药物化学第六章习题及答案

第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 6-1、下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中 E. 萘丁美酮 6-2、下列环氧 酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 C. 塞来昔布 6-3、下列非甾体抗 炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 E. 保泰松 6-4、下列非甾体抗炎 药物中，那个在体外无活性 A. 萘丁美酮 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异 构体 D. 外消旋体 D 11 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于 D. 赖氨酸 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 E. 消炎镇痛 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ D. N-乙酰基亚胺醌 6-10、下列哪一个说法是正确的 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 三、比较选择题 6-266-30 A. Celecoxib B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 6-26、非甾体抗炎作用 C 6-27、COX 酶抑制剂 C 6-28、COX-2 酶选择性抑制剂 A 6-29、电解质代谢作用 D 6-30、可增加胃酸的分泌 B 6-316-35 A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 6-31、COX 酶抑制剂 C 6-32、COX-2 酶选择性抑制剂 D 6-33、具有手性碳原子 C 6-34、两种异构体的抗炎作用相同 A 6-35、临床用外消旋体 A 四、多项选择题 6-36、下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的药物有 A. E. O OHO N ONHH2NN N FFF 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ A. O OH3NONH3 D. OH3NHNHO3 O 五、问答题 1、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ 依据 COX-1 和 COX-2 的结构，选择具有与塞利西布类似的分子结构，即其分子 由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较 为重要，特别是在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取 代基时，其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、 溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以 为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与 其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。 2、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？ 为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产 生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。 3、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？ 布洛芬 S(+)为活性体，但 R(-)在体内可代谢转化为 S(+)构型，所以布洛芬使 用外消旋体。 4、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解 度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。 5、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向 发展？ 双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价 值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧 妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。 6、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？ 在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发 现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活 性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。 6-1、下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性 A. 萘丁美酮 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 6-10、下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制 COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2 在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题二、配比选择题 6-116-15 A. HOO OO B. HO H N O C. N N O O OH D. S OO N OHO N H N E. OOH H N 6-11、阿司匹林 6-12、 吡罗昔康 6-13、甲芬那酸 6-14、对乙酰氨基酚 6-15、羟布宗 6-166-20 A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfonamide 6-16、甲芬那酸的化学名 6-17、羟布宗的化学名 6-18、吡罗昔康的化学名 6-19、吲哚美辛的化学名 6-20、塞来昔布的化学名 6-216-25 A. N N FFF S H2N OO B. S N N H N OOH OO C. ONa NH ClCl O D. O O OH H E. O OH 6-21、Ibuprofen6-22、Naproxen 6-23.Diclofenac sodium 6-24、Piroxicam 6-25、Celecoxib 三、比较选择题三、比较选择题 6-266-30 A. Celecoxib B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 6-26、非甾体抗炎作用 6-27、COX 酶抑制剂 6-28、COX-2 酶选择性抑制剂 6-29、电解质代谢作用 6-30、可增加胃酸的分泌 6-316-35 A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 6-31、COX 酶抑制剂 6-32、COX-2 酶选择性抑制剂 6-33、具有手性碳原子 6-34、两种异构体的抗炎作用相同 6-35、临床用外消旋体 四、多项选择题四、多项选择题 6-36、下列药物中属于 COX-2 酶选择性抑制剂的药物有 A. S OO N OHO N H N B. O OH NH C. N N O O OH D. O HOF E. N N FF F S H2N OO 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ A.O O O O H3NNH3 OO B. O O O O N O H C. O OH O OF D.O O O O H3N NH N H O NH3 O E. O OH OH FF 五、问答题五、问答题 6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更