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帕金森病常用西药目录帕金森病常用西药11、左旋多巴4基本信息4成分4化学成分及物理属性4药物分析5药物名称5别名5作用与适应症6用法与用量6药代动力学6不良反应6相互作用7用药注意7制剂规格8注意事项8临床研究82、美多巴 多巴丝肼103、泰舒达 吡贝地尔缓释片11基本信息11药代动力学12用法用量12不良反应12禁忌症12注意事项13药物相互作用13药物过量13临床研究134、雷沙吉兰15雷沙吉兰是什么?15用途155、司来吉兰176、安坦 苯海索18苯海索 简介18药物相互作用18功能主治18药物过量19中毒症状19处理197、森福乐 盐酸普拉克索片20药品信息20用法用量20不良反应21注意事项21药物相互作用21药物过量22临床研究228、金刚烷胺24基本信息24通用名称24英文名称24中文别名24英文别名24药理分析24药效学24药动学25适应症25药理作用25用法用量25给药说明26过量处理26禁用慎用26给药说明27不良反应27相互作用28注意事项289、珂丹 恩他卡朋30简介30性状30药理作用30注意事项30常见副作用30临床研究3110、卡比多巴32基本信息32卡比多巴的药理与应用32药品性状32药品检查33含量测定33测定方法3311、息宁351、左旋多巴百科名片 左旋多巴片左旋多巴又名左多巴，为抗震颤麻痹药。本品通过血脑屏障进入脑组织，发挥作用。适用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征。本品服用后有恶心、呕吐、食欲不振及失眠、幻觉等不良反应。基本信息左旋多巴 Levodopa 英文名： LEVODOPA 拼音名： ZUOXUAN DUOBA 成分本品主要成份为：左旋多巴。附：左旋与右旋是指有机化合物的对映体对偏振光中分别使光向反时针或顺时针方向旋转。会令偏振光左旋或右旋的异构体会被称为左旋体和右旋体。在有机化学中，通常用(-)表示左旋，(+)表示右旋。如L-构型的右旋酒石酸，其全名可写作L(+)-酒石酸。 化学成分及物理属性化学名称：3-羟基-L-酪氨酸。 分子式：C9H11NO4 分子量：197.19 左旋多巴 C9H11NO4 CAS#:59-92-7 产品名称: 左旋多巴 英文名称: Levodopa 英文别名: 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-L-alanine; L-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)alanine; L-DOPA 分子式: C 9 H 11 NO 4 分子量: 197.19 CAS登录号: 59-92-7 EINECS登录号: 200-445-2 比旋光度 -11.7 º (c=5.3, 1N HCl) 熔点: 295 药物分析方法名称： 左旋多巴原料药左旋多巴的测定非水滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定左旋多巴原料药中左旋多巴的含量。 本方法适用于左旋多巴原料药。 方法原理： 供试品加无水甲酸溶解后，加入冰醋酸摇匀，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算左旋多巴的含量。 试剂： 1. 冰醋酸 2. 无水甲酸 3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 4. 结晶紫指示液 5. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（7072%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%0.2%。 标定：取在105干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 2.结晶紫指示液 取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。 操作步骤： 精密称取供试品约0.1g，加无水甲酸2mL使溶解，加冰醋酸20mL摇匀，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.72mg的C9H11NO4。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.85。 药物名称别名左多巴，Laevodopa，LDopa，Dopar，Larodopa。 作用与适应症为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织，经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺，发挥作用。 用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征，对中、轻度效果较好，重度或老年人较差。 用法与用量口服：震颤麻痹，开始0250.5g/次，34次/日，每隔34日增加0.125-0.5g。维持量3-6g/日，分3-4次服，在剂量递增过程中如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增。如与多巴脱羧酶抑制剂同用，剂量可降低50%。 药代动力学口服后由小肠吸收。空腹服后12小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期（t1/2）为13小时，如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸及二羟苯乙酸，由肾脏排泄，有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%，可通过乳汁分泌。 不良反应不良反应较多。分为早期和长期两大类。 1.