言第二章 药物对机体的作用药效学第三章 机体对药的作用药动学第四章 影响药效的因素6实验一 基本操作、给药途径对药物作用的影响4实验二 药物基本作用、PH对药物排泄的影响4第五章 传出神经系统药理概论2实验三 药物协同作用、SD半衰期测定4第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药2实验四 PNS-D对狗BP的影响4第七章 胆碱受体阻断药2实验五 PA2测定4第八章 肾上腺素受体激动药3实验六 测LD50 热源检查4第九章 肾上腺素受体阻断药2实验七 镇痛、有机磷中毒4第十章 局部麻醉药1实验八 实验考核4第十一章 镇静催眠药1第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药1第十三章 抗精神失常药2第十四章 抗帕金森病药和治疗老年性痴呆药1第十五章 中枢兴奋药1第十六章 镇痛药2第十七章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药2第十八章 抗心律失常药3第十九章 抗慢性心功能不全药2第二十章 抗心绞痛及抗动脉粥样硬化药2第二十一章 抗高血压药2第二十二章 利尿药和脱水药2第二十三章 血液与造血系统药理3第二十四章 消化系统药理1第二十五章 呼吸系统药理1第二十六章 组胺受体阻断药1第二十七章 子宫平滑肌兴奋药和松弛药1第二十八章 肾上腺皮质激素2第二十九章 甲状腺激素及抗甲状腺药1.5第三十章 胰岛素和口降血糖药1.5第三十一章 抗菌药物概述2第三十二章 喹诺酮类磺胺类与其它合成抗菌药物3第三十三章 -内酰胺类抗生素3第三十四章 大环内酯类、林可霉素类及其它抗生素1第三十五章 氨基苷类及多粘菌素类抗生素2第三十六章 四环素与氯霉素1第三十七章 抗真菌药与抗病毒药2第三十八章 抗结核病和抗麻风病药第三十九章 抗寄生虫药3合计68合计32十一、成绩考核：本课程为考试科目。期评成绩由平时成绩包括实验报告和实验考核（15%）、段考成绩（25%）、期考成绩（60%）。理论考试为闭卷考试。十二、教材及参考书目：1.教材：药理学第五版，李端主编，人民卫生出版社，2003年。2参考书目：医学药理学，张德昌主编，北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，2004年。编写教研室：药理学教研室 2006.3药理学实验教学大纲 一、课程名称： 药理学 ( Pharmacology )二、教学对象： 本大纲适用于药学专业四年制本科学生。三、学时：32学时四、课程性质、任务和要求：药理学是药学专业学生的一门专业课。药理学实验课是药理学的重要内容之一。实验课主要介绍药理学的经典的实验方法（动物模型），药效学（药动学）的观察指标和基本实验技术操作。通过基本实验技术操作和药物对实验动物影响的观察，加深和巩固课堂讲授的理论知识的理解，使学生了解部分药理学实验设计熟悉药理学实验结果的观察与判断，实验数据的处理与分析，掌握三种常用实验动物的捉拿、给药和药物剂量的计算方法。培养学生科学的实验态度、观察、分析和解决问题的能力。五、教学重点：注重学生基本技能的培养，要求学生掌握药理学实验设计的基本原则、实验的规范操作，如家兔、小鼠和大鼠的捉拿、给药方法，试验结果的观察、记录、数据处理。实验报告的书写。六、教学目的要求和主要内容：实验一 药理学实验的基本知识与基本操作技术【目的要求】1. 掌握小鼠、大鼠及家兔的雌雄辨认，捉拿与固定方法，四种给药方法。2. 掌握药理学实验常用器械的使用方法。3. 掌握药理学实验报告的书写方法（要求）。4. 熟悉药理学实验的目的和要求。5. 熟悉硫酸镁不同给药途径对药物作用的影响。6. 熟悉实验室守则和实验的基本要求。7. 熟悉药理学实验设计的原则。【实验类型】【实验内容】1. 药理学实验的目的和要求。2. 药理学实验包括的内容。3. 实验动物种类的介绍与实验动物的选择及标记方法。4. 药理学实验设计的原则。5. 实验报告书写的格式与要求。6. 小鼠、大鼠及家兔的基本操作方法。【实验方法】1. 教师讲授，示范操作。2. 学生操作的内容包括：小鼠、大鼠的捉拿灌胃，腹腔注射，皮下注射，家兔捉拿、固定、灌胃、静脉注射，肌肉注射等。3. 教师总结。 实验二 药物的基本作用、pH对药物排泄的影响（一）药物的基本作用【目的要求】1.