药理大题1.doc

1.毛果芸香碱：药理作用：选择性地激动M-受体，对眼及腺体作用最明显1、眼（1）缩瞳（2）降低眼内压（3）调节痉挛。2、腺体，增加腺体分泌物临床应用：1.全身应用：用于阿托品中毒的解救。2.眼科应用：青光眼及虹膜炎2.新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。3.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？各举一个代表药答 拟胆碱药 分类 代表药1）MN受体激动药 Ach2）M受体激动药 毛果芸香碱 3）N受体激动药 烟碱 4）抗胆碱酯酶药 新斯的明胆碱受体阻断药分类 代表 M受体阻断药 1）M1，M2受体阻断药 阿托品 2）M1受体阻断药 哌仑西平 3）M2受体阻断药 戈拉碘胺N受体阻断药1）N1受体阻断药 美加明 2）N2受体阻断药 琥珀胆碱4.有机磷酸酯类的中毒。答：中毒机制：有机磷酸酯类与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。 症状：毒蕈碱样症状：瞳孔缩小，视力模糊，泪腺、汗腺等腺体分泌增加，恶心、呕吐、腹痛、腹泻，严重者出现呼吸困难、大小便失禁、心率减慢、血压下降等综合效应烟碱样症状：肌无力，不自主肌束抽搐、震颤，严重者引起呼吸肌麻痹；中枢神经系统症状：先兴奋、不安，继而出现惊厥，后转为抑制，出现反射消失、昏迷、血压下降、中枢性呼吸麻痹等解救阿托品和AChE复活药，一般须两药合用。阿托品能阻断M胆碱受体，迅速对抗体内ACh的毒蕈碱样作用和部分中枢神经系统症状，用药应早期、足量、反复；AChE复活药：能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性，可迅速控制肌束颤动5.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。6. 阿托品的临床应用及药理作用答1缓解内脏绞痛 2抑制腺体分泌：1）全身麻醉前给药 2）严重盗汗的流涎症3 眼科：1）虹膜睫状体炎 2）散瞳检查眼底 3）验光配镜 4感染性休克：暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克 5缓慢型心律失常：窦性心动过缓，I II度房室传导阻滞 6解救有机磷农药中毒7.阿托品的药理作用（1）腺体：抑制外分泌腺分泌。（2）眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。（3）平滑肌：松弛内脏平滑肌，当平滑肌痉挛时有明显的解痉作用。（4）心脏：治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率；拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞等心律失常（5）血管与血压：治疗量时无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以皮肤血管扩张为主。（6）中枢神经系统：大剂量时兴奋中枢，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹。 8.阿托品的不良反应（1）副反应：口干、皮肤干燥、心率加快、视物模糊、排尿困难等。（2）中枢毒性：大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。（3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大等。9.琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。10.东莨菪碱山莨菪碱：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。11.异丙肾上腺素。答：1）心脏骤停：缓慢型心跳骤停。2）房室传导阻滞：治疗I II度房室传导阻滞，舌下含药3）支气管哮喘：控制支气管哮喘急性发作4）休克：特别是感染性休克12.去甲肾上腺素：受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。13.肾上腺素：、受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。14.多巴胺：、受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动和1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。15.b肾上腺素受体阻断药（1）b受体阻断作用：心血管系统，抑制心脏；增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压。可诱导哮喘病人支气管平滑肌收缩；代谢，延长用胰岛素后血糖恢复时间；抑制T4转化为T3。抑制肾素释放。（2）内在拟交感活性：部分药物有这一作用。（3）膜稳定作用：部分药物大剂量时可有这一作用。（4）其他：抗血小板聚集，降低眼内压等。16.b受体阻断药（1）临床应用：抗心律失常；治疗心绞痛和心肌梗死；治疗高血压；充血性心力衰竭，用于某些病情稳定的病人；其他：辅助治疗甲状腺功能亢进和甲状腺危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。（2）禁忌：严重左心功能不全；窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；支气管哮喘；其他：心肌梗死及肝功能不良时慎用17.局麻药：普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。18.巴比妥类药物随剂量增加可引起：镇静、催眠、抗惊厥和麻醉，剂量过大可麻痹生命中枢而致死19.地西泮安定：苯二氮卓类（1）机制：能增强中枢抑制性神经递质(GABA)的神经传递功能和突触抑制效应。地西泮与其受体结合后，进而促进GABA与GABAA受体结合，从而使Cl通道开放的频率增加，使更多的Cl内流，产生中枢抑制效应。2）药理作用和临床用途：抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。 镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药。中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）。抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。20.苯妥英钠（1）机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道，较大浓度时能抑制K+外流以及抑制神经末梢对GABA的摄取。（2）用途：抗癫痫，是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 21.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗Ca离子的作用，从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用22.左旋多巴：抗帕金森病药对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反应（体位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用23 .氯丙嗪二甲胺类抗精神病药答： 药理作用（1）中枢神经作用 安定作用；抗精神作用：用于精神分裂症；镇吐作用：除晕车外的各种呕吐；影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降（与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”）；加强中枢抑制药的作用（2）自主神经系统 阻断M受体。（3）内分泌系统作用：催乳素分泌增加，可致乳房肿大泌乳，而促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。临床应用（1） 精神分裂症：首选药，急性好慢性差。（2） 躁狂症 ：可用于治疗狂躁症及伴有兴奋紧张妄想幻觉等症状（3） 神经病：小剂量可治疗神经病症，消除焦虑紧张等症状（4） 呕吐：治疗顽固性呕逆，但对晕动性呕吐无效（5） 低温麻醉及人工冬眠：用于严重感染高热惊厥及甲状腺危象。与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”（2）不良反应：一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等；锥体外系反应，表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症；过敏反应。24.碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2的含量。25 .吗啡的作用和不良反应。 答：（1）药理作用：中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；消化道：止泻、致便秘，胆内压增高；心血管系统：扩张血管，增高颅内压；其他：可致尿潴留等。（2）临床应用：镇痛，用于各种剧烈疼痛；心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；止泻，用于急、慢性消耗性腹泻。 不良反应:1)一般反应：如恶心，呕吐，嗜睡，眩晕等 2）耐受性及依赖性 3）急性中毒26.吗啡急性中毒特征和解救（1）吗啡急性中毒症状：昏迷、瞳孔极度缩小(严重缺氧时则瞳孔扩大)、高度呼吸抑制、血压降低甚至休克，呼吸麻痹是致死的主要原因（2）解救：人工呼吸、给氧；应用阿片受体阻断药纳洛酮。3）长期应用吗啡的不良后果：引起成瘾(即引起精神依赖性和身体依赖性)。27.吗啡与度冷丁在作用上有何异同。答：（1）作用方面：相同点：中枢作用（镇痛镇静、欣快呼吸抑制催吐）；胆道平滑肌支气管平滑肌收缩；扩张血管；体位性低血压。不同点：镇咳：吗啡（有）度冷丁（无）；瞳孔缩小：吗啡（有）度冷丁（无）（2）应用方面： 相同点：急性锐痛心源性哮喘不同点：止泻：吗啡（有），麻前给药及人工冬眠：度冷丁（有）28.哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。29.阿司匹林水杨酸答：药理作用 解热镇痛及抗风湿影响血小板的功能：小剂量抑制血栓形成，大剂量促进血栓形成。不良反应有：胃肠道反应最为常见加重出血倾向水杨酸反应：是水杨酸中毒的表现。过敏反应：可诱发阿司匹林哮喘。瑞夷综合征：病毒感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后出现一系列反应对肾脏的影响 阿司匹林对老年人特别是伴有心、肝、肾功能损害的患者，会出现不同程度的肾功能损害。30；钙通道阻滞药：硝苯地平尼群地平30.氯丙嗪： 药理作用（1）中枢神经作用 安定作用；抗精神作用：用于精神分裂症；镇吐作用：除晕车外的各种呕吐；影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降（与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”）；加强中枢抑制药的作用（2）自主神经系统 阻断M受体。（3）内分泌系统作用：催乳素分泌增加，可致乳房肿大泌乳，而促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。临床应用（1） 精神分裂症：首选药，急性好慢性差。（2） 躁狂症 ：可用于治疗狂躁症及伴有兴奋紧张妄想幻觉等症状（3） 神经病：小剂量可治疗神经病症，消除焦虑紧张等症状（4） 呕吐：治疗顽固性呕逆，但对晕动性呕吐无效（5） 低温麻醉及人工冬眠：用于严重感染高热惊厥及甲状腺危象。与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”31.据利尿药每类的作用部位及机制？答：分类 代表药 作用机制 高效 呋塞米 抑制髓袢升粗段皮质部髓质部NaCl重吸收 中效 氢氯噻嗪 抑制远曲小管近端NaCl重吸收 低效 螺内酯 抑制远曲小管集合管NaCl交换 利尿药的共同机制：抑制肾小管对水和电解质的重吸收。32.呋塞米：药理作用：1）利尿 2）扩张血管 临床应用：1）严重水肿 2）急性肺水肿和脑水肿 3）急慢性肾功能衰竭 4）加速毒物排出 5）高血钾症和高血钙症 不良反应：1）水合电解质紊乱2）耳毒性3）胃肠道反应4）高尿酸血症氢氯噻嗪33.