消化道：本品单独用药早期胃肠道反应发生率较高，厌食、恶心、呕吐、食欲不振，腹部不适、胀气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等，使消化性溃疡恶化，引起出血。随着用药时间的延长，胃肠道的不良反应发生率降低，但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合用，则胃肠道的耐受性较好，尤其与食物同服，消化道的紊乱轻微并且是一过性的，仅有少许患者加用止吐药。 2.心血管系统：直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。还有些患者出现心律不齐，主要是由于新生的多巴胺作用于心脏受体的缘故。 3中枢神经系统：舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、共济失调、肌肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、角弓反张、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等，精神病发作并有妄想或幻觉、严重抑郁(包括自杀倾向)及轻躁狂。 4血液系统：溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降，白细胞减少等。 5眼：眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等。 6其它：流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试验阳性，可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿素氮的升高，尿蛋白、尿酸增加等，偶可加重痛风。还可增强性功能。 相互作用1苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用，同用时应注意。 2甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用，加重其体位性低血压的副作用。本品不宜与二者同用，亦不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。 3单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解，增强其效应，但可导致心率加快及高血压危象，不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂，或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。 4不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用，拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。 5全麻药与本品合用,易发生心血管意外，应于全麻前至少1天停用本品。 6维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基，可增加外周组织脱羧酶活性，大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用，则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用，增强左旋多巴的作用。 7本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果，同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。 8抗精神病药引起的锥体外系症状，不可用本品治疗，因两者有拮抗作用。 9与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用，可减少用量及减轻不良反应。 10心得安可加强本品疗效，也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。 用药注意1禁用于对本品过敏、严重心血管病、器质性脑病、内分泌失调、精神病、严重神经衰弱、2周内用过单胺酶氧化剂、闭角性青光眼、消化性溃疡、有惊厥史患者，以及妊娠早期孕妇、乳母、产妇及12岁以下的儿童。 2溶血性贫血、肝或肾病、有心机梗死史、溃疡病、癫痫、精神异常、肺病、支气管哮喘及痛风患者慎用。 3本品如在进食时服用，特别是高蛋白饮食，可干扰药物由血浆至中枢神经的转移。在两顿饭之间用药及进低蛋白快餐可降低临床反应的波动。 4由于本品的安全度很小，应严格掌握指征，详细询问病史并做检查。用药剂量根据患者的耐受而定，从小剂量开始，逐渐增加，直至毒性反应出现即减量维持。出现的毒性应及时处理。 5早期治疗常有无症状的直立性低血压；也有人出现眩晕或晕厥，继续用药可好转，一般数月后可耐受。用药期间，当活动或改变体位时应缓慢。 6应注意眼压、血常规及有无过敏反应；应经常查血糖。 7本品对震颤麻痹的效果一般在23周时显示。震颇麻痹周期性的加剧，在1分钟发作持续l3小时，并且每天在同一时间发作，表示用量太大或受情绪冲击所致。 8当患者出现不随意肌的异常活动时，应立即减量，否则症状将加剧。 9用药期间，应尽量避免食用富含B6的食物，如酵母、全麦、麸皮、内脏及瘦肉、绿叶菜；勿从事带危险的活动，如开车、登高等；当有情绪、智力、行为等方面的改变时，应减量。 10用药期间，可有假性尿糖阳性、尿酮体阳性及尿中假性尿酸升高。 制剂规格片剂或胶囊剂：025g。 胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振，见于治疗初期，用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。 