子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药

第二十八章 子宫平滑肌兴奋药 和子宫平滑肌松弛药,第一节子宫平滑肌兴奋药,子宫平滑肌兴奋药（oxytocics） 选择性地兴奋子宫平滑肌，产生节律性收缩或强直性收缩的药物。,子宫平滑肌兴奋药的应用,主要用于催生、引产或用于产后止血或促进子宫复旧等。 特点 作用强弱与药物剂量或子宫功能状态有关。,缩宫素oxytocin(催产素，pitocin),其前体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。转运过程中转化为缩宫素和升压素（抗利尿激素） 目前应用的为人工合成品,药理作用,1.兴奋子宫 使子宫收缩加强，频率变快 作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。,小剂量 节律性收缩，同时子宫颈平滑肌松弛，促使胎儿顺利娩出。大剂量 强直性收缩，有引起胎儿窒息的危险。,与剂量的关系,雌激素 能增加子宫对缩宫素的敏感性 孕激素 能降低子宫对缩宫素的敏感性,与激素的关系,与生理状态的关系 妊娠初期 孕激素含量高，子宫对缩宫素的敏感性低，有利于胎儿的正常发育。 妊娠后期 雌激素水平逐渐升高，临产时达高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。,收缩机制,A、 激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈松弛，促进胎儿娩出。 子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体B、 激动蜕膜的缩宫素受体，促进PGF2及其代谢产物PGFM的合成与释放 PGFM兴奋子宫体平滑肌，使宫颈松弛，展平及扩张，促进分娩。,促进排乳作用大剂量直接扩张血管，血压下降，反射性引起心率加快。抗利尿作用,2. 其他,临床应用,1. 催生和引产 小剂量催产和引产，应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。2. 产后止血 作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。3. 缩短第三产程 高浓度引起子宫收缩，促进胎盘剥离，缩短第三产程，减少出血。,不良反应,胎儿窒息或子宫破裂 剂量过大时或对于高敏感产妇禁用对象 对产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者。,垂体后叶素 pituitrin,内含缩宫素和抗利尿激素(加压素)。用途 治疗尿崩症 治疗子宫出血、肺出血等。,麦角生物碱,麦角 寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。 因在麦穗上突出如角而得名，现已用人工方法生产。,分类,1. 氨基酸麦角碱类 麦角胺、 麦角毒，对血管作用强。2. 氨基麦角碱类 麦角新碱，对子宫作用强。,药理作用,1.兴奋子宫 麦角碱类 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强而持久。 剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子 宫颈的作用无显著差异， 不适用于催产和引产。,收缩末梢血管大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端坏疽；收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。,2. 收缩血管 麦角胺和麦角毒,3. 阻断受体 氨基酸麦角碱类 阻断受体，翻转肾上腺素的升压作用。 麦角新碱 无此作用。,临床应用,1. 子宫出血 麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。2. 产后子宫复旧 麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。3. 偏头痛 麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。4. 中枢抑制 麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。,第二节 子宫平滑肌松弛药,抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。常用药物 受体激动药、硫酸镁等。,硫酸沙丁胺醇,2受体激动药兴奋子宫平滑肌的2受体，激活AC，使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩，并使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。防治早产扩张支气管，用于平喘。,利托君,2受体激动剂 抑制子宫的作用：可抑制妊娠和非妊娠子宫 防治早产,硫酸镁,松弛子宫平滑肌，降低子宫对缩宫素的敏感性，从而抑制子宫收缩：拮