解热镇痛药物合理使用

解热镇痛药物合理使用 解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药阿司匹林类药物 1 水杨酸类 阿司匹林2 苯胺类 对乙酰氨基酚 扑热息痛 3 吡唑酮类 保泰松4 磺酰苯胺类 尼美舒利5 二芳基吡唑类 塞来昔布6 其它抗炎有机酸类 吲哚美辛 消炎痛 双氯芬酸 布洛芬 萘普生 美洛昔康 吡罗昔康 常用的解热镇痛抗炎药 按化学结构 膜磷脂 花生四烯酸 LT白三烯 PGF2 PGE2 前列腺素合成酶 收缩支气管白细胞趋化诱发炎症 收缩支气管收缩血管收缩子宫 发热致痛诱发炎症血管扩张组织水肿保护胃黏膜 磷脂酶A2 非甾体抗炎药 环氧酶 脂氧酶 抑制 PGH2 作用机制 共同作用机制 通过抑制环氧酶 cyclo oxygenase COX 而抑制PG的合成 COX 1 COX 2 COX 1COX 2结构型诱导型生成固有的 存在于诱导产生 存在正常组织中于受损伤的组织中功能稳定细胞功能 具有强的致炎 保护细胞致痛作用抑制不良反应治疗作用 COX 1和COX 2的特性比较 解热镇痛抗炎药按对环加氧酶的选择性分类 类别药名非选择性cox抑制药阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸 布洛芬 萘普生 吡罗昔康选择性cox 2抑制药尼美舒利 塞来昔布 美洛昔康 共同作用 解热作用镇痛作用抗炎抗风湿作用 一 非选择性cox抑制药 一 水杨酸类阿司匹林 aspirin 吸收 口服吸收快而完全 2h达峰值浓度分布 水杨酸盐的形式分布全身 血浆蛋白结合率高达80 90 代谢 水杨酸主要在肝脏代谢排泄 肾排泄尿液的PH值可影响水杨酸盐的排泄 阿司匹林体内过程 解热镇痛抗炎抗风湿影响血小板的功能其他作用 酸化胆道 阿司匹林作用与应用 1 发热2 慢性钝痛3 风湿性和类风湿性关节炎4 预防血栓栓塞性疾病 作用 应用 24 48h可缓解急性风湿患者的症状 是抗炎 抗风湿的首选药物 可用于风湿 类风湿关节炎的治疗 用于抗风湿时 剂量较大 应防止中毒 可降低发热患者的体温 迅速解除各种慢性钝痛 缓解因炎症引起的红 肿 热 痛等症状 1 解热镇痛抗炎抗风湿 作用较强 抑制血小板中的COX 2 小剂量血小板中TXA2 抑制血小板聚集和血栓形成 抑制血管壁细胞中COX 2 大剂量 促进血栓形成 前列环素 PGI2 小剂量aspirin用于防止血栓形成50 100mg d 2 影响血小板的功能 酸化胆道用于治疗胆道蛔虫抑制尿酸再吸收 促尿酸排出用于治疗痛风症抗癌 降低多种癌症的发病率 3其他作用 1 胃肠道反应2 凝血障碍3 水杨酸反应4 过敏反应5 瑞夷综合征6 对肾脏的影响 阿司匹林不良反应 发生率高 表现为恶心 呕吐 上腹不适 较大剂量或长期服用易诱发胃炎 胃溃疡及胃出血 对胃粘膜的直接刺激作用 浓度高时兴奋延髓催吐化学感受区 CTZ 引起呕吐 抑制了PG 如PGE2 对胃粘膜的保护作用 机制可能的 1 胃肠道反应 2 凝血障碍 一般剂量引起TXA2 PGI2比值下降 抑制血小板聚集延长出血时间较大剂量或长期应用还可造成出血倾向 严重肝损害低凝血酶原血症维生素K缺乏及血友病患者禁用临产前不宜应用 术前一周应停用 抑制凝血酶原形成 5g 血管内皮可合成COX 3 水杨酸反应 用量过大时可引起头痛 恶心 呕吐 视听功能减退等反应 称为水杨酸反应严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神错乱及昏迷 治疗 促进排泄 静滴碳酸氢钠碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗 4 过敏反应 荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 少数 某些可诱发阿司匹林哮喘 哮喘 鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 5 瑞夷综合征 Reye ssyndrome 