第五章 酶（课堂PPT）

1,酶Enzyme,2,本节重点,1.酶的分类（根据化学组成）2.结合酶由哪两种组成成分？功能分别是什么？3.酶催化作用特点4.酶活性中心,本节难点,酶活性中心各基团作用,3,3、急性胰腺炎发病机制？,1、加酶洗衣粉加的什么酶，为什么加？,2、为什么有伤口流血时会自动凝固？,4,5,生物催化剂,酶（E）,核酶,6,定义：是由活细胞产生的、能对特异底物进行高效率催化的作用的蛋白质。,7,根据化学组成可分单纯酶：仅氨基酸结合酶：蛋白质+非蛋白酶蛋白辅助因子全酶,8,辅助因子分类（按其与酶蛋白结合的紧密程度）,9,只能催化热力学上允许进行的化学反应只能缩短反应达到平衡所需的时间，而不能改变平衡点；一般情况下，对可逆反应的正反两个方向的催化作用相同。,酶与一般催化剂的共同点：,10,化学反应为何能进行-必须接受能量达到某个值,11,（一）具有极高的催化效率：,12,13,为何酶能降低活化能？,酶与底物相互接近时，相互诱导、相互变形和相互适应，进而相互结合。,14,绝对特异性,相对特异性,立体异构特异性,15,（三）酶的催化活性可调节性：,（四）酶的催化活性不稳定性：,16,活性中心以外的必需基团,底物,催化基团,活性中心,结合基团,17,酶原激活的生理意义,避免细胞产生的酶对细胞进行自身消化，并使酶在特定的部位和环境中发挥作用，保证体内代谢正常进行。,18,*生理及临床应用同工酶测定是现代医学诊断中灵敏、可靠的手段。,19,1.大多数酶的化学本质是:A.蛋白质B.维生素C.多糖D.磷脂E.胆固醇2.酶作为典型催化剂可产生下列哪种能量反应:A.提高活化能B.降低活化能C.提高产物能量水平D.降低底物的能量水平E.不能改变活化能,20,本节重点,1.影响酶促反应的因素有哪些？2.米氏方程3.几种可逆抑制的比较4.竞争性抑制的特点,本节难点,1.米氏方程的意义2.几种可逆抑制的特点,21,1、上节课讲的加酶洗衣粉是不是任何水温下都可用？2、敌敌畏久效磷等中毒的人为何会抽搐？应怎样急救？3、复方新诺明（磺胺类药）杀菌机理？,1.底物浓度2.酶浓度3.温度4.pH值5.激活剂6.抑制剂,酶促反应过程,ES=ES=E+P,复合物,底物,产物,当底物浓度较低时,反应速度与底物浓度成正比,反应为一级反应。,一、底物浓度对反应速度的影响,随着底物浓度的增高,反应速度不再成正比例加速,反应为混合级反应。,当底物浓度高达一定程度,反应速度不再增加，达最大速度；反应为零级反应,1913年Michaelis和Menten提出反应速度与底物浓度关系的数学方程式，即米曼氏方程式，简称米氏方程式(Michaelisequation)。,S：底物浓度V：不同S时的反应初速度Vmax：最大反应速度(maximumvelocity)m：米氏常数(Michaelisconstant),1.当底物浓度很低时，即SKm,V=Vmaxs/Km,V=Vmax,当反应速度为最大反应速度一半时,Km值的意义,KmS,Km值等于酶促反应速度为最大反应速度一半时的底物浓度，单位是mol/L。,Vmax：酶完全被底物饱和时的反应速度;与酶浓度成正比。,Km值，酶的特征性常数之一a)Km等于酶促反应速度为最大反应速度一半时的底物浓度；b)Km可近似表示酶对底物的亲和力；c)Km值可以判断谁是最适底物。,（mol/L）,？Km有单位吗？,中国人比欧洲人对酒精更敏感,NAD+酒精（乙醇）乙醛（血管舒张）乙酸醛脱氢酶,亚洲人Km700uM欧洲人Km30uM,思考Km谁更大？,二、酶浓度对反应速度的影响,当SE，酶可被底物饱和的情况下，反应速度与酶浓度成正比。关系式为：V=k3E,三、温度对反应速度的影响,双重影响温度升高，酶促反应速度升高；由于酶的本质是蛋白质，温度升高，可引起酶的变性，从而反应速度降低。,最适温度(optimumtemperature)：酶促反应速度最快时的环境温度。,*应用:低温高温,酶活性,0.5,1.0,1.5,2.0,0102030405060,温度C,温度对淀粉酶活性的影响,四、pH对反应速度的影响,酶活性中心上必需基团的解离状态和质子供体（受体）所需的离子状态；底物和辅酶的解离状态；中间产物的解离状态。