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文档简介
甲状腺激素类药与抗甲状腺药,1,第三十章甲状腺激素类药与抗甲状腺药,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,2,【学习重点】,1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、临床用途,不良反应。2.掌握大剂量碘抗甲状腺作用和应用。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,3,甲状腺激素概述,分泌过少呆小病(cretinism)粘液性水肿(myxedema)单纯性甲状腺肿大?,分泌过多甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,4,维持机体正常发育、正常体温及正常能量水平。用于呆小病、黏液性水肿、单纯性甲状腺肿的治疗,过量使用易引起亢。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,5,第一节甲状腺激素类药,来源:临床用的甲状腺激素由家畜(猪、牛、羊等)的甲状腺体脱脂、干燥、研碎而得,含T3和T4。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,6,I摄入-碘化-偶联T1、T2-T3、T4-甲状腺球蛋白储存-,蛋白水解酶,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,7,【甲状腺激素合成、分泌、调节】,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,8,1.维持正常生长发育:促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。当T3,T4分泌不足:婴幼儿-呆小病(克汀病),成人-粘液性水肿。T3、T4分泌过多甲亢2.促进代谢和产热:促进物质氧化,使耗氧量,基础代谢率升高、产热量增多。(吃得多,但很瘦)3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性:提高机体对儿茶酚胺的敏感性。,【生理及药理作用】,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,9,【临床应用】,1、呆小病甲状腺功能低下始于胎儿或新生儿,治疗越早越好。若治疗过晚,躯体虽可正常,但智力仍然低下。治疗应从小剂量开始,逐渐增加剂量,有效者应终身治疗,并随时调整剂量。,主要作为补充疗法用于甲状腺功能低下症,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,10,2、黏液性水肿一般可从小剂量开始,渐增至足量,23周后,可逐渐减为维持量。老年及心血管疾病患者增量宜缓慢,以防过量诱发或加重心脏病变。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,11,3、单纯性甲状腺肿大缺碘所致者应补碘,原因不明者给予适量甲状腺激素,补充内源性激素的不足,并可抑制TSH过多分泌,以缓解腺体代偿性增生肥大。结节常不能消失,须进行手术。(见图31-4)。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,12,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,13,【不良反应】过量可引起甲状腺功能亢进的临床症状。轻者体温及基础代谢率均高于正常,表现出多汗、体重减轻、神经过敏、失眠、心悸等;重者则出现呕吐、腹泻、发热、脉搏快而不规则,在老年人和心脏病患者中,可发生心绞痛和心肌梗死。一旦发生,立即停用甲状腺素,待症状消失后再从小剂量开始服用。宜用受体阻滞药对抗。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,14,第二节抗甲状腺药,甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢,是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症。治疗:手术治疗药物治疗,硫脲类碘和碘化物放射性碘受体阻断药,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,15,分类1.硫氧嘧啶类MTU甲硫氧嘧啶PTU丙硫氧嘧啶2.咪唑类甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)(甲巯咪唑的衍化物),【硫脲类】,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,16,1.抑制甲状腺激素的合成抑制甲状腺过氧化物酶抑制酪氨酸的碘化及耦联,(药物本身被氧化)甲状腺激素生物合成对已合成的甲状腺激素无效,显效慢。,【硫脲类药理作用及机制】,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,17,2.抑制外周组织的T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象的首选药PTU(丙硫氧嘧啶)。3.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白,有一定的对因治疗作用。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,18,【临床应用】,1.用于甲亢的内科治疗:轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。2.用于术前准备:旨在减少麻醉和术后并发症及甲状腺危象。服用后控制T3、T4接近正常水平。(肿大瘤脆)术前二周加服碘剂,利于手术。3.甲状腺危象的治疗:大剂量碘剂+大剂量的硫脲类药物+其他综合措施,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,19,1.过敏反应:最常见。2.消化道反应;3.粒细胞缺乏症:最严重,老年易发生,应定期检查血象;4.甲状腺肿及甲状腺功能减退;禁忌症:哺乳期;结节性甲状腺肿;甲状腺癌者;妊娠慎用或不用。,【不良反应及注意事项】,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,20,1.小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料用于:防治单纯性甲状腺肿2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用:机制:A、抑制甲状腺球蛋白水解酶T3和T4游离释放B、可能通过抑制过氧化酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合T3和T4合成C、大剂量碘可抑制垂体分泌TSH,腺体变小。,碘和碘化物,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,21,特点:12天起效快而强,1015天达最大效应大剂量碘用于:甲亢术前准备,术前2周加服碘剂;(使腺体减小、血管减少,减少手术中出血)应注意:不能单独用于甲亢药物治疗甲亢危象的治疗。【不良反应】1.一般反应(慢性碘中毒)口腔及咽喉烧灼感;2.过敏反应(急性反应)发热、皮疹、血管神经性水肿;3.诱发甲状腺功能紊乱。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,22,放射性碘(131I),射线(占99)射程短仅为2mm,破坏甲状腺实质射线(占1)射程长可测定甲状腺摄碘功能用于:1.甲状腺功能亢进的治疗;131I适用于甲状腺次全切除后复发,不宜手术以及硫脲类药物无效或过敏者。2.甲状腺功能的检查;,特点:起效慢;应用局限;剂量不易掌握;多数需第2次或3次治疗,间隔半年。,甲状腺激素类药与抗甲状腺药,23,受体阻断药,特点:甲亢及甲状腺危象的有价值的辅助治疗药。可改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。也能适当减少甲状腺激素的分泌,并通过抑制5-脱碘酶,减少组织中
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