氢氯噻嗪：药理作用：1）利尿2）抗利尿3）降压 临床应用：1）轻中度水肿2）高血压病3）尿崩症 不良反应：1）电解质紊乱2）代谢异常：血糖升高，高脂血症，高尿酸血症 3）过敏34.酚妥拉明的临床应用 1）外周血管痉挛性疾病 2）防止组织坏死3）抗休克 4）顽固性充血性 5）嗜铬细胞瘤35.普萘洛尔和卡托普利的降压机制？普萘洛尔：1）阻断心肌1受体、心脏抑制、心输出量降低 2）阻断肾脏1受体，肾素释放减少，抑制血管紧张素系统 3）阻断肾上腺素能神经末梢突触2受体，取消递质释放的正反馈调节4）中枢受体阻断，降低外周交感神经紧张力。卡托普利：1）减少血管紧张素2形成，血管收缩减弱2）减少缓激肽水解，使扩血管作用加强 3）PGE2、PGI2合成增加，血管舒张 4）醛固酮释放减少，水钠潴留减轻36.强心苷：1对心脏的作用：加强心肌收缩力；减慢窦性频率；减慢房室传导2对神经系统的影响：（1）植物神经：增强迷走神经活性治疗量，降低交感神经活性中毒量，增强交感神经活性（2）中枢神经：（中毒量） 兴奋CTZ，中枢兴奋。对肾脏的影响：利尿作用（1）直接作用：减少肾小管Na+的再吸收对血管的作用：直接收缩血管平滑肌K+也不能进入心肌细胞内，故产生心肌细胞缺K+，自律性增高。中毒表现：胃肠道反应：厌食，恶心，呕吐，腹泻等中枢神经系统反应和视觉障碍：眩晕，头痛，失眠，疲倦，谵妄等以及黄视、绿视、视物模糊；心脏快速性心律失常：如室性早搏，二联律，三联律；缓慢性心律失常。中毒的防治：预防：应充分了解强心苷中毒的各种因素，如：低血钾、高血钙、低血镁、缺氧、老年人肾功不全等，应尽量控制这些因素。 治疗：对快速性心律失常：应用钾盐，可以口服，也可缓慢静脉滴人。也可应用抗心律失常药物，如苯妥英钠37.抗高血压药：硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用哌唑嗪：第一个人工合成的外周1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压，对伴肾功能不良者更为适用。硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放NO，引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大，迅速而短暂。必须静滴，不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。38.抗心绞痛药硝酸甘油：作用机制：可产生NO，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。临床应用：治疗和预防各类心绞痛。不良反应：常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。39. 大环内酯类抗生素：红霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。40 .糖皮质激素作用：1）抗炎作用：对各种原因引起的炎症及炎症整个时期均有很强的抑制作用。2）抗免疫作用：抑制免疫的多个环节，对细胞和体液免疫均抑制，但是对细胞免疫作用更强3）抗毒作用：提高机体对内毒素的耐受力，但对外毒素损害无保护作用，也不中和内毒素。表现为解热，改善中毒症状。4）抗休克作用：超大剂量可对抗各种严重休克，特别是中毒性休克。5）对血液及造血系统的作用：刺激骨髓造血功能，是RBC Hb Pt和中性粒细胞增加。6）中枢兴奋作用：失眠诱发精神失常.7)使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化。41.糖皮质激素应用1）肾上腺皮质功能不全2）严重感染3）防止某些炎症后遗 4）自身免疫性疾病 5）器官移植排斥反应6）过敏性疾病7）休克8）血液病9）皮肤病42.糖皮质激素不良反应答：（一）不良反应：1） 类肾上腺皮质机能亢进症：如满月脸糖尿病向心性肥胖高血压等2） 诱发或加重溃疡：是胃酸胃蛋白酶分泌增加，胃粘膜分泌减少。3） 诱发或加重感染：降低机体防御功能，又无抗菌作用，诱发新的感染或体内潜在病灶扩散。4） 生发发育迟缓骨质疏松肌肉萎缩伤口难愈合5） 心血管并发症：动脉粥样硬化。6） 造成精神失常（二）停药反应（1）医源性肾上腺皮质机能不全：表现乏力，低血糖情绪消沉等、（2）反跳现象及停药症状：是原疾病复发或恶化，或是出现一些原疾病没有的症状。43.青霉素G的优点和缺点？答：优点：青霉素G的抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度即可杀菌；对人毒性小 ；价格便宜。缺点：不耐酶，因而耐药现象极为普遍；不耐酸，故不能口服；抗菌谱窄，对肠道阴性杆菌无效；可引起过敏反应，严重者发生过敏性休克。44.青霉素的过敏性休克防治和导致过敏的原因是什么？1详细询问患者过敏史2注射前必须作皮试（初次使用、换批号、停用二次以上）3备好急救药品和器材。一旦发生，应立即给予AD,必要时加用氢化可的松等药物及其他抢救措施4掌握适应症避免滥用和局部用药5避免在病人饥饿时用药，注射后宜观察半小时6青霉素G性质不稳定，必须临用前配制，防止溶液久置分解增加致敏源是青霉素G其降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、青霉素或6APA高分子聚合物所致。45.氨基糖苷类抗生素的共同特点？1）抗菌作用相似：对G和G均有作用，对G杆菌有强大的杀菌作用。对其他微生物（如支原体等）也有作用，为静止期杀菌药2）作用机制相同：抑制细菌蛋白质的合成3）体内过程相似：口服难吸收，公布细胞外液。大部以原型从肾脏排泄，碱化尿液可增强其抗泌尿系统感染的作用4）不良反应相似：第八对脑神经损害、肾损害、过敏反应、阻断神经肌接头46.氨基糖苷类的杀菌特点其是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。特点：（1）杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关（2）仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效（3）存在抗菌后效应（4）具有初次接触效应（5）在碱性环境中抗菌活性增强47.