作用于呼吸系统药

商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级护理班授课教师顾晓燕授课类型讲授学 时2章节题目 第二十七章 作用于呼吸系统药目的与要求1.掌握沙丁胺醇、氨茶碱的作用、应用和不良反应2.理解糖皮质激素类、色甘酸二钠和酮替芬的作用特点3.理解中枢性镇咳药可待因、右美沙芬、喷托维林的作用和应用4.了解粘痰溶解药溴己新、乙酰半胱氨酸的作用特点重点与难点重点：1.肾上腺素受体激动药的作用原理、临床应用及不良反应。2.茶碱类的药理作用、临床应用及不良反应。3.肾上腺皮质激素的作用及临床应用。4.肥大细胞膜稳定药的作用，临床应用及不良反应与防治。难点：1.肾上腺素受体激动药的不良反应及防治。2.茶碱类药物的作用、不良反应、注意事项。3.糖皮质激素的作用特点及不良反应。4.肥大细胞膜稳定药的作用原理、临床应用。方法与手段 讲授使用教材及参考书 药理学 弥曼 人民卫生出版社药理学学习指导及实验教程主编：谭安雄 世界图书出版社教 案 续 页教 学 内 容辅助手段 时间分配第二十七章 作用于呼吸系统药第一节 祛痰药一、痰液稀释药氯化铵【药理作用】口服氯化铵刺激胃粘膜，引起轻度恶心，兴奋迷走神经，反射性地使呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液，易于咳出。少量氯化铵吸收后，部分由呼吸道排出，因渗透作用而带出水分，可使痰液被稀释。【临床应用】1.适用于急、慢性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出的患者。2.也可用于治疗碱血症或酸化尿液。不良反应：1大剂量可刺激胃粘膜引起恶心、胃部不适或胃痛，故宜选用复方制剂；如使用片剂，应用水溶解后与饭后服用。溃疡病患者慎用。2过量可引起酸中毒、血氨升高和促进K+的排出。用药后要注意血氨水平，观察有无低血钾的症状和体征。严重肝、肾功能不全者禁用。二、粘痰溶解药乙酰半胱氨酸（痰易净）1.使粘痰分子-S-S-键断裂,痰分子变小,降低痰粘度；还能裂解脓性痰液中的DNA纤维，对白色粘痰或脓性粘痰均有良好的溶解作用。2.雾化吸入,用于大量痰液粘稠阻塞气道不易咳出的紧急情况下。溴已新1.降低痰液粘滞性，使痰液易于咳出。同时有较弱的裂解痰液中的粘性成分的作用，降低痰液的粘稠度。还兼有恶心性祛痰及促进呼吸道纤毛运动的作用，利于痰液排出。2.用于急、慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张等痰粘稠不易咳出者。不良反应：1本药具有特殊臭味，可引起恶心、呕吐，减量可缓解；对呼吸道有刺激性，可引起支气管痉挛，气雾吸入异丙肾上腺素可减轻。2用药前尽可能用吸痰器吸尽 气管内痰液；直接气管滴入或注射后可产生大量稀痰，故应及时吸引排痰，以防气道阻塞。3喷雾吸入时应作深呼吸。4能降低青霉素、四环素、头孢菌素的抗菌效价，故不宜混合吸入。金属、橡皮、氧气、氧化剂可使其疗效减弱，故必须用玻璃容器盛放，并应在临用前配置，48小时内用完。美司钠美司钠又名巯乙磺酸钠。为速效、强效粘痰溶解药。作用机制与乙酰半磺胺酸相似，但比其强2倍，且病人易于耐受。气雾吸入或气管滴入用于阻塞性肺炎、慢性支气管炎、手术后肺不张等痰液粘稠不易咳出患者。有局部刺激作用，可引起咳嗽以及支气管痉挛。不宜与红霉素、四环素、氨茶碱合用。脱氧核糖核酸酶脱氧核糖核酸酶又称为DNA酶。是从哺乳动物胰腺中提取的一种核酸内切酶。作用和临床应用：气雾吸收后能使脓痰中的大分子脱氧核糖核酸迅速水解为平均链长为4个单位的核糖核酸；并能使原来与DNA结合的蛋白质失去保护而产生继发性蛋白质溶解作用，从而液化痰液，易于咳出。该药能促进抗生素类药物到达感染灶，故与抗生素合用能使之充分发挥其抗菌作用。适用于呼吸系统感染有大量脓痰的患者。不良反应：可能有咽部疼痛，每次喷完后应漱口。长期用药可能会出现皮疹、药热等过敏症状。在室温中或过度稀释时可迅速灭活，故应临用前按规定浓度新鲜配置。三、痰液调节药羧甲司坦（羧甲半胱氨酸）减少高粘度的岩藻粘蛋白分泌，促进支气管腺体低粘度粘蛋白分泌。适于各种呼吸道疾病所致痰液粘稠而不易咳出者。第二节镇咳药一、中枢性镇咳药可待因作用和用途：1.抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强，并有镇痛作用。2.用于各种原因引起的剧烈干咳，对伴有胸痛干咳者尤宜，也可用于中等程度的疼痛患者。3.久用产生耐受性和躯体依赖性。右美沙芬用于缓解干咳症状。喷托维林既有中枢抑制,又有外周麻醉作用;适用于上呼吸道感染引起的干咳或小儿百日咳等。苯丙哌林兼中枢性和外周性双重镇咳作用，用于各种原因的刺激性干咳。二、外周性镇咳药苯佐那酯1.有较强的局麻作用，抑制肺牵张感受器和感觉神经末梢,减少咳嗽冲动的传导。2.对各种刺激性干咳、阵咳效果好，也用于支气管镜检或支气管造影前预防咳嗽。