药物化学精题解析

药物化学精题解析 第六篇呼吸系统药物 第二十六章平喘药 一 影响白三烯的药物孟鲁司特 扎鲁司特 曲尼司特 色甘酸钠二 肾上腺皮质激素类药物丙酸倍氯米松 丙酸氟替卡松 布地奈德三 磷酸二酯酶抑制剂茶碱 氨茶碱 二羟丙茶碱 多选题80 丙酸倍氯米松具有哪些性质 A 通过吸入剂给药全身作用很少B 亲脂性较弱 不宜渗透给药C 气雾剂可用于慢性及过敏性哮喘D 外用可治疗各种类症皮肤病E 局部抗炎作用强于氟氢松答案 ACD 81 1 2肾上腺素受体激动剂 2 糖皮质激素类药物 3 影响白三烯的药物 4 磷酸二酯酶抑制剂 A 沙丁胺醇B 异丙托溴铵C 氨茶碱D 扎鲁司特E 丙酸倍氯米松答案 AEDC 多选题82 与茶碱描述相符的是 A 化学名为1 3 二甲基 3 7 二氢 1H 嘌呤 2 6 二酮一水合物B 为黄嘌呤衍生物C 为磷酸二酯酶抑制剂D 具有弱酸性E 可与乙二胺成盐 生成氨茶碱答案 ABCDE 第二十七章镇咳祛痰药 一 镇咳药 一 中枢性镇咳药 磷酸可待因 右美沙芬 二 外周性止咳药 磷酸苯丙哌林 喷托维林二 祛痰药盐酸氨溴索 乙酰半胱氨酸 单选题83 磷酸可待因的作用特点 A 吗啡过量解毒作用B 镇痛作用强于吗啡C 抗癫痫D 副作用比吗啡大E 系吗啡类生物碱 对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用 其镇咳作用强而迅速 类似吗啡 镇痛作用弱于吗啡 答案 E 解析 结构 吗啡3 甲醚衍生物 代谢 8 生成吗啡 可产生成瘾性 其他代谢物有N 去甲可待因 去甲吗啡和氢化可待因 作用 对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用 其镇咳作用强而迅速 镇痛作用弱于吗啡 多选题84 关于盐酸溴己新 叙述正确的是 A 白色或类白色结晶性粉末B 在水中微溶 可溶于冰醋酸C 本品固体对光敏感D 需避光保存E 有刺激性气味答案 ABCD 解析 性状 白色或类白色的结晶性粉末 无臭 无味 溶解性 在水中极微溶解 微溶于乙醇或氯仿 可溶于冰醋酸 稳定性 本品固态对光敏感 需避光保存代谢 口服易吸收 代谢物为氨溴索 此为具活性的代谢物 在国外已作药品使用应用 可降低痰液的黏稠性 用于支气管炎和呼吸道疾病 第七篇消化系统药物 第二十八章抗溃疡药 第一节组胺H2受体拮抗剂咪唑类 西咪替丁呋喃类 雷尼替丁噻唑类 法莫替丁哌啶甲苯类 罗沙替丁第二节质子泵抑制剂奥美拉唑 兰索拉唑 85 1 结构中含有咪唑环 2 结构中含有呋喃环 3 结构中含有噻唑环 A 雷尼替丁B 法莫替丁C 西咪替丁答案 CAB 多选题86 药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有 A 尼扎替丁B 法莫替丁C 罗沙替丁D 西咪替丁E 雷尼替丁答案 ABCDE 多选题87 关于奥美拉唑 叙述正确的是 A 第一个上市的质子泵抑制剂B 前体药物C 美国上市的是左旋体D 水溶液和强酸下均不稳定E 亚砜上的硫具有手性答案 ABCDE 解析 性状 白色或类白色结晶 溶解性 易溶于二甲基甲酰胺 溶于甲醇 难溶于水 两性 具弱碱性和弱酸性 稳定性 水溶液不稳定 对强酸也不稳定结构 苯并咪唑环 吡啶环和亚磺酰基构成 手性 因亚砜上的硫具手性 有光学活性 国内目前药用其外消旋体 其左旋体已经在美国上市 前药 多选题88 盐酸雷尼替丁临床上主要用于 A 胃及十二指肠溃疡B 良性胃溃疡C 术后溃疡D 返流性食管炎E 高血压答案 ABCD 解析 作用特点 较西咪替丁强5 8倍 对胃及十二指肠溃疡疗效高 且有速效和长效的特点 副作用 较西咪替丁小 无抗雄性激素的副作用 与其他药物的相互作用也较小 应用 十二指肠溃疡 良性胃溃疡 术后溃疡 返流性食管炎等 单选题89 西咪替丁的结构为 答案 C A C B D 解析 西咪替丁N 氰基 N 甲基 N 2 5 甲基 1H 咪唑 4基 甲基 硫代 乙基 