免费 西南大学药物化学课件-药物合成与设计绪论

2018/2/9,1,药物(drug): 对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节肌体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。是一种特殊商品,根据药物的来源和性质不同分为: 天然药物或中药、化学药物和生物药物,临床上主要使用药物,无机药物、有机药物,1.1 引言,药物合成与设计绪论,2018/2/9,2,化学药物,天然药物、合成药物,从动物、植物、矿物中提取的有效成分或微生物发酵产生的化学物质,合成药物是指采用化学合成手段，按全合成、半合成或者消旋体拆分等方法研制和产生的化学合成药物,2018/2/9,3,全合成法：指由结构简单的化工原料经一系列单元反应制得药物得方法。 是基础而传统的化学制药方法。,2018/2/9,4,2018/2/9,5,2018/2/9,6,抗阿米巴药，抗滴虫病药塞克硝唑 Secnidazole,Rhone-Poulenc (法国) 开发1980年首次在瑞士上市,2018/2/9,7,半合成青霉素的方法：,半合成法：是指对已具有一定基本结构的产物（天然提取物、生物合成物等）经化学改造或结构修饰，从而获得一种新药的方法。,（1）酰氯法：,2018/2/9,8,（2）酸酐法：,2018/2/9,9,（4）固相酶法,（3）DCC法,2018/2/9,10,半合成头孢菌素的方法,（1）、亚硝酰氯法：,2018/2/9,11,（2）、硅酯法；,2018/2/9,12,（3）、青霉素扩环法,2018/2/9,13,药物合成与设计是从事有机药物研究与开发的基础理论课，它包括：药物分子合成的基元反应（即药物功能基的合成）、药物分子的合成设计、药物分子设计三部分，是有机化学知识和药物化学知识的综合运用。药物合成与设计是进行有机药物研发十分重要的一门课程，通过本课程的教学，使学生在掌握有关内容的基础上，为有效、合理地合成化学药物提供科学合理而经济的方法和工艺，为新药的成功开发提供坚实的基础。药物合成与设计是应用化学和中药学专业的方向选修课，是药学、药物化学、制药工程专业的必修课。,1.2 课程简介:,2018/2/9,14,1.3 药物合成反应的主要特点：, 反应条件温和，操作简便，收率高 选择性高 实用性强，应用面广，实用性好 原材料价廉易得、来源丰富 不产生公害，不污染环境等,2018/2/9,15,1.4 药物合成反应的分类, 按新键得形成分类：CC，CX， CN，CO 按反应机理分类：亲电取代反应、亲电加成反应、亲核取代反应、亲核加成反应、自由基型反应 按官能团的演变规律分类：卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化、还原,药物合成反应试剂的分类：,亲电试剂：如正离子亲核试剂：如负离子自由基：如RO,2018/2/9,16,1.5 药物合成的发展趋势于新技术,(1) 药物合成实现绿色化生产,(2) 微生物转化应用于药物合成,使得许多难以用化学方法实现的反应得以顺利进行,(3) 半合成药物技术得到广泛应用,(4) 利用不对称合成、区域控制和立体控制等技术制备手性药物,(5) 药物合成技术与生物技术相结合实现手性仿生合成,2018/2/9,17,药物合成基础Fundamentals(Essentials) of Drug Synthesis,药物合成反应（第二版）Organic Reactions for Drug Synthesis,闻韧主编 化学工业出版社，2003年1月,主要参考书,2018/2/9,18,参考书,(1) Richard C. Larock,Comprehensive Organic Transformations A Guide to Functional Group Preparations second Edtion，Wiley-VCH，1999,(4) 黄宪，王彦广，陈振初 编著，新编有机合成化学 ，化学工业出版社，2003年,(5) 唐培堃(kun) 主编，精细有机合成化学与工艺学 ，化学工业出版社， 2002年,(6) 蒋登高，章亚东，周彩荣 主编，精细有机合成反应及工艺 ，化学工业出版社，2001年,(7) 岳保珍，李润涛 编，有机合成基础 ，北京医科大学出版社，2000年,(8) Theodora W. Greene, Peter G. M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis Third Edtion ，John Wiley & Sons, 1999,(2) 黄培强 靳立人 陈安齐 编著，有机合成，高等教育出版社，20