第三节 平喘药一、支气管平滑肌松弛药根据作用机制不同可将平喘药分为：肾上腺素受体激动药；茶碱类；M胆碱受体阻断药；肾上腺皮质激素；肥大细胞膜稳定药。（一）肾上腺素受体激动药肾上腺素、异丙肾上腺、素麻黄碱：作用特点及应用。沙丁胺醇特点：1.选择性激动2受体，作用比异丙肾上腺素强1020倍，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服给药30分钟起效，维持46小时，吸入给药5分钟起效，维持约4小时。2.主要用于控制哮喘急性发作。缓释和控释剂，适用于支气管哮喘的夜间发作。3.久用或用量过大，仍可引起心悸、头晕、指端及颈面部肌肉震颤等。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、低血钾及妊早期妇女慎用。克仑特罗特点：1.是强效选择性2受体激动剂，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。作用时间比沙丁胺醇短。2.主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。特布他林特点：1.作用似沙丁胺醇，兴奋心脏仅为异丙肾上腺素1%。2.可口服、气雾吸入，是唯一能皮下注射的选择型2受体激动药。3.用于防治各种支气管哮喘和喘息型支气管炎。（二）茶碱类氨茶碱【作用和应用】1.平喘：氨茶碱松弛支气管平滑肌作用较强，平喘疗效确实、可靠。用于：支气管哮喘和喘息性支气管炎。严重的哮喘发作可静脉给药，对哮喘持续状态常与肾上腺皮质激素合用。2.强心利尿：增强心肌收缩力，增加心排出量；并能扩张肾血管，增加肾血流量，提高肾小球滤过率和抑制肾小管对Na+、水的重吸收而产生强心利尿作用。用于：急性心功能不全、心源性哮喘以及心性水肿的辅助治疗。3.松弛胆道平滑肌：用于治疗胆绞痛。【不良反应】1.口服可引起恶心、呕吐。宜饭后服或服用肠溶片。2.有中枢兴奋作用，可致烦躁不安、失眠等，可使用镇静催眠药对抗。3.静脉注射过快或浓度过高 ，强烈兴奋心脏，出现心悸、心律失常、血压骤降、惊厥，甚至死亡。故静脉给药时应稀释后缓慢注射。（三）M胆碱受体阻断药异丙托溴铵特点:1.选择性阻断支气管平滑肌M受体，减少cGMP浓度，松弛支气管平滑肌。2.用于：防治内源性支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎，尤其适用于不能耐受或禁用受体阻断药的患者和老年性患者。3.不良反应少见，偶有口干等。妊早期妇女慎用，青光眼患者禁用。二、抗炎性平喘药(一)糖皮质激素类1.糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物，通过抗炎、抗免疫作用；提高受体对儿茶酚胺的敏感性；抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，发挥良好的平喘效果。2.用于：哮喘持续状态;或其他药物不能控制的严重患者。3.全身用药不良反应多,常采用局部作用强、全身不良反应少的吸入性糖皮质激素，如倍氯米松、布地奈德、曲安奈德等。倍氯米松1.气雾吸入直接作用于呼吸道产生强大的平喘作用。疗效好，不良反应少，一次吸入作用可持续46小时。2.主要用于依赖糖皮质激素的慢性支气管哮喘。但起效慢，不宜用于控制哮喘急性发作。3.长期应用可发生声音嘶哑、咽部念珠菌感染等不良反应。（二）抗白三烯药物白三烯是引起哮喘发作的一组重要的炎症介质。白三烯对支气管平滑肌的收缩能力比组胺、血小板活化因子强100倍；还可以刺激支气管粘液分泌，增加血管通透性而使支气管粘膜充血水肿；促进嗜酸性粒细胞和中性粒细胞聚集浸润而引起炎症反应。因此抑制白三烯的合成或阻断白三烯受体，可有效地控制哮喘。扎鲁司特扎鲁司特又名扎非鲁卡。为口服的长效白三烯受体拮抗剂。能选择性与白三烯C4 、白三烯D4 、白三烯E4受体结合而产生拮抗作用，缓解白三烯介导的支气管痉挛，从而减轻哮喘症状和改善肺功能。用于预防和治疗慢性轻、中度哮喘，尤其适用于阿司匹林哮喘或伴有上呼吸道疾病者；但不宜用于急性哮喘。齐留通齐留通又名苯噻羟脲。该药通过抑制白三烯生物合成途径中的起始酶5-脂氧合酶的活性，阻止白三烯生物合成，从而抑制白三烯所导致的支气管收缩和致炎作用。适用于支气管哮喘，尤其是抗原、阿司匹林等所导致的支气管痉挛。无严重不良反应。三、过敏介质阻释剂色甘酸钠【药理作用】1.稳定肥大细胞膜，减少Ca=2 内流，阻止肥大细胞脱颗粒，阻止组胺、白三烯等过敏介质的释放，但对已经释放的过敏介质无效。2.抑制支气管粘膜内的感受器，使其对外界刺激的反应性降低，抑制引起支气管平滑肌痉挛的神经反射。3.减少炎症因子释放,具一定的抗炎作用。【临床应用】预防各种支气管哮喘的发作。也可用于治疗各种慢性哮喘。还用于过敏性鼻炎、胃肠道过敏性疾病或溃疡性结肠炎等。酮替芬（甲哌噻庚酮）抑制肥大细胞释放过敏介质，阻断组胺受体的作用。用预防多