卡托普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药.ppt

1.高血压：一种以体循环动脉血压升高为特征的临床综合征。1999年，世卫组织将高血压定义为在未服用抗高血压药物时收缩压140毫微克或舒张压90毫微克。第八章抗高血压药物，高血压分型舒张压(mmHg)收缩压(mmHg)正常60 8590 130正常高值85 89130 139期90 99140 159期100 109160 179期110 180高血压危象110200，2。高血压分型：原发性(90%)和继发性(10%)。根据病情，直接影响动脉血压调节的基本因素是外周血管阻力、心功能和血容量。这些因素主要通过交感神经系统；(2)肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统调节维持血压的相对稳定。神经调节：交感神经系统，体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统，肾旁肾素-转化酶小动脉收缩剂血管紧张素原血管紧张素血管紧张素醛固酮分泌水和钠潴留、可乐定、甲基戊胺、利血平、普萘洛尔、1哌唑嗪、1拉贝洛尔、肼屈嗪、硝普钠、硝苯地平、米诺地尔、血压调节和降压药物作用环节，是一类能降低血压和减少靶器官损害的药物。抗高血压药物，(1)利尿剂抗高血压药物：氢氯噻嗪，第一节抗高血压药物的分类，1。中枢交感抑制药物：可乐定、甲基多巴等。2.神经节阻断剂：甲基丁胺、樟脑磺酰胺等。3.去甲肾上腺素神经末梢阻滞剂：利血平、鸟嘌呤核苷等。4.肾上腺素能受体阻滞剂1-受体阻滞剂：哌唑嗪、特拉唑嗪等。受体阻滞剂：普萘洛尔、美托洛尔等。 、-受体阻滞剂：拉贝洛尔等。(2)交感神经抑制剂，(1)血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利，(2)血管紧张素受体阻滞剂：氯沙坦，(3)肾素抑制剂：雷米吉林，(4) RAAS抑制剂，(3)钙通道阻滞剂：硝苯地平、尼群地平等。(5)血管扩张剂直接血管扩张剂：肼屈嗪、硝普钠钾通道开放剂：吡那地尔其他：吲达帕胺、酮替林、利尿剂抗高血压药(基础抗高血压药)氢氯噻嗪，一线抗高血压药是利尿剂、钙通道阻滞剂、受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂。第二部分通常使用抗高血压药物。1.降压作用特点：降压作用明确、温和、持久、稳定；收缩压和舒张压成比例降低，仰卧位和站立位血压均可降低，无体位性低血压；长期用药不耐受。药理作用，2。降压机制1。利尿、钠排泄和血容量减少(初始用药)；2.由于细胞内低钠，钠-钙交换减少钙内流降低血管平滑肌对血管收缩物质的敏感性(长期用药)(3)诱导血管壁产生血管舒张物质，如激肽和前列腺素I2。3。临床应用仅用于轻度高血压，作为基础降压药物与其他降压药物联合治疗不同阶段的高血压。4.不良反应：长期大剂量使用可导致低钾血症、血脂、血糖、尿酸和血浆肾素活性升高。联合应用受体阻滞剂可降低肾素活性。2，钙通道阻滞剂，1。二氢吡啶硝苯地平(硝苯地平)、尼莫地平、尼群地平长效CCBs:硝苯地平控释片(百心通)非洛地平、氨氯地平、拉西地平2。维拉帕米。地尔硫卓，药理作用和作用机制：抑制细胞内Ca2 1。小a扩张：血管扩张，血压下降；2.降低心肌收缩力和心输出量；3.抗心肌肥大。特点：1。降压效果强、快、持久；2.肾血流量和滤过率增加；3.无水钠保留。临床应用：1。适用于轻度、中度和重度高血压。2.高血压伴心力衰竭、肾功能不全或心绞痛。不良反应：由于血压下降，反射性心率增加，肾素分泌增加(与受体阻滞剂联合使用可抵抗此效应)。(1)抗高血压作用的特点(1)抗高血压作用强、快，且该药物的缓释或控释制剂临床应用广泛硝苯地平，2。各种类型的高血压，尤其是低肾素高血压，有很好的疗效。