第十章-利湿药.ppt

第十章利水渗湿药,概述,1功效与主治功效通利水道、渗泄水湿。主治水肿、癃闭、淋浊、痰饮、泄泻。2分类利水消肿药茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须。利水通淋药木通、滑石、通草、金钱草、石韦、海金沙、车前子、扁蓄、瞿麦。利湿退黄药茵陈、垂盆草。,主要药理作用,利尿利胆保肝对免疫功能影响降血脂、降血糖抗肿瘤抗病原体,常用药物,常用药物茯苓猪苓泽泻茵陈,茯苓,功效利水渗湿、健脾安神。化学成分-茯苓聚糖，约占干重的93%；茯苓酸、茯苓素；麦角甾醇。,药理作用,利尿对免疫功能影响镇静抗肿瘤其他作用,临床应用,水肿；肿瘤：与放、化疗合用，增强疗效；腹泻及消化不良：使用以茯苓为主的复方制剂；肝病；精神分裂症。,猪苓,功效利水渗湿。化学成分猪苓多糖、麦角甾醇。,药理作用,利尿对免疫功能影响抗肿瘤保肝,临床应用,肿瘤猪苓多糖与化疗、放疗合用，可增强疗效，减少化疗药物的毒性反应病毒性肝炎猪苓多糖治疗慢性病毒性肝炎，能改善症状、降低转氨酶、使HBeAg转阴。,泽泻,功效利小便，清湿热。化学成分主要含三萜类及倍半萜类化合物，如泽泻醇A、B、C。,药理作用,利尿降血脂及抗动脉粥样硬化保肝降血糖对心血管的作用对免疫功能的影响,临床应用,肾性水肿、高血脂症、耳源性眩晕。,茵陈,功效清湿热、退黄疸。化学成分：6，7-二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸。挥发油-蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈炔酮、茵陈炔内酯、茵陈色原酮。对羟基苯乙酮。,药理作用,利胆保肝抗肿瘤其他作用,临床应用,急慢性传染性肝炎；胆石症及胆道感染；高脂血症及冠心病；防治感冒及流感。,常用方剂,五苓散,五苓散,组成茯苓、泽泻、猪苓、桂枝、白术。功效温阳化气、利湿行水。,药理作用,利尿对乙醇代谢的影响,临床应用,急慢性肾炎。尿潴留如产后、手术后、前列腺肥大引起者。各种浆膜腔积液如胸水、腹水、脑积水、关节腔积液等。慢性乙醇中毒。急性胃肠炎吐泻兼有脱水者尤为适宜。,利湿方药的新药开发实验设计要点,利尿实验：可采用大鼠、小鼠、猫、家兔或狗进行实验，以大鼠较为常用。实验方法有：称重法，输尿管集尿法，家兔尿导管集尿法，代谢笼法，尿液中钠、钾和氯离子的含量测定法，截流分析实验法。防治泌尿道结石实验：肾结石或膀胱结石可采用植入异物或药物造成。对其他病理模型治疗作用的实验方法：肾小球肾炎模型、肾病模型、肾功能衰竭模型、内淋巴积水模型等。其他：根据临床用途设计，如用于泌尿系感染的方药应进行抗病原微生物实验。,思考题,茯苓对免疫功能有何影响？表现在哪些实验指标上，其有效成分是什么？,利尿作用,茯苓、猪苓、泽泻、木通、半边莲、玉米须、扁蓄、金钱草、茵陈以及五苓散具有利尿作用。利尿强度比较猪苓、泽泻、五苓散作用较强。有效成分茯苓素、半边莲素B、氯原酸、咖啡酸、6、7二甲氧香豆素等。,作用机理,拮抗醛固酮作用，如茯苓素。抑制肾小管对水和钠的重吸收，如猪苓。与所含钾盐有关，如泽泻、扁蓄、金钱草。抑制抗利尿激素分泌，如五苓散。影响因素实验动物种属、给药途径、药材的采收季节、炮制方法、药用部位、提取方法等。,利胆保肝,利胆：茵陈、半边莲、金钱草、玉米须、茵陈蒿汤。保肝：茯苓、猪苓、泽泻、茵陈。,对免疫功能影响,提高巨噬细胞吞噬功能、增强细胞免疫和体液免疫功能：茯苓、猪苓。抑制迟发性超敏反应：泽泻。,降血脂、降血糖,降血脂：泽泻、茵陈。降血糖：泽泻。,抗肿瘤,抑制多种动物移植性肿瘤：茯苓、猪苓、茵陈。增强抗癌药的抗癌效果：茯苓素。,抗病原体,茯苓、泽泻、茵陈等多种利水渗湿药有抗细菌及真菌作用。