病毒感染伴发热的儿童或青年服用该药后 偶可发生严重的肝衰合并脑病的表现表现为惊厥 谵妄及昏迷等反应死亡率较高少见但预后恶劣故儿童感染病毒性疾病 流感 水痘 麻疹 流行性腮腺炎等 慎用 6 对肾脏的影响 对正常人群影响较小对特殊人群 老年及心 肝 肾功能损害者 易导致水肿 多尿等肾小管受损表现发生机制 抑制PGs合成 取消前列腺素的代偿机制 病人原本体内存在阴性肾脏损害和肾小球灌注不足 二 苯胺类 对乙酰氨基酚 扑热息痛 P189 1 作用特点 对中枢PG合成酶的抑制作用强 对外周PG合成酶的抑制作用较弱无明显抗炎抗风湿作用解热镇痛作用缓慢而持久 强度类似aspirin 镇痛作用部位可能在中枢 用于解热 镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受者 治疗量对胃肠道无刺激性代谢后的羟化物可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白 引起组织缺氧 紫绀 还可引起溶血性贫血大剂量或长期用可发生严重的肝 肾功能损害 2 不良反应 三 有机酸类 解热镇痛抗炎作用强大 主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等 不良反应较多 胃肠道反应CNS作用 造血障碍过敏反应 吲哚美辛 消炎痛 P189 190 布洛芬 芬必得 布洛芬 芬必得 作用 抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强 同aspirin 抗炎作用更突出 用途 可进入滑膜腔 主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎 也可用于镇痛 主要特点 胃肠道反应轻 病人较易耐受 但长期应用仍可引起胃出血及溃疡 偶见视力障碍 P190四 二 选择性的cox 2抑制药 塞来昔布 celecoxib 抑制cox 2的作用是cox 1的375倍可以用于风湿热 类风湿性关节炎关和骨关节炎的治疗 亦可用于术后镇痛 牙痛 痛经胃肠道副作用较小有肾脏损害作用和心血管不良反应 尼美舒利 nimesulide 对cox 2的选择性抑制作用强具有解热 镇痛 抗炎作用可以用于风湿热 类风湿性关节炎关和骨关节炎的治疗 亦可用于术后镇痛 牙痛 痛经胃肠道副作用较小有中枢神经和肝脏损害 FDA对尼美舒利的使用管理 禁止用于12岁以下儿童作为抗炎镇痛的二线用药适应症限于慢性关节炎 如骨关节炎等 的疼痛 手术和急性创伤后的疼痛 原发性痛经的症状治疗最大单次剂量不超过100mg 疗程不能超过15天 三 常用解热镇痛抗炎药复方制剂 复方感冒药各组分的作用 1 解热止痛的 对乙酰氨基酚 双氯芬酸钠 氨基比林 阿司匹林 布洛芬 2 缓解鼻塞的 盐酸伪麻黄碱 盐酸麻黄碱 3 止咳的 氢溴酸右美沙芬 咳平 盐酸二氧异丙嗪 5 减轻卡他症状的 扑尔敏 盐酸苯海拉明 6 抗病毒的 金刚烷胺 吗啉胍 板蓝根浸膏 7 其他 人工牛黄 咖啡因 中药 消炎酶 葡萄糖酸锌 儿童退热用什么药 退热最好选择物理降温的方法 即使要使用退烧药 推荐最好使用1 泰诺林 主要成分是对乙酰氨基酚 又名扑热息痛 2 美林 成分是布洛芬 如果对乙酰氨基酚类药不能使热度退下 可以用美林 要注意 泰诺林的间隔是4个小时 美林是8个小时 不能弄错 五种退热药物比较 1 对乙酰氨基酚是儿科临床最常用的退热剂 也是世界卫生组织 WHO 推荐2个月以上婴儿和儿童高热时首选退热药 对乙酰氨基酚是一种比较安全的退热药 退热效果迅速可靠 不良反应较少 可家庭常备 它的商品名有泰诺林 百服宁 一滴清 必理通 安佳热 爱尔 小儿退热栓等 剂型较多 适合儿童使用 2 布洛芬用于解热镇痛 属于较新的药物 在儿科退热方面比较安全 高效 适用于6个月以上儿童以及成人的解热镇痛 其退热作用比对乙酰氨基酚 阿司匹林强 对胃肠刺激作用小 对造血系统影响小 常用商品名为托恩 美林等 3 阿司匹林是历史悠久的退热药 但由于药物酸性强 胃肠刺激大 大剂量可引起恶心呕吐 