胍 奥美拉唑 第二十九章胃动力药和止吐药 第一节胃动力药甲氧氯普胺 多潘立酮第二节止吐药盐酸昂丹司琼 盐酸格拉司琼 单选题90 下列说法错误的是 A 昂丹司琼用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状B 昂丹司琼为强效 高选择性5 HT3受体拮抗剂C 多潘立酮既能促进胃动力又可止吐D 甲氧氯普胺为第一个用于临床的促胃动力药E 西沙必利主要用于止吐答案 E 甲氧氯普胺机制 中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂 作用 具胃动力和止吐作用 是第一个用于临床的促动力药 副作用 锥体外系症状 多潘立酮外周性多巴胺D2受体拮抗剂昂丹司琼为强效 高选择性5 HT3受体拮抗剂治疗癌症病人的恶心呕吐症状西沙必利胃肠动力药 第八篇影响免疫系统的药物 第三十章非甾体抗炎药 第一节解热镇痛药1 水杨酸类 阿司匹林 贝诺酯2 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚3 吡唑酮类 安乃近 第二节非甾体抗炎药一 芳基乙酸类 吲哚美辛 双氯芬酸钠 舒林酸 芬布芬二 芳基丙酸类 布洛芬三 1 2 苯并噻嗪类 吡罗昔康 氯诺昔康 美洛昔康四 选择性COX 2抑制剂 塞来昔布第三节抗痛风药别嘌醇 丙磺舒 秋水仙碱 91 1 1 2 苯并噻嗪类非甾体抗炎药 2 吡唑酮类解热镇痛药 3 水杨酸类解热镇痛药 4 苯乙酸类非甾体抗炎药 5 芳基丙酸类非甾体抗炎药 A 贝诺酯B 安乃近C 吲哚美辛D 布洛芬E 吡罗昔康答案 EBACD 多选题92 具有抗炎作用的非甾体药物是 A 扑热息痛B 醋酸氢化可的松C 酮洛芬D 美洛昔康E 吡罗昔康答案 CDE 解析 扑热息痛 对乙酰氨基酚 无抗炎作用醋酸氢化可的松 甾体抗类药酮洛芬 美洛昔康和吡罗昔康都是非甾体抗类药 酮洛芬的消炎作用比阿司匹林强 美洛昔康具有较强的抗炎活性 吡罗昔康作用略强于吲哚美辛 有明显的抗炎 镇痛 消肿作用 多选题93 阿司匹林的理化性质 叙述正确的是 A 易溶于乙醇 微溶于水B 氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解 同时分解C 具有酸性D 与FeCl3不发生反应E 水溶液加热后与FeCl3试液反应呈紫堇色答案 ABCDE 解析 性状 白色结晶或结晶性粉末 无臭或微带醋酸臭 味微酸 遇湿气缓缓分解 溶解性 乙醇中易溶 在氯仿或乙醚中溶解 在水或无水乙醚中微溶 在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解 但同时分解酸性 pKa为3 5 水解后 用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀 此反应可供鉴别 鉴别 水溶液中加入三氯化铁试液 不发生变化 但将上述溶液加热后 可显紫堇色 此反应可用于检测阿司匹林中水杨酸的含量 单选题94 扑热息痛的理化性质 叙述不正确的是 A 具有酚羟基 遇三氯化铁产生蓝紫色B 饱和溶液呈酸性C 在热水或乙醇中易溶 在水中略溶D 水溶液的稳定性与pH值有关 pH为6最稳定E 味微甜答案 E 解析 稳定性 与溶液的pH值有关 在pH6时最为稳定鉴别 酚羟基 遇三氯化铁试液显色 产生蓝紫色 酸性条件下水解生成对氨基酚后 滴加亚硝酸钠试液 生成重氮盐 再加碱性 萘酚试液 生成红色偶氮化合物 杂质 对氨基酚 生产中可带入或因贮存不当使成品部分水解 有毒 故药典规定应检查对氨基酚 可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定 单选题95 贝诺酯的理化性质 叙述不正确的是 A 白色结晶性粉末B 分子中有共轭体系C 在偏碱性条件下易水解D 水解产物可发生重氮化 耦合反应E 阿司匹林的羧基未成酯答案 E 解析 性状 