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文档简介

布托啡诺(butorphanol)的药理特性和临床应用,麻醉科南兴东,布托啡诺,人工阿片受体激动剂-拮抗剂,1978年在美国上市,2000年后在中国引进,注意几个方面,其他临床应用的药理特性在临床研究中的总结,阿片受体、激动剂、吗啡、哌替啶、芬太尼、布托啡诺、喷他佐辛、丁丙诺啡、激动剂-拮抗剂、纳曲酮、拮抗剂、酒石酸布托啡诺、纳络酮、纳美托品的药效学特性化学名称:左旋-17-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃D-酒石酸盐,酒石酸布托啡诺的药效学特征,吗啡分子式,诺扬分子式,分子式:C17H19NO3,分子量:285.34, ( 1, 2)受体,受体,受体,阿片受体,-内啡肽以上脊髓镇痛呼吸抑制心率减慢依赖性,强啡肽脊髓镇痛镇静轻度呼吸抑制? 脑啡肽调节受体活性,酒石酸布托啡诺药效学,兴奋受体,对受体兴奋性低,对受体有兴奋和拮抗双重作用。搅拌强度:镇痛效力是吗啡的48倍。与芬太尼相比,12mg的镇痛效力相当于50100g芬太尼, : : =2533604:1,酒石酸布托啡诺的镇痛效力、酒石酸布托啡诺的药效学特征、酒石酸布托啡诺的药效学特征、以及在临床使用中,欣快性躯体依赖性可能极低。呼吸抑制为吗啡的1/5,并具有盖效应(4毫克为盖剂量)。它很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛。具有良好的镇静效果,几乎无耐药性,临床不适如烦躁、焦虑,布托啡诺、酒石酸布托啡诺的药效学特征,治疗指数(LD50/ED50),布托啡诺-7933芬太尼-277吗啡-71,药物主要在肝脏代谢,消除半衰期为4-6小时,代谢产物为无活性羟基布托啡诺,药代动力学上,大部分(70%-80%)从尿液中排出,少量从粪便中排出,药物可通过鼻喷剂,30,30-60,起效时间(分钟),血药浓度峰值时间(分钟),作用持续时间(小时),5-10,4-6,3-4,3-4,3-5,10-15,体内过程,酒石酸布托啡诺的药代动力学特征,药理学特征,确切的镇痛作用,4-8次吗啡镇静,无欣快,轻度术后呼吸抑制,无物理成瘾,1/5吗啡胃肠蠕动,作用小,安全性高,起效快,维持时间长,动物研究,布托啡诺犬异丙酚麻醉诱导前使用布托啡诺和咪达唑仑作为麻醉前药物的结果:该复方药物具有较好的辅助麻醉诱导效果,可以顺利实施异丙酚诱导,并可以降低诱导剂量。 酒石酸布托啡诺,动物实验,作为麻醉前药物,布托啡诺可提高动物的痛阈。而且在麻醉诱导和维持、酒石酸布托啡诺、临床研究、酒石酸布托啡诺临床研究、各种术后病人自控镇痛联合麻醉药物用于分娩镇痛、门诊和急诊手术镇痛、口腔手术镇痛、控制吗啡引起的瘙痒、缓解麻醉后寒战(PS)、重症监护病房镇静、镇痛、镇痛、偏头痛治疗、MEDLINE文献检索、临床应用文献、酒石酸布托啡诺临床研究、布托啡诺术后静脉镇痛临床研究等方面也具有一定的价值, 每组静脉注射速度为背景剂量2ml/h,PCA剂量为0.5ml,锁定时间为15 min,剖腹手术患者,随机,布托啡诺组,B1组,6 mg ns100ml,B2组,8 mg ns100ml,B3组,10mg NS100ml,吗啡组,酒石酸布托啡诺(1)临床研究-和吗啡组,m组:40mg NS100ml,观察指标:观察并记录心率、呼吸频率、血压和镇痛评分30min、6h、12h 例如,恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤瘙痒和呼吸抑制等。