,利尿,影响因素：实验条件慢性实验有效，急性实验无明显作用。制剂醇提物有效，水提物无效。机体状态对水肿患者作用显著。作用机理：与所含钾盐无关；茯苓素有拮抗醛固酮作用；茯苓素可激活Na,K-ATP酶，促进机体的水盐代谢。,对免疫功能影响,有效成分：茯苓多糖作用：增强机体免疫功能。使免疫器官的重量增加；增强巨噬细胞的吞噬功能；对抗可的松引起的巨噬细胞功能抑制；对抗60Co照射引起的外周白细胞减少；增强细胞免疫功能，提高玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率。,镇静,羧甲基茯苓多糖能协同硫喷妥钠的中枢抑制作用，使其麻醉时间显著延长。,抗肿瘤,有效成分：茯苓多糖、茯苓素。抗肿瘤作用：抑制小鼠移植性肿瘤；抑制肿瘤的生长，使荷瘤小鼠生存时间延长；增强环磷酰胺等抗癌药的抑瘤效果，提高抑瘤率。作用机理：直接细胞毒作用、增强机体免疫功能抑制细胞DNA的合成；抑制核苷转运；抑制肿瘤生长。,其他作用,松弛肠平滑肌，防治实验性胃溃疡；保肝减轻四氯化碳引起的肝损伤；抗炎抑制大鼠佐剂性关节炎；抗病原体体外抑制金黄色葡萄球菌、结核杆菌、变形杆菌等。,利尿,作用明显。作用机理：抑制肾小管对电解质和水的重吸收。,对免疫功能影响,增强网状内皮系统吞噬功能；使抗体形成细胞数目增多；促进淋巴细胞转化。,抗肿瘤,抑制小鼠移植性肿瘤，显著延长生存期。作用机理：抑制瘤细胞DNA的合成；增强机体的免疫功能。,保肝,减轻四氯化碳，D-氨基半乳糖胺引起的动物肝组织损伤，促进其恢复和再生。降低血清谷丙转氨酶活性。,利尿,作用特点：作用明显，尿中排出的钠、钾、氯离子增多。影响因素：药材采收季节、药用部位、炮制方法。冬天比春天采收的药材作用强；生用及酒制泽泻利尿作用明显，盐制作用差。作用机理：与所含钾盐有关。,降血脂及抗动脉粥样硬化,脂溶性成分泽泻醇A及泽泻醇A、B、C的醋酸酯能降低高胆固醇血症家兔或大鼠的胆固醇（TC）；泽泻醇提取物降低胆固醇（TC）和甘油三酯（TG）含量。提高高密度脂蛋白（HDL）含量，促进胆固醇从动脉壁清除，抗动脉粥样硬化。降胆固醇作用环节：干扰外源性胆固醇的吸收、酯化，影响内源性胆固醇的代谢。,保肝,抗脂肪肝，降低肝内脂肪含量。对四氧化碳引起的肝损伤有保护作用。有效成分是胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸。,降血糖,泽泻提取物有轻度降血糖作用。,对心血管作用,降血压、松弛血管平滑肌、增加冠脉流量、轻度抑制心肌收缩力。,对免疫功能影响,降低小鼠碳廓清指数、降低血清溶血素、抑制迟发性超敏反应。,利胆,利胆作用有效成分：6，7二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈炔酮、氯原酸、咖啡酸、对羟基苯乙酮，其中茵陈色原酮作用最明显。促进胆汁分泌，增加胆汁中的固体物的排出。松弛奥狄氏括约肌。,保肝,对四氯化碳引起的大鼠肝损伤有保护作用。肝细胞肿胀、脂肪性变及坏死有不同程度的减轻；血清谷丙转氨酶降低；肝细胞内糖原和RNA含量恢复近正常。诱导肝药酶。,抗肿瘤,有效成分之一：茵陈色原酮。抑制动物移植性肿瘤的生长，延长生存时间；促进内源性肿瘤坏死因子（TNF）的产生；对机体的细胞免疫和体液免疫无明显影响。,其他作用,抗病原微生物：对G球菌、G杆菌、结核杆菌、皮肤真菌有抑制或杀灭作用；对流感病毒等有效；抗菌活性成分主要是茵陈炔酮。解热、镇痛、抗炎。降血压、降血脂、抗凝血。利尿：6，7二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸具有不同程度的利尿作用。,利尿,特点