抗高血压药物

,金正日,2011年12月，因急性心肌梗死并发心源性休克去世，年69岁。,第八章 抗高血压药,教学目标,1.掌握抗高血压药物的分类及各类代表药。2.熟悉一线抗高血压药：利尿药、ACEI、钙通道阻滞剂、受体阻断药的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应和防治。3.了解高血压的判断标准和高血压的非药物治疗方法。,（一）概述,（二）抗高血压药分类,（三）一线抗高血压药,1,2,3,1,本课时教学内容,指出以上这些药物属于哪类抗高血压药？是否属于一线药？,一、概述,一、概述,“无声杀手”,每10秒就有1人死于心血管病,血压升高引起心、脑、肾的病理变化,一、概述,高血压判断标准（WHO）,在未服抗高血压药和静息状态的情况下，成年人 收缩压140mmHg和（或） 舒张压90mmHg,高血压的分类,原发性（90%以上） 继发性（不足10%）,一、概述,高血压的非药物治疗S-ABCDE控制血压六步曲 S-Salt（盐）：限盐；A-Alcohol（酒精）：限酒；B-BMI（体重指数）：控制体重；C-Cigarette（香烟）：戒烟；D-Diet（饮食）：控制饮食；E-Exercise（锻炼）：有氧运动。降压帽子、降压手表、降压腰带,一、概述,二、抗高血压的分类,二 抗高血压药的分类,影响血压的主要因素,1 外周血管阻力,2 血容量,3 心输出量,外周血管阻力,血管收缩 外周血量减少,血压,血容量增大,血管壁承受的压力,血压,心输出量,动脉血管血液量,血压,1 利尿降压药：氢氯噻嗪2 肾素-血管紧张素（RAS）系统抑制药：血管紧张素转化酶抑制药（ACE）：卡托普利血管紧张素（AT1）受体阻断药：氯沙坦3 钙通道阻滞剂：硝苯地平4 肾上腺素受体阻断药 -受体阻断药：哌唑嗪-受体阻断药：普萘洛尔、-受体阻断药：拉贝洛尔5 交感神经抑制药交感中枢抑制药：可乐定、甲基多巴神经节阻断药：美加明交感神经末梢抑制药：利舍平6 血管扩张药直接舒张血管药：硝普钠钾通道开放药：米诺地尔,二、抗高血压药的分类,三、一线抗高血压药,血管紧张素转化酶抑制药（ACE） -卡托普利等 受体阻断药-普萘洛尔等 钙通道阻滞剂-硝苯地平等 利尿药-氢氯噻嗪等,三、一线抗高血压药,B,C,A,D,作用机制、降压特点、临床应用、不良反应、禁忌症,【作用机制】1.早期用药:排钠利尿血容量 心输出量血压2.长期用药:小动脉壁细胞内Na+Na+-Ca 2+交换血管平滑肌细胞内Ca 2+ 对缩血管物质反应性血管舒张血压3.诱导扩血管物质生成（激肽、前列腺素)血压,三、一线抗高血压药,利尿药-氢氯噻嗪,【降压特点】作用温和、持久降压效应与饮食中摄入钠有关： 摄入钠过多，降压效应减弱【临床应用】基础降压药，各型高血压。轻度-单用，首选中、重度-合用其他降压药,三、一线抗高血压药,利尿药-氢氯噻嗪,【不良反应和禁忌症】电解质紊乱:K+、Na+、Mg2+、Ca2+均,补钾或与补钾利尿药合用,糖耐量 糖尿病人禁用,血浆肾素活性 肾功能低下者禁用,血清胆固醇 甘油三酯 高密度脂蛋白,三、一线抗高血压药,利尿药-氢氯噻嗪,高尿酸血症 痛风患者禁用,血管紧张素原,RAS系统,激肽系统,血管紧张素I,血管紧张素II,血管紧张素II受体,AT1受体,AT2受体,肾素,ACE 转化酶,ACEI(卡托普利）,x,A1 受体阻断剂（氯沙坦）,1.收缩血管+释放醛固酮:BP2.促进细胞增殖肥大:心血管重构,激肽原,缓激肽(BK),降解失活,舒张血管:BP 促进前列腺素合成，增强扩血管效应,强有力的扩血管作用及抑制血小板功能,x,x,三、一线抗高血压药,ACE-卡托普利,【作用机制】,三、一线抗高血压药,ACE-卡托普利,【降压特点】,降压作用强且迅速肾血管阻力降低、肾血流量增加肾病增强机体对胰岛素的敏感性，对脂质代谢无明显影响糖尿病副作用小，不产生耐受性、停药不反跳抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与血管重构左室肥厚、左心功能障碍、心 梗,【临床应用】各型高血压伴糖尿病及胰岛素抵抗，左室肥厚，左心功能障碍、急性心梗、肾病的高血压患者-首选,三、一线抗高血压药,ACE-卡托普利,【不良反应和禁忌症】首剂低血压：重度高血压患者在应用大量利尿药基础上首次应用卡托普利时可使血压陡降。无痰干咳：长期用药后出现频繁干咳。 缓激肽和 ( 或 ) 前列腺素等在肺内蓄积。 部分可发生高血钾：因有轻度潴留K+作用。血管神经性水肿：严重对胎儿有影响：孕妇禁用,三、一线抗高血压药,ACE-卡托普利,【作用机制】,作用于Ca2+通道,抑制Ca2+内流,血管舒张,外周阻力,BP,细胞内Ca2+,三、一线抗高血压药,钙通道阻滞剂-硝苯地平,【降压特点】降压作用快、强、短（缓释片、控释片）。伴有反射性心率、心排出量、肾素活性 （合用受体阻断药）不减少心、脑、肾重要脏器血流量。不干扰糖及脂质代谢。,三、一线抗高血压药,钙通道阻滞剂-硝苯地平,【降压特点】降压作用快、强、短（缓释片、控释片）。伴有反射性心率、心排出量、肾素活性 （合用受体阻断药）不减少心、脑、肾重要脏器血流量。不干扰糖及脂质代谢。,三、一线抗高血压药,钙通道阻滞剂-硝苯地平,【临床应用】各型高血压。尤其适用于伴有心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者。【不良反应】过度扩张血管：心悸，颜面潮红，头痛，眩 晕，恶心，乏力，精神不振。踝部水肿（与用药后血液再分布有关）。,三、一线抗高血压药,钙通道阻滞剂-硝苯地平,【作用机制】（-）心脏1-心率心力 输出量（-）肾脏1-肾素分泌 RAS（-）中枢受体-外周交感张力 （-）交感突触前膜2受体-正反馈-NA分泌（+）前列环素合成,三、一线抗高血压药,受体阻断药-普萘洛尔,【降压特点】降压作用温和、缓慢、持久。降压时伴有心率、心输出量和肾素。 对心输出量或肾素活性偏高患者疗效好。影响血糖、血脂的代谢。突然停药有“反跳现象”用药个体差异大。 需从小剂量开始使用，逐渐调整用量。,三、一线抗高血压药,受体阻断药-普萘洛尔,【临床应用】 各型高血压。尤其适用于心输出量及肾素活性偏高的患者或伴心绞痛、心律失常的患者。【不良反应和禁忌症】一般副作用：眩晕、疲