可单独使用或与利尿剂、受体阻滞剂和ACEI联合使用，以提高疗效和减少不良反应。不良反应：常见的面部潮红、头痛、眩晕、心悸和脚踝水肿。大剂量本品可加重心肌缺血，增加心律失常和急性心肌梗死的死亡率。因此，不应用于心肌缺血。(1) 1受体阻滞剂-哌唑嗪药理作用 1。它能选择性阻断外周小动脉和静脉突触后膜的1受体，导致血管舒张和低血压；2.由于突触前膜中2受体的阻断作用很弱，同时还具有抑制交感神经反射的功能，因此心率、肾素释放、水和钠潴留等没有增加。降低血压时。3.对肾血流量和肾小球滤过率影响不大。(3)肾上腺素受体阻滞剂。临床应用 1。高血压：仅治疗轻中度高血压，伴有严重或肾功能不全的高血压与利尿剂或受体阻滞剂一起治疗；2.顽固性心功能不全：通过扩张血管和减轻心脏负荷来改善心脏功能。不良反应主要包括“首剂现象”(首剂眩晕或首剂综合征):部分患者在首剂用药后出现体位性低血压、眩晕、心悸等症状，严重者可能会突然虚脱甚至失去知觉。因此，第一剂应该在睡觉前服用小剂量。作用机制与阻断-R1有关。降低心输出量。(阻断心脏1-R)。2.抑制肾素分泌。阻断肾-受体，肾素分泌减少阻断RAAS形成。阻断外周去甲肾上腺素神经末梢突触前膜中的2-R，减少去甲肾上腺素的释放。阻断中枢1-受体会降低周围交感神经的活性。(2) 受体阻滞剂，药理作用1。降压效果：口服给药2-3周，舒张压下降10-15%,利尿剂联合使用增加了降压效果。特征不引起体位性低血压，长期用药后不易产生耐受性。降压效果缓慢而温和。普萘洛尔、普萘洛尔、临床应用1。轻中度高血压对高心排血量或高血浆肾素水平的高血压有较好的疗效。2.对患有心绞痛、心律失常和脑血管疾病的高血压患者也有显著疗效。不良反应及注意事项常见鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。注意：不容易引起直立性低血压。口服开始于小剂量，10毫克/次，3次/天。注意：1 .高血压合并糖尿病不宜选择；2.它不应该突然停止；3.应禁止支气管哮喘、严重心力衰竭和严重房室传导阻滞。作用于RAAS的药物主要有血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂。(1)血管紧张素，一种血管紧张素转换酶抑制剂，是一种非常强的血管收缩剂。卡托普利(captopril，captopril，captopril)，体内过程口服f约为70%，禁食给药可增加其吸收。口服后15-30分钟开始降压，持续8-12小时，主要以原始形式排泄尿液。穿透血脑屏障并不容易。药理作用抑制血管紧张素转化酶(ACE)，减少血管紧张素向血管紧张素的转化，并降低外周阻力。卡托普利：低血压时无反射性心率加速，对心输出量无明显影响；能预防或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥厚和心肌重构；(3)增加肾血流量，保护肾脏。改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。对慢性心功能不全患者，可改善心泵功能，增加心输出量。RAAS、ACEI和ARB的作用机制，肝脏血管紧张素原、肾素、血管紧张素、血管紧张素、醛固酮、血管收缩、水和钠潴留、高血压、血管紧张素转换酶、缓激肽、血压、一氧化氮和前列腺素I2、血管舒张、失活、心血管重塑、ACEI、血管紧张素受体阻滞剂、ARB、肾素、作用机制抑制血管紧张素转换酶减少血管紧张素的产生，从而减少血管紧张素的收缩和降低血压；减少醛固酮；(2)减缓缓激肽的降解，增加缓激肽水平，进而促进一氧化氮和前列腺素的产生，产生血管舒张作用。抑制血管组织的血管紧张素转换酶活性，防止血管平滑肌和血管结构重建，降低血管僵硬度。减弱血管紧张素对交感神经末梢突触前膜AT受体的影响，减少去甲肾上腺素的释放，抑制中枢RAS，降低中枢交感神经的活性，降低外周交感神经的活性。