酒石酸布托啡诺的临床研究和布托啡诺用于术后静脉镇痛的临床研究结果表明,除B1组(6mg组)外,其他各组的优良镇痛率均在85%以上,但各组的不良反应因药物剂量不同而异。结论:布托啡诺具有良好的镇痛效果,8毫克布托啡诺的镇痛效果确切。不良反应低于吗啡和酒石酸布托啡诺,布托啡诺用于术后静脉镇痛的临床研究、0%、20%、40%、60%、80%、100%,VAS评分优良率分别为83%、87%、2.6倍、2.4倍、12%、21%、29%、5%、17%、0%,P0.05、P0.01、P0.05)。布托啡诺组瘙痒和恶心的发生率明显低于吗啡组、利德美、莫里斯乐、布朗德尔、斯诺登、科姆、斯通CK。Acutecare,1991,12:40-46。布托啡诺具有明确的静脉自控镇痛效果,比吗啡更安全。在酒石酸布托啡诺的临床研究中,布托啡诺与吗啡硬膜外联合应用的效果优于单独应用吗啡,且呼吸抑制、瘙痒、恶心等副作用较少。LawhornCD,McNittJD,FibuchEE,etal .硬膜外吗啡与布托啡诺用于术后镇痛镇痛分娩.麻醉,1991,72:53-7 .0%、10%、20%、30%、40%,氧饱和度低于90%,瘙痒、恶心、30%、10%、0%、36%、11%、0%、29%、9%、0%、4毫克吗啡3毫升生理盐水硬膜外给药(第1组),4毫克吗啡1毫克布托啡诺2毫升生理盐水硬膜外给药(第2组),4毫克吗啡3毫克布托啡诺硬膜外给药(第3组),布托啡诺联合吗啡硬膜外给药效果优于单独吗啡、布托啡诺布托啡诺组负荷量为8毫克/100毫升:1毫克背景剂量:2毫升(0.16毫克)/小时,芬太尼组负荷量为0.8毫克/100毫升:0.1毫克背景剂量:2毫升(0.016毫克)/小时,酒石酸布托啡诺(2)临床研究-芬太尼,40例择期膝关节镜,ASAI 二级,每组20例。观察指标:术后生命体征、镇痛评分及不良反应结果观察:两组均有良好的镇痛效果,且镇痛评分无明显差异;但是,布托啡诺组恶心和呕吐的发生率较低(P0.05),0%,20%,40%,60%,80%,100%,第一次给药后疼痛缓解,P0.05,P0.05,P0.05,第一产程中附加药物的比例,第二产程中附加药物的比例,副作用,芬太尼组,布托啡诺组,两种药物都是安全的,对产程无影响。布托啡诺可以提供比芬太尼更好的初始镇痛,并且患者需要较少的辅助给药或硬膜外镇痛。彼尔德等人.布托啡诺具有更好的分娩镇痛效果和更少的额外药物,酒石酸布托啡诺(3)临床研究-分娩镇痛、0%、20%、40%、60%、80%、100%、生理盐水组、78%、21%、10%、2%利多卡因组,2毫克布托啡诺组对去甲肾上腺素的依赖性较低,布托啡诺预处理能有效缓解丙泊酚注射引起的疼痛,2毫克0%、20%、40%、60%、80%、100%、诱导、10 mg、2 mg、22.8 mg、4.6 mg、84%、96%、91%、93%、11%、2%、维持、麻醉稳定率、镇痛、副作用、吗啡组、布托啡诺组、布托啡诺组是平衡麻醉技术中非常有效的镇痛药,且副作用很少,卡马西平、洛佛斯基尔、范奇洛吉、斯通ml、达塔斯。 