卡马西平(得理多)说明书

抗癫痫药物卡马西平药品名称卡马西平英文名卡帕纳泽平别名脒基丙咪嗪、通经宁、通经宁、福丁宁、鱼藤、氨基甲酸酯、氨基甲酸酯、替加林特性白色或几乎白色的结晶粉末；几乎没有气味。溶于氯仿，微溶于乙醇，几乎不溶于水或乙醚。熔点189-193。效应和用途1.抗癫痫作用对精神运动性癫痫发作最有效，对大发作、局部发作和混合癫痫也有效。可缓解精神障碍，尤其适用于伴有精神症状的癫痫。2.抗外周神经痛对三叉神经痛、舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠，并可在用药后24小时内有效。3.抗利尿作用可能是由促进抗利尿激素的分泌引起的。4.抗躁狂抑郁症的临床应用证明，该药物对躁狂抑郁症有明显的治疗效果，还可以缓解或消除精神分裂症患者的躁狂和妄想症状。5.抗心律失常作用可抵抗地高辛中毒引起的心律失常。它可以完全或基本上恢复正常的心律。这可能与房室传导的轻微延长、四相自动去极化电位的降低和普塞尔纤维动作电位时间的延长有关。此外，奎尼丁样膜还有稳定作用。临床试验证明，它对室性或室上性早搏有效，并能消除症状，特别是对樱心功能不全患者。口服易于吸收，作用迅速，有效血浆浓度为2-12 g/ml。肝脏代谢。肾脏排泄，T1/2 14小时。临床应用:(1)抗癫痫。(2)三叉神经痛和舌咽神经痛的治疗。(3)神经性尿崩症的治疗。(4)躁郁症的预防或治疗。(5)抗心律失常。用法和用量1.癫痫和三叉神经痛每天服用2-4次，每次300-1200毫克。从100毫克开始，一天两次，一天三次。单个三叉神经痛患者的剂量可达每天1000-1200毫克。最短疗程为1周，最长为2-3个月。2.尿崩症口服，每日600-1200毫克。3.抗躁狂的日剂量为300-600毫克，分为2-3次，最大剂量为1200毫克/天。4.口服心律失常，每日300-600毫克，2-3次。药物相互作用1.当卡马西平与苯巴比妥和苯妥英钠合用时，后者可加速前者的代谢并降低其血药浓度。2.烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西丁等药物可增加卡马西平的血药浓度。使它容易产生毒性反应。3.当抗精神病药物铿盐和抗精神病药物噻利达嗪与本品合用时，很容易引起神经系统中毒症状。本品还能降低华法林的抗凝作用。当与口服避孕药合用时，可能会发生阴道出血和避孕失败。因此，应特别注意药物的组合。副作用和毒性1.常见的副作用包括头晕、嗜睡、疲劳、恶心、呕吐、偶发性粒细胞减少、可逆性血小板减少症，甚至再生障碍性贫血和中毒性肝炎。因此，在治疗开始时(尤其是第一个月内)，应定期检查血液图像。2.偶尔会出现过敏反应。据报道，2例患者出现严重过敏反应，1例为大疤痕表皮坏死松解型药疹，另1例为严重多形性红斑型药疹。应立即停药，并积极进行抗过敏治疗。3.可能导致甲状腺功能减退。4.高剂量可引起房室传导阻滞，剂量应控制。5.不要用于心、肝、肾功能不全的患者，初次怀孕的妇女和哺乳期妇女。青光眼、严重心血管疾病和老年患者慎用。6.长期应用定期血检、肝功能和尿常规。从互联网(有关更准确的内容，请参考药物说明)-德里多成分卡马西平的化学名为5H-二苯基丙烷b，f氮杂-5-甲酰胺，分子式为C15H12N2O，分子量为236.27。适应症 1。抗癫痫。2.治疗三叉神经痛和舌咽神经剂量和用法本产品可在进餐期间、之后或之间与少量液体一起服用。对于老年患者，应仔细选择卡马西平的剂量。卡马西平治疗癫痫应尽可能采用单一药物治疗。治疗应从小剂量开始，慢慢增加，以获得最佳疗效。当攻击得到控制时，它可以被慢慢降低到最低有效剂量。血液药物浓度的测定有助于确定合适的剂量。如果在服用其他抗癫痫药物时加入卡马西平，则应在维持原有剂量的同时逐步增加卡马西平的剂量，必要时可调整其他抗癫痫药物的剂量。1.癫痫和三叉神经痛：口服：100毫克一次，第一天两次，第二天三次。患有三叉神经痛的个体患者的剂量可以达到每天1000-1200毫克(最大剂量为每天1200毫克)。疗程最短1周，最长2 3个月。2.尿崩症：口服：每天600 1200毫克。3.抗躁狂症：每日剂量300 600毫克，分2 3次，最大剂量1200毫克/天。