注意事项年龄较轻的病人易出现“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”而后又出现肌强直运动不能是为“关”)可减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象，与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低，与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生素B6禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。 临床研究【功效主治】 卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹症。 【化学成分】 新药“卡比多巴片（小片）”和老药“左旋多巴片（大片）”组合包装的复合片，小片每片含卡比多巴25mg，大片每片含左旋多巴0.25g。 【药理作用】 卡巴多巴可抑制外周的左旋多巴脱羧成为多巴胺，它不能透过血脑屏障，从而使进入脑中低剂量的左旋多巴受脱羧酶作用，达到有效浓度的多巴胺，并降低外周多巴胺的副作用。 【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压。 与维生素B6、氯丙嗪或罂粟碱合用可降低本品作用。 与邻甲基苯海拉明同用可加强本品作用。 维生素B6可加速左旋多巴在外周代谢成多巴胺。 本品与三环类抗忧郁剂合用可能产生高血压和运动障碍，应予注重。 吩噻嗪、丁苯山胺、苯妥英钠和罂粟碱与左旋多巴合并应用后，有左旋多巴疗效降低的报道。 【不良反应】 卡比多巴无特殊的不良反应，其虽可减少单用左旋多巴而产生的不良反应发生率，但在服用卡比多巴与左旋多巴时，仍可出现口干、便秘、恶心、呕吐、头晕、多动、心悸、流涎等不良反应。并且本品不能减轻左旋多巴的中枢不良反应发生，如不自主运动、运动困难、精神异常等。 【禁忌症】 下列患者禁用卡比多巴-左旋多巴片：心血管、内分泌、血液、肝、肺及肾等代谢机能不全的患者、拟交感胺的患者、狭角青光眼患者。哺乳期妇女、孕妇慎用。 【产品规格】 左旋多巴200mg，卡比多巴50mg 左旋多巴100mg，卡比多巴25mg 【用法用量】 口服。常用量开始时一日用卡比多巴2550mg，左旋多巴0.250.5g，（一日用12小格装）；治疗一周后，每服34日，增加卡比多巴25mg，左旋多巴0.25g，（用1小格装）；或遵医嘱。 维持量 一日卡比多巴75100mg，左旋多巴0.751g（34小格装）分34次服用。正在单服左旋多巴片的患者，如要服用卡比多巴-左旋多巴片，应停止服左旋多巴片至少8小时以后才能服用本品，服用时，其左旋多巴的初始剂量应相当于原单用剂量的25%，而后再逐渐加量每日最大剂量卡比多巴不得超过0.2g，左旋多巴不得超过2g（即不得超过8小格装）。 【贮藏方法】 遮光，密闭保存。 【注意事项】 单用卡比多巴无效，必须与左旋多巴合用。同时使用单胺氧化酶抑制剂者，开始用本品前两星期要停用，在药物引起锥体外反应时不宜使用。 词条图册更多图册开放分类： 医学，药理学，抗震颤麻痹药，抗胆碱药，促中枢神经递质形成药 2、美多巴 多巴丝肼【中文名】：多巴丝肼 【别名】：美多巴 【英文名】：Levodopaand Benserazide Hydrochlo-ride 【类别】：作用于神经系统药物 【药名】多巴丝肼 Levodopaand Benserazide Hydrochlo-ride 【制剂及规格】： 多巴丝肼有两种： 片剂：左旋多巴200mg，苄丝肼50mg左旋多巴100mg，苄丝肼25mg。（详见多巴丝肼片） 胶囊剂：左旋多巴100mg，苄丝肼25mg；左旋多巴200mg，苄丝肼50mg。（详见多巴丝肼胶囊） 【药理作用及用途】苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂，作用类似卡比多巴。与左旋多巴合用，治疗震颤麻痹。 【用法及用量】最初用多巴丝肼25mg和左旋多巴100mg的复方制剂半片，以后每23日增加半片，通常维持剂量以36片为宜，分34次服用。 【主要成分】左旋多巴、苄丝肼。 【药理作用】本品为苄丝肼与左旋多巴的复方制剂，其作用同左旋多巴，但由于苄丝肼为脱羧酶抑制剂，能抑制左旋多巴在脑外脱羧而使脑中的左旋多巴量增加，故可减少左旋多巴的用量，从而减少其引起的不良反应，增强了病人的耐受性。 【适 应 证】原发性震颤麻痹（帕金森氏症）、脑炎后或合并有脑动脉硬化的症状性帕金森氏综合征。 【不良反应】较轻，常见有失眠、情绪冲动、精神抑郁等，剂量过大可出现舞蹈样或其他不随意运动。 【禁 忌 证】严重心血管疾病和内分泌疾病，肝、肾功能障碍，精神病患者禁用。 【用法用量】口服，成人，第1周1次125mg，2次/日。以后每隔1周，每日增加125mg。一般日剂量不得超过1g，分34次服用。 【注意事项】孕妇、哺乳期妇女及25岁以下的患者不宜应用本品。3、泰舒达 吡贝地尔缓释片百科名片 吡贝地尔缓释片吡贝地尔缓释片， 周围血管舒张剂（C：心血管系统）抗帕金森药物（N：神经系统）药效学特点： 吡贝地尔：多巴胺能激动剂（刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路）在人类，临床药理学研究已明确其作用机制。 -刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 -多巴受控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。此外，吡贝地尔增加股动脉血流量（股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用）。基本信息【适应症】作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病，改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍，如注意力和/或记忆力下降，眩晕。动脉病变的痛性症状（步行时痛性痉挛）。循环源性的眼科障碍。 