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第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药THRYOIDHORMONESANDANTITHROIDDRUGS,甲状腺激素:ThyroidHormones来源:1、提取:天然2、人工合成:碘赛罗宁左甲状腺素碘:甲状腺中含全身总量的90%,为血浆中2550倍。甲亢时达250倍。T4:甲状腺素T3:三碘甲状腺原氨酸,甲状腺激素的合成途径:,1摄碘依靠碘泵摄取血中的碘2活化碘在过氧化物酶的作用下活化,转化成活性碘3酪氨酸碘化活性碘与酪氨酸残基结合4藕联碘化产物形成藕联在一起,形成T3、T4,甲状腺素的贮存、分泌:,储存:甲状腺的腺泡内分泌:释放入血,功能调节:主要受下丘脑和腺垂体调节。,药理作用和作用机制:,正常人每日分泌T475gT325g1、维持生长发育:幼儿:呆小病(克汀病)可调节几种生长因子的合成和分泌:生长介素上皮生长因子神经生长因子,甲低时,粘液性水肿,2、促进代谢甲状腺素能促进物质代谢,提高产热。3、提高机体交感-肾上腺系统的敏感性。,体内过程,临床应用:,1、呆小病:2、粘液性水肿:3、单纯性甲状腺肿,抗甲状腺药AntithyroidDrugs,硫脲类,碘化物,受体阻断药,放射性碘,一、硫脲类,1硫脲类:Thiocarbanides(1)硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶(2)咪唑类:他巴唑Tapajole卡比马唑Carbimajole,药理作用及作用机制:,1)抑制甲状腺素的合成,但对已合成的甲状腺素没有作用。,2)丙硫氧嘧啶阻碍T4T3血中T3,3)免疫抑制作用甲状腺刺激性免疫球蛋白(甲亢可能和自身免疫有关),特点:,慢、23周起效月,基础代谢才正常对已合成的甲状腺激素无效可用12年,1、甲亢治疗:用于轻症患者。60-70%代偿性甲状腺肿大。,临床应用:,2.术前准备:先服硫脲类术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧,以利手术出血。3.甲亢危象:用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日1周大剂量碘综合措施冬眠合剂受体阻断药等。,不良反应:1.过敏反应:皮肤瘙痒2.消化道反应:恶心、呕吐3.粒细胞缺乏症4.甲状腺肿和甲状腺功能减退,碘及碘化物药理作用及临床应用:小剂量:可预防单纯性甲状腺肿。,大剂量:抗甲状腺抑制甲状腺激素的释放抑制TSH的释放,抗甲状腺特点:强:快:12天起效,1015天达最大效应易复发:,临床应用:1.防治碘缺乏:1996年起实行全民补碘2.术前准备:7-10天前加碘。3.甲状腺危象:加入10%G、S溶液中iv服用复方碘,不超过2周,同服硫脲类。,连续应用发生脱逸I摄取胞内I浓度。失去抑制甲状腺素合成效应复发或加剧。故不能单独用于甲亢内科治疗。不良反应:1.过敏:iv时,做碘过敏试验。2.慢性中毒:3.诱发甲状腺功能紊乱:不长期用可通过胎盘乳汁排出,孕妇及乳母慎用。,放射性碘RadioactiveIodine131I、125I、123I等131I常用:T1/28天56天消除99%以上射线:99%,射程2mm,只限于实质细胞内射线:1%,判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位,临床应用:1、甲亢:不宜手术、术后复发、其它药无效或过敏

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