麻醉学,1991,76(2):210-3,布托啡诺在平衡麻醉中是一种有效且安全的镇痛药,酒石酸布托啡诺(5)临床研究-临床麻醉,给药方法,诱导前0.5毫克布托啡诺,静脉罐中皮肤切开前1毫克布托啡诺,静脉罐手术结束前1小时0.5毫克布托啡诺,静脉罐或布托啡诺中2毫克/100毫升,连续休息点,夹板,Obrien HVCANJANESTH,1995,42 (6) :483-436、0%、20%、40%、60%、80%、100%,布托啡诺组、哌替啶组、吗啡组、P0.05、P0.01,布托啡诺是术后寒战的有效治疗药物,可在2 5分钟内缓解寒战症状。其效果优于哌替啶,抑制寒战的有效率(%)在2分钟内,布托啡诺对术后寒战的效果优于哌替啶,酒石酸布托啡诺6麻醉后寒战、0%、20%、40%、60%、80%、100%、100%,布托啡诺治疗组、氢吗啡酮治疗组、布托啡诺可有效治疗吗啡引起的瘙痒症状。PAEDIARATANAESTH,2000,10 (2) :167-172,布托啡诺能有效缓解吗啡引起的瘙痒、62%、12.3%、28%,瘙痒治疗有效率、镇静评分比、酒石酸布托啡诺6瘙痒,股神经术后持续康复镇痛,鞘内吗啡能有效缓解24小时瘙痒,发生率高达20%,预防纳洛酮不能明显缓解。后来,加入酒石酸布托啡诺,以有效缓解,临床应用,酒石酸布托啡诺临床应用,静脉内,肌肉注射,静脉泵,1-2毫克,每3-4小时一次,根据疼痛的严重程度,剂量范围是1-4毫克,0.5-1 2毫克。如需每3-4小时注射一次6-8毫克,加入100毫升镇痛泵,术后持续48小时,加入硬膜外泵4-6 8毫克,加入100毫升镇痛泵,术后持续48小时,用法用量,酒石酸布托啡诺的临床应用,适应症:术后镇静患者镇静,术后镇静患者镇痛,术后寒战,预防丙泊酚注射痛,预防吗啡引起的瘙痒,减轻拔管反应,禁用酒石酸布托啡诺对本产品或本产品中其他成分过敏的患者禁止使用阿片拮抗剂。本品不适用于18岁以上依赖纳洛酮的患者。不良反应发生率为1%以上。主要的不良反应是头晕、嗜睡(两侧)、恶心和/或呕吐。酒石酸布托啡诺在临床上使用。头晕和嗜睡的对策:老年患者慎用,女性患者服用小罐。第一剂为0.5毫克。避免直接静脉注射和长期镇静止痛。建议短期镇静时泵注或滴注,避免拔管前1小时与地西泮类药物一起停药,临床应用酒石酸布托啡诺。可能与布托啡诺相关的不良反应报告:全身无力、头痛、热感觉、心血管系统:血管舒张、心悸、消化系统:厌食、便秘、口干、胃痛、神经系统:焦虑、意识不清、欣快、漂浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤、酒石酸布托啡诺的临床应用,以及可能与布托啡诺相关的不良反应报告:呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻塞酒石酸布托啡诺的临床应用,发生率低于1%,考虑并向心血管系统报告可能与布托啡诺相关的不良反应:低血压、晕厥、神经系统:多梦、焦虑、幻觉、敌意、停药症状、皮肤:皮疹/风团、泌尿系统:排尿困难、酒石酸布托啡诺的临床应用、脑损伤或颅内压升高的阿片类药物耐受患者的预防措施、无呼吸机支持、肝肾功能障碍患者的初始剂量间隔应延长至6-8小时,并谨慎使用或不使用肝肾功能障碍,直到反应非常好。应根据患者的反应调整后续剂量,而不是根据给药方案固定给药。酒石酸布托啡诺临床应用。注意事项:对于患有心肌梗死、心室功能障碍和冠状动脉功能不全的老年患者,应慎用。对患有中枢神经系统疾病或呼吸功能障碍的患者要小心。酒石酸布托啡诺的临床应用酒石酸布托啡诺对18岁以下儿童的疗

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