第二章-第6节中枢兴奋药.ppt

1,第六节中枢兴奋药,CentralStimulants,2,提高中枢神经系统功能的药物,主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性,剂量，作用强度，作用范围，选择性,3,使用注意,用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥过度抑制危及生命必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量,4,依作用部位分类,1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等3，促进大脑功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等,5,按照化学结构及来源分类,生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦苯乙胺类其它类,6,主要学习内容,1，咖啡因2，吡拉西坦,7,咖啡因Caffeine,三甲基黄嘌呤,8,结构和命名,1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrate,9,母体,-1H-嘌呤-2，6-二酮,1,8,6,7,5,4,3,2,9,定位氢俗名,10,制备,存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取现多采用全合成方法制备,一杯茶50mg咖啡因,11,全合成路线,1,嘧啶环,2,嘌呤环,12,半合成,茶碱,(7-methyl-theophylline),咖啡因,13,理化性质,1，碱性2，水解开环3，鉴别反应,14,碱性,极弱，pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度,15,安钠咖,苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂,16,水解性,水解开环（酰脲结构）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭石灰水无影响（用于生产）,17,鉴别反应,碘试液反应红棕色沉淀,在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解,18,鉴别反应,紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）,19,作用机制,抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解加强大脑皮层的兴奋过程,20,作用,用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用,21,同类药物,天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,22,药理作用比较,中枢兴奋作用Caffeine茶碱柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱柯柯豆碱Caffeine,23,用途,Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用,24,氨茶碱（Aminophylline）,茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘,25,26,吡拉西坦,Piracetam脑复康吡乙酰胺,27,结构和命名,2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,28,合成,29,作用,-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,30,作用靶点,通过对谷氨酸受体通道的调节能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递,31,作用特点,对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性,32,同类药物,改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团,普拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦,33,苯乙胺类中枢兴奋药,苯丙醇胺PPA,安非拉酮,芬氟拉明,34,苯乙胺类中枢兴奋药-2,