4.心律失常：口服，每日300 600 mg，2 3次。请听从医生的建议。禁忌已知对卡马西平和相关结构药物(如三环类抗抑郁药)过敏；房室传导阻滞；禁止骨髓抑制史或急性间歇性卟啉病患者使用。理论上，卡马西平(类似于三环类抗抑郁药)应避免与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。在服用本药之前，停止服用单胺氧化酶抑制剂至少2周，如果临床条件允许，时间可能会更长。预防措施1德里多(卡马西平片)的常见不良反应包括头晕、嗜睡、疲劳、恶心、呕吐、偶发性粒细胞减少症、可逆性血小板减少症，甚至再生障碍性贫血和中毒性肝炎。因此，在治疗开始时(尤其是第一个月内)，应定期检查血液图像。2.偶尔会有过敏反应。据报道，2例出现严重过敏反应，1例较大？表皮坏死性溶解型药疹，另一例为重症多形性红斑型药疹。应立即停药，并积极进行抗过敏治疗。3.可能导致甲状腺功能减退。4.大剂量可引起房室传导阻滞，应控制剂量。5.不要用于心、肝、肾功能不全的患者、早期孕妇和哺乳期妇女。青光眼、严重心血管疾病和老年患者慎用。6.长期使用需要定期检查血象、肝功能和尿常规。7.有病例报道称再生障碍性贫血和粒细胞减少症与该药物有关。粒细胞缺乏症的发病率为每百万人4.7例，再生障碍性贫血的发病率为每百万人2例。在这种药物的治疗中，血小板和白细胞计数的短暂或持续下降是罕见或常见的，但大多数是短暂的，不一定是再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。在服用这种药物之前，应尽可能检测完整的血细胞计数，包括血小板计数、网状细胞和血浆铁，并将其作为参考基线。尽管血液学监测的重要性存在争议，但权威机构仍建议在服药的第一个月每周进行一次血液学检查。之后，每月检查一次，持续5个月，每年检查2-4次。8.如果在治疗过程中发现白细胞或血小板明显减少，应密切监测患者，并监测红细胞总数。如果出现明显的骨髓抑制，应立即停药。如果有严重的皮肤反应症状或体征(如史蒂文斯-约翰逊综合征和莱尔综合征)，应立即停药。这种药应该在医生的监督下服用。对于伴有非典型失神发作的混合性癫痫患者，应给予特殊护理。因为这种药物会增加全身性抽搐的频率。如果病情加重，你应该停止服用这种药。应告知患者早期中毒期间可能出现的血液学症状和体征，以及皮肤和肝脏反应的症状。如果出现以下任何反应，如发烧、喉咙痛、皮疹、口腔溃疡、瘀伤或紫癜，患者应立即告诉医生。9.任何有心脏病、肝病病史的人服用卡马西平前应检查肝功能。服用卡马西平期间应定期检查肝功能，尤其是有肝病史的患者和老年患者。如果在服药期间肝功能损害加重或出现活动性肝病，立即停止服药。建议在用药前和用药期间定期进行完整的尿液分析和尿素氮检查。轻微的皮肤反应，如斑点或斑丘疹，通常应该是短暂的和无害的，并在减少剂量或继续使用处方药物后几天或几周内消失。然而，仍然需要对病人进行严格的监测。这种药有轻微的抗胆碱能作用。治疗期间眼压升高的患者应在密切监测下接受治疗。这种药物会引发潜在的精神病发作，并会导致老年患者意识不清或躁动不安。很少有病例报告了男性生育力损害或精子发生异常，但是否与该药物有关还未确定。有报告称使用口服避孕药的女性出现突破性出血，因此这种药物可能会影响口服避孕药的可靠性。虽然卡马西平剂量与血药浓度之间的关系以及血药浓度与临床疗效或耐受性之间的关系并不确切，但监测血药浓度可能有助于以下情况：癫痫发作频率突然增加或患者是否按指示服药；怀孕；在儿童和青少年服药期间；疑似吸收障碍；疑似由合并用药引起的中毒。如果有必要立即停止服用这种药物，在改用新的抗癫痫药物之前，应使用其他合适的过渡药物(如地西泮静脉注射或直肠给药)。苯妥英静脉注射)。10.对司机或机器操作者反应能力的影响：该药可引起眩晕和嗜睡，影响患者的反应能力，尤其是在服药初期或剂量调整期。因此，患者在驾驶车辆或操作机器时应该小心。孩子们在使用时应该非常小心。药理学和毒理学作为一种抗癫痫药物，该药物的作用范围如下：简单和复杂部分性发作、继发性全身性部分性发作、全身强直阵挛性发作和混合性发作。