白色结晶性粉末 无味 溶解性 易溶于热乙醇 不溶于水 分子中有共轭体系 在波谱分析时有特征性 前药 是阿司匹林的羧基和对乙酰基酚的酚羟基酯化得到的前药 分子无酚羟基和羧基 对胃无刺激 水解性 在偏碱性条件下 易水解 增加对胃的刺激 故须干燥保存 其水解产物对氨基苯酚有重氮化 耦合反应 单选题96 布洛芬的结构为 答案 A A B D C 吲哚美辛 贝诺酯 对乙酰氨基酚 单选题97 下列与芬布芬不相符的是 A 胃肠道反应小B 在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用C 联苯乙酸是环氧化酶的抑制剂D 具有酮酸型结构E 不是前体药物答案 E 解析 前药 具有酮酸型结构 在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用 联苯乙酸是环氧合酶的抑制剂 其抗炎作用介于吲哚美辛与阿司匹林之间 本品口服可避免直接服联苯乙酸对胃肠道的刺激 胃肠道反应较小 应用 类风湿性关节炎 风湿性关节炎 亦用于牙痛 手术后疼痛 外伤疼痛的止痛 第三十一章抗变态反应药 组胺H1受体拮抗剂氨基醚类 盐酸苯海拉明丙胺类 马来酸氯苯那敏三环类 盐酸赛庚啶哌啶类 诺阿司咪唑哌嗪类 盐酸西替利嗪 单选题98 马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1受体拮抗剂 A 三环类B 哌嗪类C 氨基醚类D 乙二胺类E 丙胺类答案 E 解析 组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为六类 氨基醚类 盐酸苯海拉明 乙二胺类 盐酸曲吡那敏 哌嗪类 盐酸西替利嗪 丙胺类 马来酸氯苯那敏 三环类 盐酸赛庚啶 氯雷他定 酮替芬 哌啶类 咪唑斯汀 三环类 盐酸赛庚啶 单选题99 盐酸苯海拉明的结构 答案 A解析 2 二苯甲氧基 N N 二甲基乙胺盐酸盐 丙胺类 马来酸氯苯那敏 哌嗪类 盐酸西替利嗪 A B D C 氨基醚类 多选题100 关于组胺H1受体拮抗剂的构效关系 下述正确的是 A 通式为B Ar1 Ar2为二芳环 杂环 联成三环C X CO N CD n 2E 二芳环不在同一平面才能保持较大活性答案 ABCDE 解析 H1受体拮抗剂的通式为1 Ar1为苯基 Ar2为苯基 苯海拉明 Ar2为杂环 异丙嗪 Ar2为联成三环 赛庚啶 酮替芬 2 氮原子与芳环中心之间的距离为0 5 0 6nm 相隔2 3个碳原子 3 两个芳环 杂环 不在同一平面上才能保持较大活性 4 手性碳原子靠近芳环时提高和受体结合的立体选择性 使活性增强 扑尔敏的活性中心比异丙嗪更靠近芳环 所以扑尔敏的活性大于异丙嗪 多选题101 盐酸赛庚啶的用途是 A 急 慢性荨麻疹B 湿疹C 皮肤瘙痒D 过敏性哮喘E 抗精神病答案 ABCD 解析 机制 具有较强的H1受体拮抗作用 并具有轻 中度的抗5 HT及抗胆碱作用 应用 荨麻疹 湿疹 皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病 多选题102 马来酸氯苯那敏的主要代谢产物是 A N 还原B N 去一甲基C N 去二甲基D N 氧化物E 未知的极性代谢物答案 BCDE 解析 性状 白色结晶性粉末 无臭 味苦 有升华性 水中易溶 碱性 含两个氮原子 叔胺 吡啶 可成盐 手性 一个手性中心 S 对映异构体的活性强 临床使用消旋体 代谢 N 去一甲基 N 去二甲基 N 氧化物及未知的极性代谢物随尿排出 应用 过敏性鼻炎 皮肤黏膜过敏 荨麻疹 血管舒张性鼻炎 枯草热 接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病 副作用 嗜睡 口渴 多尿等 多选题103 中华人民共和国药典 中盐酸苯海拉明 鉴别 项下 用硫酸显色 说明本品具有何种性质 A 具有叔胺结构B 具有生物碱的性质C 具有醚的结构D 