【用法用量】 1、帕金森氏病单独使用本药 ：每日150-250 mg，分3-5次服用。与左旋多巴合用 ：每日50-150 mg，分1-3次服用。 2、其它适应症 每日50 mg，主餐后服用。严重病例每日100 mg，分2次服用。 【不良反应】敏感病人可出现轻微胃肠道反应，如恶心、呕吐、胀气。于两餐之间服药、调整剂量和/或加用CTZ的拮抗剂(如多潘立酮)可减轻该副作用。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。 【禁忌症】对吡贝地尔过敏者，心梗或其他严重的心血管疾病患者禁用。 【注意事项】建议在进餐结束时服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未发现任何致畸的证据。由于缺乏人体方面的资料，不建议妊娠和哺乳期妇女使用。 【药物相互作用】勿与中枢多巴胺能拮抗剂合用。 【药物过量】极高剂量的吡贝地尔对化学感受器触发区具有催吐作用。因为药物可被迅速排出体外，故目前尚无药物过量所致的危险性的资料。 通用名称：吡贝地尔缓释片 商品名称：泰舒达 英文名称：Piribedil Sustained-release Tablets 汉语拼音：Pibeidier Huanshipian 批准文号：H20030699 剂 型：缓释片剂 规 格：50mgx15片/盒 有 效 期：36个月 生产企业： 法国施维雅药厂Les Laboratoires Servier Industrie 销售代理：兴事堂药店 【性状】本品为红色缓释包衣片，除去包衣后显白色 【贮藏】遮光，密闭保存 药代动力学吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相，第一时相的特征为半衰期1.7小时，第二时相较慢，其特征为半衰期6.9小时，吡贝地尔的代谢过程剧烈，产生两种代谢产物：（羟化衍生物和双羟化衍生物）。吡贝地尔基本上经尿液排出：吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出，25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大，其每周期可超过24小时。服药的第24小时在大约50%经尿液排出，在第48小时全部排出。 【适应症】 -用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助症状性治疗（除阿尔茨海默病和其他类型的痴呆）。 -用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。 -建议用于眼科的缺血性症状。 -用于帕金森病的治疗： *可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）。 *或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。 用法用量口服除帕金病之外的所有适应症，每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日2片分别于两次正餐结束时服用。药片应于进餐结束时，用半杯水吞服，不要咀嚼。帕金森病的治疗： *作为单一用药：150mg到250mg，即每日3到5片，分3到5次服用。 *作为多巴治疗的补充：每日1到3片（每日250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔）。剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。或遵医嘱。 不良反应可能出现下列症状： -轻微的消化不适（恶心、呕吐、胀气），可在剂量个体化调整后消失。 -服用吡贝地尔有出现昏睡的报道，在极少个体中，日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。 -也有出现心理紊乱如混浊或激越，尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。 -血压紊乱（直立性低血压）或血压不稳非常少见。 -由于含有胭脂红，有可能引起过敏反应。如服用本药后，发生本说明书之外的任何不良事件和/或不良反应，请与医生联系。 禁忌症该药物在下列情况下禁忌使用： -对本品中任何成份过敏者 -心血管性休克 -心肌梗死急性期 -联合应用： *止吐类精神安定药（参考药物相互作用） *安定类精神安定药（不包括氯氮平）（帕金森患者除外）（参考药物相互作用） 注意事项-在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾经出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。 -由于包含蔗糖成分，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。对于驾车和操作机器能力的影响：使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉突变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动（例如操纵机器），直至此类状况完全消失。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 该药品绝对仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用 【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定 【老年患者用药】 参见其他项下内容或遵医嘱 药物相互作用禁忌联合使用： *安定类精神安定药（不包括氯氮平）（非帕金森患者中） 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，由于服用安定药物出现的锥体外系症状时，患者不应使用多巴胺能激动剂治疗，而应当使用抗胆碱能药物。