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槐花黄酮类化合物的研究进展09制药一班 邓秀文 200924105138摘要：槐花黄酮类化合物是槐花中含有的一类生物活性较强的成分，具有很大的开发应用价值。该文对槐花黄酮类化合物的化学成分、药理作用及提取方法的研究进行综述，旨在为人们更多的了解槐花黄酮类化合物作出参考。关键词：黄酮类 槐花 综述 我国北部、华南和西南地区等地区都产槐花，尤河北和江苏省产量最为丰富。槐花中含有丰富的黄酮类化合物，其芦丁(nltin)为黄酮中的主要成分，含量为820；槲皮素(quercetin)为芦丁的苷元。芦丁和槲皮素具有抗炎作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、抗血小板聚集作用；对糖尿病的肾脏、胃肠粘膜、器官缺血损伤具有保护作用；同时还有抗忧郁、抗心胸肥大、降压等作用。因此，对槐花中芦丁和槲皮素的提取分离研究具有非常重要的研究意义。1.化学成分研究 黄酮类化合物的基本母核早期是2-苯基色原酮，近年来泛指两个苯基通过三碳链相连形成的化合物，即具有C6-C3-C6基本骨架，包括黄酮、黄酮醇、异黄酮、查儿酮及它们的二氢衍生物和黄烷醇、花青素等。1 芦丁和槲皮素从槐花中提取出来的一类活性较强的成分，生槐花中主要含芸香甙（芦丁Rutin），槐花中的芦丁在酸或酶的作用下可水解为斛皮素（Quercitrin）2.芦丁和槲皮素的理化性质芦丁(Rutin)又名芸香苷，紫槲皮苷，是槲皮素的3-O-芸香糖昔，属黄酮类物质。分子式C27H30O16，分子量610.51,本品黄色或淡黄、绿色、极细微的针状结晶或粉末，无臭、无味或微带原植物的特殊气味。在空气中色渐变深，加热到185一192即变为棕色的胶状体，约在215分解。难溶于冷水(1：8000)，略溶于热水(1：200)和冷乙醇(1：600)，溶于热甲醇(1：7)、冷甲醇(1：100)和热乙醇(1：30)，难溶于乙酸乙酯、丙酮，不溶于苯、氯仿、乙醚、石油醚等；易溶于碱中呈黄色，酸化后复析出，也可溶于浓硫酸或浓盐酸呈棕黄色，加水稀释后复析出。含有3个结晶水的芦丁熔点为174-178，无水芦丁的熔点为188，本品能保持和恢复毛细血管的正常弹性，适用于辅助治疗高血压病及毛细血管出血性疾息。卫生部新颁标准规定芦丁直接用着药的标准为：C27H30O16不少于93。槲皮素(Quercetin)：又名栎精，槲皮黄素。分子式 C15Hl0O7，分子量30223。黄色结晶(C15Hl0O7 2H2O)，mp-313-314(分解)，无水物mp316。溶于热乙醇、冷乙醇、甲醇、乙酸乙酯、吡啶等；不溶于石油醚、苯、乙醚和氯仿，几乎不溶于水。3.槐花的毒理作用槐花虽然可以食用，也可以药用，但若用槐花不慎会有副毒作用和突变性。食用槐花后轻者会引起恶心、呕吐、肠胃不适、发烧、皮肤痒痛、丘状皮疹、脸手浮肿、面部及颈部有水泡和块状腐烂等症状，重者可能会出现中毒性肾炎、中毒性肝炎和中毒性脑炎等症状。24.槐花的药理作用4.1抗菌抗病毒作用 槐花的主要成分芦丁对大肠埃希氏杆菌金黄色葡萄球菌水泡性口炎病毒的抑制效果显著3。槐花精油对金黄色葡萄球菌、威尔斯李斯特菌、单增李斯特菌、溶血性链球菌、志贺氏痢疾杆菌、大肠埃希氏杆菌、伤寒沙门氏菌、甲型副伤寒沙门氏菌均有抑制作用4。 从槐花中提取的一种黄酮类化合物K3能够有效的抑制多种细胞中的不同 H IV- 1的复制, 不仅可以抑制病毒的进入, 还可以抑制 H IV- 1逆转录酶活性, 体外有较好的抗 H IV- 1活性。5。4.2抗炎作用由槐花、大黄、黄芩、当归、防风等相互配伍使用, 对金黄色葡萄球菌引起的感染有抑制作用。槐花中的芦丁和槲皮素对大鼠实验性足肿胀性炎症有显著的抑制作用3。芦丁在200g/ml 浓度时对水疱性口炎病毒有抑制作用6。槐花水浸剂(15)在试管内对堇色毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用74.3凝血、止血作用槐花具有凉血、止血等功效，能清大肠湿热，治便血痣血等症等症, 并能缩短凝血时间, 对红血球有凝集作用。在 190 e下制取的槐花炭其凝血、止血作用最强。芦丁能增加毛细血管稳定性, 降低其通透性和脆性, 可预防由糖尿病、高血压引发的出血8。4.4对心血管作用槐花煎液具有减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、降低心肌耗氧量的作用, 但不能抑制其负性肌力作用, 对于心动过快、房性和室性早搏、心绞痛等心脏病有治疗作用9。其主要成分芦丁能够降低毛细血管的异常通透性、脆性, 可用于高血压、脑溢血、出血等症的治疗和预防, 能维持血管抵抗力等。降脂作用槐花中所含的槲皮素有降低血脂的作用。芦丁对脂肪浸润的肝有祛脂作用, 与谷胱甘肽合用效果更显著。