具有两个苯环E 为强酸弱碱盐答案 AB 解析 鉴别 叔氮原子具有生物碱的性质 因此 可与多种生物碱沉淀试剂反应 遇硫酸初显黄色 继变橙红色 滴加水成白色乳浊液 应用 H1受体拮抗剂 用于治疗过敏性疾病 并有镇静和镇吐的作用 故也常用于乘车 船引起的恶心 呕吐 晕车病等 第九篇内分泌药物 第三十二章肾上腺皮质激素类药 第一节雄激素类及相关药物一 雄激素类药物 甲睾酮 丙酸睾酮二 同化激素类药物 苯丙酸诺龙第二节雌激素类及相关药物一 甾体雌激素类 雌二醇 苯甲酸雌二醇 炔雌醇二 非甾体雌激素类 己烯雌酚 第三节孕激素类及相关药物一 孕激素和甾体避孕药黄体酮 醋酸甲羟孕酮 左炔诺孕酮二 抗孕激素类药物米非司酮 多选题104 甾体药物按其结构特点可分为 A 雄甾烷类B 雌甾烷类C 孕甾烷类D 性激素类E 肾上腺皮质激素答案 ABC 雄甾烷类含4 烯 3 酮结构 17位带有羟基或或羟基与羧酸形成的酯 雌甾烷类A环为苯环 3位有酚羟基 17位有仲醇基或酮基 其中酚羟基或仲醇基常与羧酸形成酯 孕甾烷类 4 3 酮 20位上甲基酮结构 单选题105 甲睾酮的化学名是 A 17 甲基 17 羟基雄甾 4 烯 3 酮B 17 甲基 17 羟基雄甾 4 烯 3 酮C 17 甲基 17 羟基孕甾 4 烯 3 酮D 17 甲基 17 羟基孕甾 4 烯 3 酮E 17 甲基 17 羟基雄甾 4 烯 3 酮答案 A 单选题106 该结构为 A 雌三醇B 非那雄胺C 炔雌醇D 地高辛E 雌二醇答案 E 解析 结构特征 雌烷为母环 A环是芳香环 3位酚羟基具弱酸性 17位羟基酯化可延长作用时间命名 17 雌甾 1 3 5 10 三烯 3 17 二醇应用 用于治疗卵巢功能不全所引起的病症 如更年期障碍 子宫发育不全及月经失调等 多选题107 关于黄体酮的理化性质 下述正确的是 A 紫外区有特征吸收B 与高铁离子络合C 与2 4 二硝基苯肼作用 生成相应的腙D 与亚硝基铁氰化钠反应E 与异烟肼反应答案 ABCDE 解析 鉴别 4 3 酮的紫外吸收特征 C 20位上具有甲基酮结构 可与高铁离子络合 与亚硝基铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物 其他常用的甾体药物则均不显蓝紫色 而呈淡紫色或不显色 与羰基试剂如盐酸羟胺反应生成二肟 与2 4二硝基苯肼作用 生成相应的腙 与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物 多选题108 炔雌醇为一种口服有效的药物 其口服活性较好的原因是 A 17 位引入乙炔基B 在肝脏中17 羟基的硫酸酯化代谢受阻C 在胃肠道中可抵御微生物降解作用D 醚键在体内的代谢更加缓慢E 以上均不是答案 ABC 解析 炔雌醇为一种口服有效的化合物 这可能是由于17 位引入乙炔基之后 在肝脏中17 羟基的硫酸酯化代谢受阻 在胃肠道中也可抵御微生物降解作用的原因所致 其口服活性是雌二醇的10 20倍 现在已成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分 若进一步将它的3 羟基醚化 得到炔雌醚 不但保持了口服活性 而且作用时间延长 是一种口服及注射长效雌激素 单选题109 睾酮17 位引入甲基 其目的是 A 可口服B 增加水溶性C 雄性激素作用增加D 雄性激素作用降低E 增加蛋白同化作用答案 A 解析 睾酮在消化道易被破坏 因此口服无效为增加其作用时间 将17位的羟基进行酯化 可增加脂溶性 减慢代谢速度 如丙酸睾酮 考虑到睾酮的代谢易发生在C 17位 因此 在17 位引入甲基得甲睾酮 因空间位阻使代谢受阻 故可口服 第三十四章影响血糖的药物 第一节胰岛素类药物第二节胰岛素分泌促进剂一 磺酰脲类 格列本脲 格列吡嗪 格列齐特二 非磺酰脲类 那格列奈 瑞格列奈 米格列奈第三节胰岛素增敏剂一 双胍类胰岛素增敏剂 二甲双胍二 噻唑烷二酮类 盐酸吡格列酮第四节 葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖 米格列醇 伏格列波糖 110 1 属于胰岛素分泌促进剂的是 2 属于 葡萄糖苷酶抑制剂的是 3 含有51个氨基酸组成的药物是 4 含有磺酰脲结构的药物是 A 胰岛素B 甲苯磺丁脲C 马来酸罗格列酮D 米格列醇E 二甲双胍答案 BDAB 多选题111 胰岛素的性质包括 A 胰岛素由A B两个肽链组成B 胰岛素共有26种51个氨基酸C 属于 葡萄糖苷酶抑制剂D 属于胰岛素分泌抑制剂E 有典型的蛋白质性质答案 ABE 解析 蛋白质性质 两性 等电点在pH5 35 5 45 易被强酸 强碱破坏 热不稳定 在微酸性 pH2 5 3 5 环境中稳定 注射用的是偏酸水溶液 注射液在室温下保存不易发生降解 但冷冻下会有一定程度的变性 故冷冻后的胰岛素注射液不可使用 根据作用时间长短可分为 超短效胰岛素 门冬胰岛素 赖脯胰岛素 短效胰岛素 普通胰岛素 中效胰岛素 低精蛋白锌胰岛素 长效胰岛素 精蛋白锌胰岛素 超长效胰岛素 甘精胰岛素 地特胰岛素 双时相胰岛素 预混胰岛素 第三十五章骨质疏松症治疗药 一 促进钙吸收药物1 雌激素相关药物 盐酸雷洛昔芬2 维生素D类药物 维生素D3 阿法骨化醇 骨化三醇二 抗骨吸收药物阿仑膦酸钠 利塞膦酸钠 第十篇维生素类药物 第三十六章脂溶性维生素 一 维生素A类维生素A醋酸酯 维A酸二 维生素D类维生素D2 维生素D3 阿法骨化醇 骨化三醇三 维生素E类维生素E四 维生素K类维生素K1 单选题112 维生素A的侧键结构上有几个反式双键 A 3个B 5个C 4个D 7个E 6个答案 C 解析 结构 侧链有4个双键 其必须与环内的双键共轭 它反映了维生素A的构效关系 专属性是比较高的 氧化性 对紫外线不稳定 且易被空气氧化 在加热或有金属离子存在时 可促进反应的进行 应铝容器 充氮气 封闭 避光等 脱水反应 丙烯型醇结构 遇酸易发生脱水反应 活性降低 代谢产物 维生素A酸 多选题113 维生素A醋酸酯的理化性质 下述正确的是 A 微黄色结晶B 不溶于水 易溶于乙醇 氯仿和乙醚C 化学稳定性比维生素A高D 化学结构中含有5个双键E 化学稳定性比维生素A低答案 ABCD 解析 维生素A侧链末端 有一个伯醇基 酯化后 活性不变 但稳定性提高了 因此 临床上常用其醋酸酯和棕榈酸酯 命名 全反式 3 7 二甲基 9 2 6 6 三甲基 1 环己烯 1 基 2 4 6 8 壬四烯1 醇醋酸酯 多选题114 维生素D2的用途是 A 佝偻病B 老年性骨质疏松C 习惯性流产D 口腔溃疡E 骨软化答案 ABE 解析 维生素D2在体内被代谢为1 羟基维生素D2和1 25 二羟基维生素D2 才能治疗小儿佝偻病 老年骨质疏松 骨软化等 多选题115 维生素E用于 A 习惯性流产B 不育症C 抗衰老D 脂肪肝的防治E 夜盲症答案 ABCD 解析 氧化性 4 8 12叔碳原子易自动氧化 避光保存 水解性 酯的结构易水解得到 生育酚 生育酚易被氧化 应用 习惯性流产 不育症 进行性肌营养不良等 亦可用于心血管疾病 脂肪肝 新生儿硬肿症的辅助治疗 对抗衰老亦有作用 第三十七章水溶性维生素 一 维生素B类维生素B1维生素B2维生素B6二 维生素C三 叶酸类叶酸 单选题116 维生素C的理化性质 下述不正确的是 A 为白色结晶或结晶性粉末B 无臭 味酸C 水溶液显碱性反应D 为右旋体E 遇水 遇光色渐变微黄答案 C 解析 性状 白色结晶或结晶性粉末 无臭 味酸 久置色渐变微黄 水溶性 易溶于水 略溶于乙醇 不溶于氯仿和乙醚 酸性 水溶液可发生互变异构 主要以烯醇式存在 连二烯醇结构 具酸性C3 OH C2 OH 水解性 强碱条件下内酯水解成酮酸盐 解析 还原性 烯醇结构 还容易释放出氢原子而呈现出强还原性 易被空气中的氧所氧化 二者可以互相转化 故维生素C有氧化型和还原型两种形式 两者有等同的生物学活性 命名 L 苏阿糖型 2 3 4 5 6