不适宜的联合用药： *安定类精神安定药（不包括氯氮平）（非帕金森患者中）多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，多巴胺能激动剂可以导致或者加重精神紊乱。如果正在使用多巴胺能激动剂进行治疗的帕金森患者必须使用精神安定类药品，多巴胺能激动剂必须逐渐减少用量直到完全停药。（多巴胺能药物的突然停药有可能导致“恶性精神安定药物综合症”的发生）。 药物过量非常大量的吡贝地尔才有催吐剂的作用，片剂剂型不会引起过量过量的体征是：血压不稳(动脉性高血压或低血压)消化道症状(恶心、呕吐)这些症状在停止用药和对症治疗后消失 临床研究【功效主治】 用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗(除阿尔茨海默病和其它类型的痴呆)。用于下肢慢性阻塞性动脉病(第2期)所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗： 1，可作为单一用药(治疗震颤明显的类型) 2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。 【化学成分】 本品主要成份为吡贝地尔。 化学名称：吡贝地尔，(亚甲二氧基-3，4苄基)-4哌嗪基-1-2嘧啶 【药理作用】 在人类，临床药理学研究已明确其作用机制： 1、刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 2、多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。 此外，吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。 【药物相互作用】 禁忌联合使用： 1、安定类精神安定药(不包括氯氮平)(在非帕金森患者中) 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，由于服用安定药物出现锥体外系症状时，患者不应使用多巴胺能激动剂治疗，而应使用抗胆碱能药物。 2、止吐类精神安定药 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，应使用没有锥体外系作用的止吐药品。 不适宜的联合用药： 安定类精神安定药(不包括氯氮平)(在帕金森患者中) 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，多巴胺能激动剂可以导致或者加重精神紊乱。如果正在使用多巴胺能激动剂进行治疗的帕金森患者必须要使用精神安定类药品，多巴胺能激动剂必须逐渐减少用量直到完全停药。(多巴胺能药物的突然停药有可能导致恶性精神安定药物综合症的发生) 【不良反应】 可能出现下列症状： 1、轻微的消化道不适(恶心、呕吐、胀气)，可在剂量个体化调整后消失。 2、服用吡贝地尔有出现昏睡的报道，在极少个体中，日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。 3、也可出现心理紊乱如混浊或激越，尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。 4、血压紊乱(直立性低血压)或血压不稳非常少见。 5、由于含有胭脂红，有可能引起过敏反应。 如服用本药后，发生本说明书之外的任何不良事件和/不良反应，请与医生联络。 【禁忌症】 该药物在下列情况下禁忌使用： 1、对本品中任何成份过敏者。 2、心血管性休克。 3、心肌梗死急性期。 4、联合应用：止吐类精神安定药(参考药物相互作用);安定类精神安定药(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)(参考药物相互作用) 。 4、雷沙吉兰雷沙吉兰是什么?雷沙吉兰简介 1雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小, 更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。 用途Agilect (rasagiline mesylate，甲磺酸雷沙吉兰)单独使用作为帕金森病（PD）早期治疗的一线用药或与levodopa（左旋多巴）联用治疗中、重度帕金森病。 参考资料 1雷沙吉兰能有效防止帕金森病发展39健康网首页2008-12-22引用日期 2012-08-10帕金森病新药雷沙吉兰在国外的使用现状2008-12-2239健康网社区为了让更多患者了解雷沙吉兰，百济新特编辑整理了一些雷沙吉兰资料， 解除读者心中的疑惑：雷沙吉兰简介雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小, 更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。雷沙吉兰的临床疗效研究2005年，柳叶刀杂志发表的一份国际联合研究报告，抗震颤麻痹药雷沙吉兰(rasagiline)能有效缓解帕金森病患者的运动失能症状。在该项为期18周的临床研究中，687例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组，分别给予雷沙吉兰、无效安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋(entacapone)+左旋多巴。结果表明雷沙吉兰和恩他卡朋都能明显减少运动功能的丧失期(每天分别为1.18和1.2小时)而延长功能期，而且其副作用类型和发生率也相似，包括改变体位时血压下降、晕厥、便秘、恶心以及腿、踝肿胀等。考虑到雷沙吉兰每天仅需口服一次，专家们普遍认为它将更适于用作常规帕金森病治疗的辅助药物。有3项为期1826周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰治疗患者病情出现恶化的几率明显降低。