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文档简介
阿片受体及其药物,阿片受体及其药物,1,阿片受体及其功能特性,阿片受体分布广泛,功能多样,不同阿片受体在功能上相互作用,因此药理作用很复杂的阿片受体主要有,3种药理学迹象,表明每种阿片受体中都存在亚型,1,21,2?1,2,阿片受体及其药物,阿片受体作用和效果关系,注:有效,-无效;怀疑;怀疑。*主要部位,阿片受体及其药物,阿片受体亚型和效果,阿片受体激活镇痛机制,伤害性感觉神经元,神经纤维/突触前膜传递,受体表面阿片激活对应受体,通过莲藕肌g蛋白信息传递,腺苷阿片受体及其药物,三碘,阿片受体药物分类,阿片受体激动剂吗啡,哌替啶,芬太尼阿片受体激动剂受体-拮抗剂兴奋受体,他佐辛,布托托诺,二唑嗪阿片受体拮抗剂拮抗剂受体,对,拮抗剂纳络酮,对sufentanil remifentanil不适合持续静脉注射阿片受体及其药物,不适合持续静脉注射芬太尼吗啡,阿片受体及其药物,理想阿片类药物,有效的快速疗效关系,快速效果,不依赖肝肾功能的累积效果代谢产物没有副作用低,药物依赖性低,经济实惠的易用性,哦瑞芬太尼主要与受体贴得最多,1受体贴得最多,主要是镇静、镇痛、心率下降作用几乎占2受体,呼吸抑制、神童、恶心呕吐少,阿片受体及其药物、瑞芬太尼特性、镇痛强度1336000。 而且,无论注射容量和时间如何(5-10分钟的效果消失),抑制压力反应。呼吸抑制作用不在容量依赖型体内积累,自主呼吸的快速恢复无需拮抗。阿片受体及其药物,瑞芬太尼的体内代谢方式,瑞芬太尼主要由血液和组织中非特异性脂肪酶代谢过程,与患者年龄、体重、肝脏、肝肾功能、胆碱酯酶活性无关。为什么阿片受体及其药物,瑞芬太尼不能通过硬膜外或体外途径给药?盐酸瑞芬太尼添加抑制神经递质甘氨酸,对人类中枢神经系统有可逆损伤。所以硬膜外或鞘内给药或阿片受体及其药物,瑞芬太尼能用于术后镇痛吗?术后镇痛的有效剂量0.05 0.15 g/kg.min呼吸抑制或呼吸停止发生率达29%,需要对呼吸进行仔细监测,因此对PCA进行进一步研究,阿片受体及其药物,舒芬太尼的疗效,对阿片受体的作用:强受体激动剂镇痛效果:强受体激动剂镇痛效果。 舒芬太尼的药动学,舒芬太尼分布体积比芬太尼快,但比芬太尼分布速度小,苏醒时间比芬太尼短,重复用药主要积累在肝代谢中,从肾脏向圆形排出的量不足1%,阿片受体及其药物,舒芬太尼作用的阿片受体,舒芬舒芬太尼对呼吸功能的影响,静脉注射会导致胸壁强直,对抑制呼吸、增加气道阻力的呼吸功能具有容量依赖性,最初减缓呼吸频率,抑制呼吸消失的呼吸抑制时间比镇痛效果短,再吗啡化的可能性小,阿片受体及其药物,地佐辛是新合成的,结构鸵鸟肾喷雾等。 单独给药时,镇痛效果是为了避免在两种受体的作用下产生典型的受体依赖性,缓解胃肠平滑肌,减少恶心和呕吐的发生率,从而使地佐辛受体活性变弱,不引起烦躁不安,阿片受体及其药物、地佐辛作用机制,地佐辛主要通过激动,受体部分作用剂特性,镇痛效果强,在体内吸收,迅速分布。 降低呼吸抑制和中毒的发生率,地佐辛对阿片受体的活性很弱,没有反应过度。,阿片受体及其药物,受体激动剂和受体激动剂结合剂,可以减少单个后一种副作用,提高疗效,双谷芬太尼二氧嘧啶可与选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs一起使用,提高镇痛效果,减少副作用。阿片受体及其药物,地佐辛的主要优点,临床容量,在地佐辛中与吗啡等同,或比吗啡地佐辛稍强的呼吸抑制,呼吸抑制有抑制作用。地佐辛对血压和心脏功能的影响很小。副作用少,恶心、呕吐、精神异常、过度镇静和便秘的发生率很低。药物依赖度低。如阿片受体及其药物、退潮注意事项、注射鸵鸟肾等兴奋受体,提高血浆去甲肾上腺素的水平,并与对心血管产生兴奋作用的舒芬坦尼相比,多佐辛引起的头晕有所不同,但出现恶心、呕吐、皮肤瘙
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