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Megan2018/03/22,脂水分配系数与药效学,内容概要,药物的体内过程,药物有效的决定性因素：,在作用部位达到有效浓度影响较大的因素主要是：溶解度、脂水分配系数、解离度。2.与作用部位的受体发生作用（基于结构的药物设计）,药物因素亲水性、亲脂性,例如：抗疟药血液循环需脂溶性红细胞膜、疟原虫膜疟原虫DNA生长、繁殖抗疟药效,进入,穿过,作用,干扰,产生,需水溶性,脂水分配系数,脂溶性和水溶性的相对大小化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后PCo/CwP值通常较大，常用其对数lgP药物的化学结构决定其水溶性和脂溶性,Chapter2不同药物对脂水分配系数要求不同,8,不同药物对脂水分配系数要求不同,作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，因此需要较大的脂水分配系数。作用于局部，不需要透过血脑屏障进入脑组织，脂溶性要求与全麻药不同，但是在穿透局部的神经组织细胞膜时，须有一定的脂溶性才能穿透脂质生物膜，使药物在局部浓度高,被动转运,脂水分配系数有一定的限度,特点:1.顺浓度梯度转运;2.不消耗能量;3.不需要转运体参与;4.不存在转运饱和现象;5.不存在同类物竞争抑制现象。条件:1.分子量不能太大。2.具有适宜水溶性与适宜脂溶性,肾小管的重吸收,它是一种抵制排泄的要因，是由于肾的近曲小管细胞的重吸收所至。重吸收方式：主动吸收：被动吸收：,脂溶性大的药物，重吸收好。,肝肠循环,从胆汁排泄进入小肠的药物中，某些具有脂溶性的药物可被重吸收，葡糖苷酸结合物则可被肠道微生物的-葡萄糖苷酶水解并释放出原形药物，然后被重吸收。,Chapter3化合物结构与脂水分配系数,化合物结构与脂水分配系数,芳香取代基、饱和或不饱和脂肪取代基、卤素是非极性基团，使化合物具有疏水性；氨基、羧基、硝基和氰基等极性基团，使化合物具有亲水性。,例：抗精神失常药药名R脂溶性药效异丙嗪H镇静氯丙嗪Cl抗精神失常三氟丙嗪CF3强效抗精神失常改变其脂溶性（易透过血脑屏障达有效浓度），从而改变了药物的作用或影响了药效的强弱。,R,R,引进亲脂性基团改善药物的吸收,增加药物结构中的脂溶性基团，可以改善药物在体内的吸收，增加血药浓度。如：氨苄西林匹氨西林,常见官能团对药效的影响,1、烃基（-R）的引入，增大脂溶性2、卤素（-X）的引入，增大脂溶性3、羟基（-OH）的引入，增大水溶性;巯基（-SH）的引入，增大脂溶性4、氧醚键（-O-）的影响，脂水两相分布;硫醚键（-S-)的影响，增大水溶性;亚砜或砜增大酯溶性5、磺酸基（-SO3H-），增大水溶性羧酸（-COOH），成盐增大水溶性，生物活性下降。酯（-COOR），脂溶性增大，易被吸收6、酰胺（-CONHR)的影响，稳定性提高7、胺类（-NH2,-NHR,-N
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