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴的疗效，显示接受雷沙吉兰联合左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动度受限时间明显缩短。加拿大医学邮报也报告，新的长期研究资料表明，采用雷沙吉兰(Rasagiline)治疗可使帕金森病的症状缓解长达6年之久。此外，早期给予雷沙吉兰治疗的长期疗效要优于较晚给予的患者。以色列Teva制药公司近期完成的一项名为ADAGIO的III期临床试验。是为检验雷沙吉兰的疗效，进行的迄今为止对帕金森病药物的最大规模实验，参加实验的1176名早期患者在全球14个国家的129个医疗中心接受治疗，他们均处于帕金森病早期阶段。研究表明，雷沙吉兰能延缓患者病情发展，在多个检测试验项目中的效果均达到显著性水平的提高。雷沙吉兰的市场前景2006年，FDA批准雷沙吉兰在美国上市，商品名为Azilect，用于初始单药治疗早期帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。雷沙吉兰有0.5mg和1mg 两个规格，价格均在7-8美元之间，在帕金森病早期治疗策略中，它是无功能障碍和轻度功能障碍患者的首选药物。目前，雷沙吉兰已在加拿大和欧洲多个国家上市，预计年销售额可达10亿美元以上。雷沙吉兰尚未在中国上市，也还没有听到在中国的临床试验，百济新特药房药师认为，根据神经科其他重磅药物在国内的上市趋势，雷沙吉兰很可能要到2015年左右才会踏入中国市场，到时候，中国是否会有国产的雷沙吉兰上市也很难说。不过百济新特药房的神经科药师和编辑，都会时刻关注像雷沙吉兰这类新特药物的动向，及时报道神经精神类疾病药物的研究进展和上市情况。（责任编辑：姚琦）/swyydt/FDA/fda_0709_1.asp开放分类： 药物，疾病，帕金森，甲磺酸雷沙吉兰 5、司来吉兰司来吉兰（selegiline）有名塞利吉林 属选择性和不可逆性MAO-B抑制药。黑质-纹状体内以MAO-B为主，主要代谢DA。司来吉兰还能抑制黑质-纹状体的超氧阴离子和羟自由基生成，对延缓帕金森病患者神经元变性和病情发展具有重要意义。与左旋多巴合用时，更有利于缓解症状，延长患者寿命，减少甚至消除长期单独使用左旋多巴的“开-关”现象。偶见兴奋、失眠。幻觉、恶心、低血压和运动障碍等。亨延顿病或家族遗传性震颤患者禁用。1 参考资料 1李端药理学（第六版）：人民卫生出版社，2008年11月第六版6、安坦 苯海索百科名片苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。苯海索 简介药物名称： 苯海索 药物别名： 安坦，Benzhexol，ARTANE 英文名称： TrihexyPhenidyl 药物说明： 片剂：每片2mg。胶囊剂：每胶囊5mg。 主要成分： 盐酸苯海索，其化学名称为：-环己基-苯基-1-哌啶 性状特征： 片剂为白色片 药理毒理：本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。 药代动力学： 口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服1小时起效，作用持续612小时。服用量的56%随尿排出，肾功能不全时排泄减慢，有蓄积作用，并可从乳汁分泌。 用法用量： 常用量，口服，开始时一日12mg；逐日递增至一日510mg，分次服用。对药物引起的锥体外系反应：口服开始每日1mg，并渐增剂量直至每日515mg。极量，口服，一日20mg。 不良反应： 常见的不良反应有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊等抗胆碱反应。少见患者尚有部分肢体麻木、不自主咬舌等等，停药后缓解，原因尚不明确。 禁忌症：青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。 注意事项：【儿童、孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。 老年患者用药：老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。 药物相互作用1、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。2、本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。3、本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。4、本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。5、本品与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。6、本品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。 苯海索为抗胆碱药，化学式为NCH2CH2COH. 功能主治对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1/101/3，因此不良反应轻。临床用于：震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应（迟发运动失调除外）。肝豆状核变性。 药物过量中毒症状超剂量时，可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。 处理催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法 开放分类： 医学，药理学，抗震颤麻痹药，抗胆碱药 我来完善 “苯海索”相关词条： 左旋多巴金刚烷胺东莨菪碱山莨菪碱溴丙胺太林溴隐亭培高利特7、森福乐 盐酸普拉克索片百科名片盐酸普拉克索片通用名称是森福罗/盐酸普拉克索片， 商品名称是森福罗/盐酸普拉克索片， 被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。