芦丁具有降低单纯性肥胖大鼠的血糖、调节血脂、改善胰岛素抵抗的作用10。4.5抗肿瘤、致突变作用槐花水提物对人血淋巴细胞具有致突变作用,槐花水提物(5.0mg/ml)的应用剂量和人血淋巴细胞姐妹染色单体互换(SCE)频率之间存在明显的量效关系,说明该药对人血淋巴细胞具有致突变作用,能抑制人淋巴细胞的生长和分裂增殖11。槐花中的染料木素对人体鼻咽癌 (KB)细胞有细胞毒性作用。芦丁能抑制人肝癌HepG2细胞的生长、增殖、诱发细胞凋亡, 呈浓度依赖性, 对某些肿瘤有抑制作用12 。鞣质可通过提高受体动物对肿瘤细胞的免疫力来起到抗肿瘤作用。4.6解痉、抗溃疡作用槐花中所含的槲皮素能降低肠、支气管平滑肌的张力,具有解痉作用。芦丁能降低大鼠的胃运动功能, 并能解除由氯化钡引起的小肠平滑肌痉挛, 能显著降低大鼠因结扎幽门引起的胃溃疡的病灶数目。5.提取方法5.1冷碱渗漉法13 黄酮类物质大多具有酚羟基，因此可以用碱性水或碱性稀醇浸出，经酸化后得出黄酮类物质。采用冷碱渗漉提取一酸沉淀法从槐米中提取芦丁，其收率比冷碱分次提取一酸沉淀法提高了5。渗漉法由于保持一定的浓度差，所以提取效率较高，浸液杂质较少；但费时较长，溶剂用量大，操作麻烦。5.2微波法 14它的原理是利用磁控管所产生的每秒245亿次超高频率的快速震动，使药材内分子间相互碰撞、挤压，这样有利于药材有效成份的浸出。微波在提取过程中具有反应高效性和强选择性等特点，而且操作简便，副产物少，产率高及产物易提纯等优点；并且浸出过程中药材细粉不凝聚，不糊化，克服了热水法易凝聚易糊化的不足。5.3超临界萃取法 15 以液态C02为溶剂进行提取的，选择压力为1020MPa，温度3550进行萃取，是一种不同于传统黄酮类物质提取的新工艺，它的提取率与提取温度、提取压力、CO2消耗量等因素有关。用超临界C02能显著提取槐花米中的芦丁；该技术的主要特点是提取率高、产品不含有害物质、无污染。5.4超声波法 超声波用于槐花米中的芦丁提取，主要源于超声波的空化作用，当超声波通过液体时，在声波的稀疏阶段，液体中含有杂质或小气泡的地方，会产生断裂形成一些近真空的小空穴并迅速涨大。超声法的最佳提取条件为:使用60%乙醇,在温度75料液比1:15条件下提取30min,连续提取2次,黄酮的总提取率可达99.84%. 166.结语槐花有很好的食用价值和药用价值，主要应用于医药、食品、等工业。可以看出,许多学者对槐花黄酮类成分的药理活性研究已取得了很多有价值的成果,充分说明了槐花中黄酮类化合物是一类很值得深入研究的有效成分。就当前国内现状而言,使用先进的分析分离技术,加快开发研究的步伐,特别是加速槐花黄酮类化合物单一成分的精细分离,才能更加合理有效地利用槐花资源,让槐花更好地为人类做贡献。随着槐花黄酮类化学成分的不断发现和相关研究的不断深入,槐花黄酮类化合物潜在的药用价值将进一步被开发出来,作为药物开发的资源,槐花黄酮类化合物必有广阔的应用前景。参考文献1、汪秋安. 天然黄酮类化合物的生理功能及其应用 J . 香料香精化妆品， 1999，3（1）：28-33.2、周本杰. 中药槐花的研究概况J. 时珍国药研究， 1977, 448，24343、Ka lashnikova N A, Gerashchenko G I. Antiph logistic activ2ity of severa l flavonoids Aktual Vopr J . F arm, 1974 ( 2):352.4、陈屹, 姚卫蓉. 槐花精油的提取及其抗菌作用研究 J. 安徽农业科学, 2008, 36( 11) : 437.5、张高红, 郑永唐. 槐花提取化合物 K3体外抗 H IV- 1活性的研究 J. 中药材, 2006, 29( 4): 355.6、Von A. Wacker and H.-G. Eilmers. Antivirale Wirkung VonPflanzeninhaltssstoffen.1.Mitteilung ： Flavonoide. Arzneim.Forsch. 1978,(28)：3477、曹仁烈, 孙在原, 王仲德, 等. 中药水浸剂在试管内抗皮肤真菌作用. 中华皮肤科杂志, 1957,(4)：2868、徐志 ，槐米炭凝血止血作用的实验研究. J 广西中医药. 1990 01期9、王天仕, 薛愧玲, 杨生玉. 槐花煎液对麻醉家兔血流动力学的影响 J. 中药学学报, 2001, 29( 1): 40- 43.10、 郑旭煦, 邵承斌, 江澜, 等. 芦丁对单纯性肥胖大鼠血糖和脂代谢紊乱的调节作用 J. 华西药学杂志, 2005,20( 2): 109- 111.11、董伟华, 郑智敏, 刘桂亭. 中药大黄、槐米、红花提取物的致突变作用 J. 河南医科大学学报, 1991, 26( 4):330.12、沈钦海, 马臻, 陈国民. 芦丁对 H epG2细胞生长的影响 J. 第三军医大学学报, 2006,18(9):1885.