,五、激活剂对反应速度的影响,激活剂(activator)使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质。必需激活剂(essentialactivator)非必需激活剂(non-essentialactivator),酶的抑制剂(inhibitor)凡能有选择性地使酶的活性下降或丧失，但不使酶蛋白变性的物质。,酶的变性,抑制剂对酶有一定选择性引起变性的因素对酶没有选择性,抑制作用的类型,（一）不可逆性抑制(irreversibleinhibition),（二）可逆性抑制(reversibleinhibition)：,竞争性抑制(competitiveinhibition)非竞争性抑制(non-competitiveinhibition),专一性抑制非专一性抑制,有机磷农药中毒,有机磷,（二）可逆性抑制作用,*概念抑制剂通常以非共价键与酶可逆性结合，使酶的活性降低或丧失，可采用透析、超滤等方法除去抑制剂使酶恢复活性。,*类型,竞争性抑制非竞争性抑制反竞争性抑制,抑制剂与底物的结构相似，能与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶与底物结合形成中间产物，这种抑制作用称为竞争性抑制作用。,反应模式,、竞争性抑制作用competitiveinhibition,举例：丙二酸竞争性抑制琥珀酸脱氢酶,底物,抑制剂,磺胺类药物及增效剂的抑菌机制与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,四氢叶酸,增效剂（）,二氢叶酸还原酶,45,46,复方新诺明说明书,【别名】百炎净;复方磺胺甲基异恶唑;复方新明磺;菌特灵;抗菌优;增效磺胺,复方新诺明,复方磺胺增效剂【外文名】CompoundSulfamethoxazole,SMZ-TMP,SMZco【适应症】为目前磺胺类药物中抗菌最强而且较常用的复方制剂，除用于上述抗感染外，还可用于肠道感染、心内膜炎、急慢性支气管炎、淋病、骨髓炎、婴儿腹泻、旅游者腹泻、败血症等的治疗；也用于治疗肺囊虫病，常与戊烷米合用。【用量用法】口服：12片次，23次日，首剂加倍。【注意事项】易出现结晶尿、血尿、蛋白尿、尿少、腰痛等。肝功能不全患者不宜用复方新诺明片。,*反应模式,、非竞争性抑制作用noncompetitiveinhibition,特点,、底物和抑制剂分别独立地与酶的不同部位相结合酶活性中心外、底物与抑制剂之间无竞争关系，但酶底物抑制剂复合物不能进一步释放产物。,、抑制程度取决于抑制剂的浓度，增加底物浓度不能减弱抑制作用。,非竞争性抑制作用：抑制剂与酶活性中心外的其他位点可逆结合，抑制剂与底物间无竞争关系，它既可以与游离酶（）结合，也可以与复合物结合，使酶的催化活性降低。,51,1.大多数酶的化学本质是:A.蛋白质B.维生素C.多糖D.磷脂E.胆固醇2.酶作为典型催化剂可产生下列哪种能量反应:A.提高活化能B.降低活化能C.提高产物能量水平D.降低底物的能量水平E.不能改变活化能3.以下哪项不是酶的特点:A.大多数酶是蛋白质B.易受PH值、温度等外界因素的影响C.能加速反应，能改变反应的平衡点D.催化效率极高E.有高度的特异性,52,4.对可逆性抑制剂的描述，哪项是正确的A.使酶变性失活的抑制剂B.抑制剂与酶是共价键结合C.抑制剂与酶是非共价键结合D.抑制剂与酶结合后用透析等物理方法不能解除抑制5.下述酶竞争性抑制的特点中，错误的是A.抑制剂与底物结构相似B.抑制剂能与底物竞争酶的活性中心C.增加底物浓度可解除抑制作用D.增加底物浓度能增强抑制作用6.磺胺类药物是下列哪个酶或辅酶的抑制剂A.四氢叶酸合成酶B.叶酸合成酶C.二氢叶酸合成酶D.维生素B12辅酶,53,1、酶的基本概念、化学本质及酶促反应特点（高度催化效率，高度专一，可调节，不稳定）。酶的特异性分几种（相对，绝对，立体异构）？2、酶组成、结构有关的基本概念如酶蛋白决定反应的特异性、辅助因子（辅酶、辅基）（决定反应的类型）、全酶、活性中心和必需基团等（这几个概念理解即可，不必背诵）。结合结构与功能的关系，理解酶