也会加重或诱发溃疡病 诱发雷氏综合征和肾脏损害 英国明确规定 16岁以下儿童禁用阿司匹林 目前该药在国内儿科也较少采用 4 复方氨基比林又名安痛定 是最常用的强效退热药之一 该药可诱发急性溶血性贫血 皮疹等 此外 如注射本品剂量过大会使孩子出汗过多 体温骤降 易引起虚脱 因此 复方氨基比林婴幼儿禁用 年长儿慎用 5 安乃近解热作用显著 但毒副作用明显 较长时间应用可引起粒细胞减少 紫癜 甚至可能发生再生障碍性贫血 个别病人对该药过敏 出现休克甚至死亡 目前包括我国在内的许多国家都禁止或限制使用安乃近 盐酸伪麻黄碱 缓解鼻塞可引起中枢神经系统兴奋 抽搐 可产生失眠 头痛 1 甲亢 糖尿病 缺血性心脏病 眼压高 高血压 前列腺肥大 服用单胺氧化酶抑制剂及对拟交感神经药敏感的患者慎用 2 60岁以上患者用易引起精神错乱 幻觉 抽搐 因而对老年人应谨慎 3 孕妇及哺乳期妇女应慎用 复方感冒药各组分的不良反应 扑尔敏 马来酸氯苯那敏 消除卡他症状轻微的嗜睡作用使用时需要注意 1 开车 高空作业者要禁用 2 前列腺肥大患者一般都有排尿困难的症状 含扑尔敏可使症状加剧 慎用 3 膀胱颈部梗阻 幽门十二指肠梗阻 消化性溃疡或致幽门狭窄 心血管疾病 青光眼 或有青光眼倾向者 高血压 高血压危象 甲状腺功能亢进者慎用 4 本品作用于M受体而具有抗胆碱作用 泌乳可能受到抑制 且小量扑尔敏可由乳汁中排出 哺乳期妇女不宜服用 5 新生儿或早产儿不宜用 复方感冒药各组分的不良反应 案例 某76岁男性退休职工 由于患冠心病 长期服用消心痛 一周前 患者感冒了 到诊所医生给其开了新康泰克 第二天患者感到症状缓解不理想 又加服感康 含扑尔敏 第三天感冒症状好多了 但令人难堪的是尿不出尿了 紧急送医院急诊科插导尿管 问题 1 患者为什么尿不出来尿 与药物有关系吗 2 是什么药物导致患者尿不出来尿 3 针对这个患者治疗中的问题是什么 4 恰当的治疗应当是怎样 氢溴酸右美沙芬 止咳会导致脑损伤 癫痫 意识丧失 甚至死亡使用时需要注意 1 孕妇 肝功能不全 哮喘患者及痰多咳嗽者慎用 2 不得与单胺氧化酶抑制同时服用 3 右美沙酚有强镇咳作用 但无祛痰作用 因此顽固性咳嗽伴有浓痰患者在使用时要注意 复方感冒药各组分的不良反应 盐酸苯海拉明 消除卡他症状可出现中枢神经抑制作用 共济失调 恶心 呕吐 食欲不振等 少见的有 气急 胸闷 咳嗽 肌张力障碍等 有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛 偶可引起皮疹 粒细胞减少 贫血及心率紊乱 使用时需要注意 1 妊娠期用可使婴儿腭裂 腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形 孕妇慎用 2 授乳期妇女及新生儿 早产儿禁用 复方感冒药各组分的不良反应 咖啡因小剂量时 不良反应较轻 有恶心 呕吐 头痛等 大剂量服用可引起头痛 烦躁不安 过度兴奋 肌肉震颤甚至抽搐 惊厥 使用时需要注意 1 孕妇大量摄入本品可引起流产 早产 应避免使用 2 可增加胃酸分泌 胃溃疡者慎用 3 因为有提神作用 所以服用含咖啡因的感冒药最好在临睡前3小时服用 以免影响睡眠 复方感冒药各组分的不良反应 服用感冒药不能只按习惯 要按症状 以发热 头痛 全身不适为主 可选用泰诺 扑热息痛片 加合百服宁 康必得 白加黑感冒片 日夜百服宁 速效伤风胶囊 快克 感康 海王感冒剂 克感敏颗粒 感立克 散利痛 金刚感冒片 可立克 扑感灵 联邦菲迪乐 库克小儿速效感冒胶囊 感诺 新速效感 力克舒胶囊 以鼻塞 打喷嚏 流涕为主 可选用雷蒙欣片 海王银得菲 康利诺片 泰诺 日夜百服宁 力克舒胶囊 新康泰克 扑尔伪麻以咳嗽为主 可选用泰诺 白加黑感冒片 日夜百服宁 雷蒙欣片 雷登泰 健儿婴童咳水 以病毒感染为主 可选用康必得 感冒清 快克 金刚感冒片 扑感灵 快可 泰克 感速宁 感清胶囊 轻克 感立克 可立克 感康 感诺 特殊人群感冒时药物选择 肝肾功能不全者 不含解热镇痛成分的感冒药 如新康泰克 扑尔伪麻 雷登泰开车 高空作业者 不含抗组胺成分的感冒药