药品信息通用名称：盐酸普拉克索 商品名称：森福罗 英文名称：Pramipexole Dihydrochloride Tablets 汉语拼音：senfuluo/yansuanpulakesuopian 成份： 普拉克索 性状：本品为白色片 生产企业：德国勃林格殷格翰 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG 销售代理：兴事堂药店 规格：0.25mg*30片 贮藏： 密封，30以下避光保存。请置于儿童伸手不及处。 包装：盒 有效期： 36个月 用法用量口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每57天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。周 剂量（mg） 每日总剂量（mg）1、30.1250.375；2、30.25= 0.75；3、30.5= 1.50 。如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加（见【不良反应】）。 维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每天减少0.375mg（见【注意事项】）。 肾功能损害患者的用药：普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于2050ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125mg，每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于2050ml/min之间，日剂量应分两次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。 不良反应基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。当本品日剂量高于1.5mg（见【用法用量】）时嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联用时最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。下面是安慰剂对照试验中服用本品所发生的药物不良反应（数字为高于安慰剂的发生率）：精神障碍：常见（1%10%）：失眠、幻觉、精神错乱神经系统异常：常见（1%10%）：眩晕、运动障碍、嗜睡（见下）血管异常：不常见（0.1%1%）：低血压胃肠道异常：常见（1%10%）：恶心、便秘全身异常：常见（1%10%）：外周水肿本品与嗜睡有关，与偶发的白天过度嗜睡及突然睡眠发作也有关。本品可能与性欲异常有关（增加或降低）。另见【注意事项】 【禁 忌】 对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。 注意事项当肾功能损害的患者服用本品时，建议参照【用法用量】减少剂量。幻觉为多巴胺能受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精（见【对驾驶和操作机器能力的影响】和【不良反应】）。有精神障碍的患者，如果潜在的益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动剂进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用（见【药物相互作用】）。应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合症的症状（见【用法用量】）。 药物相互作用普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低（低于20%），在男性体内几乎不发生生物转化。因此，普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用，也不可能通过生物转化清除。由于抗胆碱能药物主要通过生物转化清除，所以尽管普拉克索与抗胆碱能药物的相互作用还未被研究，但可推测这种相互作用的可能性非常有限。普拉克索与司来吉兰和左旋多巴没有药代动力学的相互作用。西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%，可能是通过对肾小管阳离子分泌转运系统的抑制实现的。因此，抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物，例如西咪替丁和金刚烷胺，可能与普拉克索发生相互作用并导致任何一种或两种药物的清除率降低。当这些药物与本品同时应用时，应考虑降低普拉克索剂量。当本品与左旋多巴联用时，建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。由于可能的累加效应，患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用（见【注意事项】）。 药物过量没有关于药物过量的临床经验。预期的不良事件可能是与多巴胺能受体激动剂药效学特点相关的事件，包括恶心、呕吐、运动机能亢进、幻觉、激动和低血压。多巴胺能受体激动剂用药过量没有明确的解毒剂。如果存在中枢神经系统兴奋症状，可能需要神经抑制类药物进行治疗。用药过量可能需要一般的支持性处理措施，以及胃灌洗、静脉输液和心电监护等措施。 临床研究【功效主治】 本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：一水合二盐酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物。 【药理作用】 普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受