减少肾组织中的血管紧张素，降低其抗利尿作用，减少醛固酮分泌，减少水和钠潴留。血管紧张素转换酶抑制剂对心、脑、肾等器官有保护作用，可减轻心肌肥厚，预防或逆转心血管疾病的合理重塑。血管紧张素转换酶抑制剂是高血压合并心力衰竭、糖尿病和肾病患者的首选，临床使用1。对于高肾素型高血压和肾性高血压，在治疗各种类型高血压时效果更好。2。充血性心力衰竭和心肌梗死的治疗：可降低心肌梗死并发心力衰竭的死亡率，并可改善血流动力学和器官灌注。刺激性干咳、血管神经性水肿、高钾血症(由于醛固酮分泌减少)等。低血压(根据利尿剂的应用很容易发生)。3.长期使用可减少由血锌引起的皮疹、嗜酸性粒细胞增多、味觉和嗅觉变化。4.怀孕初期禁止(由于胎儿生长迟缓)。它耐受性良好，但应小剂量使用。氯沙坦是一种非肽类血管紧张素受体拮抗剂。药理作用氯沙坦可选择性地与AT1合用，阻断血管紧张素引起的血管收缩和醛固酮分泌，从而降低血压。尿酸排泄也有所增加。(2)血管紧张素受体拮抗剂。临床应用各种类型的高血压与依那普利疗效相似，可有效控制血压在50毫克/次/天。用药3 6天后可达到最大降压效果。不良反应类似于ACEI。主要是头晕、高钾血症和体位性低血压，无咳嗽和血管神经性水肿。首先，在中枢交感神经抑制剂中枢神经系统中有控制外周交感神经兴奋或抑制的神经元。“抑制性神经元”兴奋外周交感神经功能下降血压。第三季度，另一种抗高血压药物可乐定具有中到强的抗高血压作用，并对正常或高血压有抗高血压作用。2.低血压伴有心率和心输出量，对肾血流量无明显影响。3.镇静和止痛效果；4.抑制胃肠运动和分泌。中度高血压尤其适用于伴有溃疡和肾性高血压的高血压，并与利尿剂有协同作用。2.它可以用作吗啡止痛上瘾者的药物。降压效果：快速，强劲和短暂。小血管平滑肌和小血管平滑肌的扩张，前部和后部心脏负荷的减少，以及心脏功能的改善。硝普钠(硝基铁氰化钠)，2。用于高血压危象，也用于高血压合并顽固性心力衰竭、嗜铬细胞瘤引起的高血压等。3.不良反应过度低血压会导致呕吐、出汗、头痛和心悸。(2)血管扩张剂，1)精确、稳定和持续的低血压：药物治疗是将血压控制在138/83mmhg以下以降低并发症和死亡率的主要方法。从小剂量开始，避免血压下降过快和过度，从而损害目标器官。2.长期用药，第四节抗高血压药物的应用原则，3。根据高血压程度用药轻度氢氯噻嗪利尿剂。其他药物如受体阻滞剂、血管紧张素转换酶、钙拮抗剂等。只是适度添加或使用。严重的(3)伴有抑郁症状者，不宜使用力赛帕姆或甲基多巴。心力衰竭时，应使用氢氯噻嗪、硝苯地平和血管紧张素转换酶替代受体阻滞剂。(5)肾功能不全应使用卡托普利、硝苯地平和甲基多巴。 受体阻滞剂不适用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者。噻嗪类药物不适合糖尿病或痛风患者。5.根据患者的年龄、性别、种类、病情和并发症采用个体化剂量：高血压治疗处方分析患者男，42岁，农民，高血压10年以上，最高220/120毫微克，无明显症状，用药不规范，无其他病史，吸烟20年(20支/天)，父亲有高血压脑出血病史。体检：血压180/112毫微克。心电图：表明心肌肥大；超声心动图：左心室舒张功能障碍等。提示高血压左心室肥厚的变化。尿常规(-)。血脂和血糖都在正常范围内。诊断：高血压3级，高风险。处方：(1)卡托普利(国产)25毫升；二氢肾病综合征25毫克/日，1周后变为12.5毫克/日；硝苯地平缓释片(国产)10毫戈比；一周后加入阿司匹林100毫克/日。第1周再次测量血压110/70毫微克。当病人突然从仰卧位站立时，有时会感到头晕和不舒服。(2)硝苯地平缓释片改为5mgBid。几天后，头晕和不适症状消失，血压为132/84毫微克。2周后，硝苯地平缓释片恢复到10毫戈比。其余的药物和以前一样。患者无不适症状，血压为114/70毫微克，维持长期治疗。处方分析：(1)由于患者为中年男性，为3级高危高血压，并伴有左心室肥厚、吸烟等危险因素，故降压目标应为