在临床研究中，癫痫患者(尤其是儿童和青少年)在单独服用这种药物后，有文献阐明其精神作用，包括对焦虑和抑郁症状的明显作用，以及可降低兴奋性和攻击性行为。至于它对认知和精神运动的影响，一些研究报告是模糊的或负面的，这与服用的剂量有关。然而，其他研究发现它对注意力、认知功能和记忆几乎没有影响。作为一名神经学家，这种药物在临床上对许多神经疾病有效，例如预防原发性三叉神经痛的突然效果。对于戒断综合征，可提高降低的惊吓阈值，缓解戒断综合征的症状(如兴奋过度、震颤和步态异常)。治疗尿崩症时，可减少排尿，改善口渴。作为一种精神药物，已经证明该药物对情感障碍具有临床疗效，即无论是单独使用还是与其他抗精神病药物、抗抑郁药物或锂盐联合使用，都可以治疗躁狂症和预防双相障碍。这种药物的作用机制只是部分清楚。它能稳定过渡兴奋神经细胞膜，抑制重复神经放电，减少突触兴奋冲动的传递。一般认为阻断电压依赖性钠离子通道可能是其机制之一，甚至是主要的作用机制。上述作用和卡马西平对儿茶酚胺积累和谷氨酸释放的抑制作用可能是由这一机制引起的。谷氨酸释放减少和神经膜稳定可能是其抗癫痫作用的主要机制，卡马西平的抗癫痫作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的积累。药代动力学卡马西平在人体内的吸收相对较慢，但吸收是完全的。普通片剂的平均血浆峰值浓度在服用单剂量药物后12小时内达到。单次口服400毫克卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5微克/毫升。无论什么剂型，食物的摄入量卡马西平的血浆蛋白结合率为70-80%，脑脊液和唾液中的原型药物反映了血浆中的非蛋白结合率，占20-30%，牛奶中的非蛋白结合率相当于血浆浓度的25-60%。卡马西平可以穿过胎盘屏障。假设卡马西平被完全吸收，其表观分布体积为0.8至1.9升/千克。环氧化是卡马西平在肝脏代谢的最重要的生物转化途径。它的主要代谢产物是10，11-反式二醇衍生物及其葡萄糖醛酸化合物。9-羟甲基-10-甲基氨基吖啶是与该途径相关的次级代谢产物。单次口服卡马西平后，约30%通过环氧化途径代谢的最终产物进入尿液。卡马西平的其他重要转化途径可以产生卡马西平的各种单羟基化合物和N-葡萄糖醛酸化合物。单剂量口服卡马西平的平均清除半衰期为36小时，由于肝脏单胺氧化酶系统的自我诱导，该半衰期为重复给药后的16-24小时，这与给药的持续时间有关。与其他肝酶诱导剂(苯妥英钠、苯妥英钠)联用后，平均半衰期为9-10小时。单次口服后，血浆中10，11-环氧化物的平均清除半衰期约为6小时。单次口服400毫克卡马西平后，72%从尿液中排出，28%从粪便中排出。约2%的尿液作为原型药物排出，约1%作为活性代谢物10，11-环氧化物排出。卡马西平在特殊临床条件下的稳定血药浓度，即“有效治疗浓度”，因人而异。大多数患者的治疗浓度范围约为4-12微克/毫升，相当于17-50微升/升。10，11-环氧基卡马西平(活性代谢物)的浓度相当于卡马西平浓度的30%。由于卡马西平的快速清除，儿童服用的卡马西平剂量(毫克/千克)高于成人。与年轻人相比，卡马西平在老年患者中的药代动力学没有改变。卡马西平缺乏肝病或肾功能不全患者的药代动力学数据。孕妇和哺乳期妇女的药物治疗患有癫痫的孕妇应该特别小心服用这种药。对于育龄妇女，这种药物应尽可能作为单一疗法使用。因为使用多种抗癫痫药物(如丙戊酸加卡马西平加苯巴比妥和/或苯妥英)的妇女所生婴儿的先天性异常发生率高于单一药物治疗。因此，最好使用最低有效剂量，并建议监测血药浓度。如果患者在服用此药期间怀孕或在怀孕期间开始服用此药，应仔细权衡利弊，尤其是在怀孕的前3个月。癫痫妇女所生的婴儿有发育异常的倾向，包括异常。据报道，卡马西平像所有主要的抗癫痫药物一样，可以增加这种危险的可能性，但是没有单一疗法的临床对照研究的证据。然而，很少有关于卡马西平异常发育和畸形(包括脊柱骨折)的报道。应告知患者增加畸形风险的可能性，并应及时进行产前检查。已知叶酸缺乏发生在怀孕期间。有报道称抗癫痫药物可能加重叶酸缺乏。这种缺乏可能会增加患有癫痫的孕妇所生婴儿的先天性缺陷的发生率。因此，建议妇女在怀孕前或怀孕期间补充叶酸。此外，为了防止新生儿出血，孕妇和怀孕最