掌握药物的兴奋与抑制作用。 2.熟悉治疗作用与不良反应。3.了解局部作用与吸收作用。【实验类型】验证性【实验内容】1. 家兔称重，固定，观察正常活动，给药。2. 观察普鲁卡因的兴奋作用与抑制作用、局部作用与吸收作用。3. 观察戊巴比妥钠的抗惊厥作用。【实验方法】1. 示范操作：家兔注射部位的确定（坐骨神经周围的定位）。2. 学生操作：家兔称重，固定，观察正常活动，坐骨神经周围给药及药物作用的观察。 3. 教师讲解：实验操作注意事项，结果分析。【实验仪器设备】婴儿秤、注射器、灌胃器等。（二）pH对药物排泄的影响【目的要求】1. 掌握改变动物尿液pH值，影响药物（水杨酸钠）排泄的药理学依据。2. 熟悉改变动物尿液pH值的实验方法。3. 了解本实验的原理。【实验类型】验证性【实验内容】1. 大鼠称重，编号，分组，给药。2. 收集各组动物尿液，测定尿液pH。3. 尿样显色，记录和分析实验结果。【实验方法】1. 学生操作：大鼠称重，编号，分组，给药。2. 教师讲解：实验方法，原理，实验注意事项，结果分析。【实验仪器设备】天平、灌胃器、量筒、pH试纸等。实验三 磺胺类药物血浆半衰期测定【目的要求】1. 掌握动物血浆半衰期测定方法。2. 熟悉血浆半衰期的临床意义。 3. 了解血浆半衰期的计算方法，磺胺药化学测定的原理。【实验类型】验证性【实验内容】1. 家兔固定，给药，取血，血样处理。2. 样品显色，样品比色，查标准曲线，计算血药浓度和血浆半衰期。【实验方法】1. 示范操作：家兔取血，血样处理。2. 学生操作：家兔取血，给药，血样处理，样品比色等。3. 教师讲解：实验方法，原理，实验注意事项，结果分析。【实验仪器设备】分光光度计，离心机，离心管，试管等。实验四 PA2测定【目的要求】1. 掌握PA2的概念和意义。2. 熟悉动物（豚鼠）离体回肠标本的制作方法，Ach量效曲线的测定方法，3. 了解PA2的计算方法【实验类型】验证性【实验内容】1. 处死豚鼠，切开腹壁，找到回盲部，取出回肠，制备离体回肠标本。2. 调试好离体肠描记装置，包括生物信号检测系统。3. 乙酰胆碱量效曲线的测定。4. 给拮抗剂（阿托品）后，乙酰胆碱量效曲线的测定。5. 实验数据的整理，PA2的计算。【实验方法】1. 示范操作：制备离体回肠标本，离体肠描记装置。2. 学生操作：离体回肠标本制备，实验装置的调试，乙酰胆碱量效曲线的测定方法。3. 教师讲解：本实验的操作要点，注意事项，结果分析。【实验仪器设备】超级恒温水浴，张力换能器，生物信号采集器等。实验五 LD50测定和热源检查（一）LD50测定【目的要求】1. 掌握小鼠半数致死量（未知药物）测定的方法及观察方法，2. 熟悉LD50的计算方法。3. 了解药物最大耐受量的测定方法。【实验类型】验证性【实验内容】1. 预试验：敌百虫给药剂量的确定。2. 正式试验：每组剂量间隔的确定，动物数的确定，给药后观察死亡动物的数量。3. 记录试验结果，计算LD50。【实验方法】1.教师讲解：急性毒性实验方法与注意事项。2.学生操作：动物分组与给药。3.教师总结：实验结果分析。【实验仪器设备】注射器，烧杯等。（二）热源检查【目的要求】1. 掌握静脉注射药物热源检查（家兔法）的操作方法与判断标准。2. 了解热源物质引起恒温动物发热的原因。【实验类型】验证性【实验内容】1. 家兔种系的选择，器械的去热源处理，提前3天筛选合实验要求（体温正常）的家兔。试验要求的条件。2. 正式试验：动物数量确定，给药剂量，测定体温的次数和间隔时间，注意事项。3. 检品是否合格的判断标准。【实验方法】1.教师示范：家兔肛温测定方法。2.学生操作：家兔固定，给药，测定体温。3.教师总结：本实验注意事项，检品是否合格的判断标准。【实验仪器设备】体温计，兔固定器。实验六 神经体液因素及传出神经系统药物对血压的影响【目 的】1.观察神经、体液因素对血压的调节及其变化。 观察血压的变化，加深理解其发生机制。【实验类型】综合性【动 物】 家兔。【器材与药品】常用手术器械、BL-410生物采样系统、麻醉及相关药品等。【观察指标】 呼吸频率和深度，血压、脉压差。【方法与步骤】 麻醉与手术 称重、麻醉、固定家兔（麻醉图示）。 20%乌拉坦5ml/Kg.W作右侧耳缘静脉注射麻醉。 分离右侧颈外静脉（解剖位置图示）。 分离左侧颈总动脉、迷走神经、减压神经、交感神经 （解剖位置图示）迷走N最粗、交感N次之、减压N最细。 颈外静脉、颈总动脉插管方法（摸