注射用二巯丁二钠.doc

注射用二巯丁二钠说明书【药品名称】 通用名：注射用二巯丁二钠 商品名： 英文名：Sodium Dimercaptosuccinate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Erqiudingerna 本品主要成分及其化学名称为：2，3-二巯基丁二酸二钠盐三水合物。 其结构式为： H H NaOOCCCCOONa 3H2O SH SH 分子式：C4H4Na2O4S23H2O 分子量：280.23【性状】 本品为白色或微黄色粉末；有类似蒜的特臭；易吸水潮解，水溶液不稳定。【药理毒理】 与二巯丙醇相似，在碳链上带有两个巯基（SH），能与机体组织蛋白质和酶的巯基竞争结合金属离子，并能夺取已与酶结合的金属离子，从而保护和恢复酶的活性，本品与金属离子结合形成的复合物主要由尿排出。【药代动力学】 雄性小鼠肌内注射用35S标记的本品，血药浓度5分钟即达高峰，分布以肾为最高，依次为肺、肝、心、肠、脾等。尿中排泄以最初1小时为最快，以后逐渐减少，粪中亦有少量排泄。静脉给药本品血中T1/2仅4分钟。尿中排泄巯基在初始30分钟为40，4小时约80。应用本品治疗铅中毒患者最初8小时尿中铅量占总量91.2。本品能提高体内金属尿排泄量，解毒效果较好，如解锑毒为二巯基丙醇的10倍，对汞、铅等中毒亦较好。【适应症】 本品用于治疗锑、汞、砷、铅、铜等金属中毒及肝豆状核变性。【用法用量】成人常用量 1g,临用配置成10溶液，立即缓慢静脉注射，1015分钟注射完毕。【不良反应】 约有50患者在静脉注射本品过程中出现轻度头昏、头痛、四肢无力、口臭、恶心、腹痛、少数患者有皮疹，皮疹呈红色丘疹，有搔痒，以面、额、胸前处为多见。其他不良有咽喉干燥、胸闷、胃纳减退等。个别患者有血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶暂时增高。本品对肾脏无损害。不良反应大多与静脉注射速度有关，停用本药后可自行消失。 【禁忌症】 严重肝功能障碍者禁用。【注意事项】 1.本品应用过程中对血浆蛋白、红细胞、白细胞、血小板、血糖、钾、钠、氯化物、非蛋白氮、肌肝、尿酸、二氧化碳结合力、胆固醇、钙、磷、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、肌肝磷酸激酶、铜蓝蛋白以及心电图均无影响。少数患者应用本品后有短暂的血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)和门冬氨酸氨基转移酶增高AST9(SGOT)增高，因此对有肝脏疾病者应慎用。 2.在应用本品前和用药过程中，每12周检查肝功能。 本品为无色或略带微红色粉末状结晶，变色不能应用。临用时用氯化钠注射液或5葡萄糖注射液配成10溶液，即刻作静脉注射。1015分钟注射完毕。本品水溶液极不稳定，久放可减少药效和出现毒性。故不可作静脉滴注。对急性锑剂中毒引起的心率失常，本品首次剂量为2g,用5葡萄糖注射液20ml溶解后，静脉缓缓注射。以后每小时1g，共45次。亚急性金属中毒，每次1g，每日23次，共35日。慢性金属中毒，每日1g，共57日，停药57日；或每日1g，连续3日，停药4日为一疗程，按病情可用24疗程。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】 急性中毒：首次3040mg/kg，以注射用水配成510%的溶液，于15分钟静注，之后每次20mg/kg，1次/小时，连用45次。慢性中毒：每次静注20mg/kg，每周用3日停4日，可连用1个月，稀释方法同上。【老年患者用药】【药物相互作用】 应用本品治疗重金属中毒过程中，尿中锌和铜排泄量稍有增高，但无临床意义，毋需补充锌和铜元素。【药物过量】【规格】 粉针剂：0