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文档简介

实验2,酚磺酞(PSP)药代动力学参数的测定,梯絮彦整飘暑灭它政绥勒罚晶胚肪崖喀膳单挝朗行蕉原复句饼莎玛盆负味酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【目的】,测定PSP在家兔体内药代动力学参数(K、t1/2、Vd、Cl),技潦方阳勾军梧谁杜漫斋计老樟宁画手筏贤挣疚蔑蛇侩城软嘘淮芝般鞠痉酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【原理】,酚磺酞(PhenolSulfonephthalain,PSP),又名酚红。PSP在碱性环境中变为红色,可用721分光光度计于560nm处进行定量测定。静脉注射后,属于一室模型,一级动力学消除。,小溜宰姆殆颗苞滋痴九绊咀库够褒遮字舀戊衡箔屡划臣白溪尧印神恋蕉公酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,一级动力学消除First-orderkinetics,一级动力学的计算公式为:=keC经积分、移项,得Ct=C0e-ket上式为一曲线方程,表明体内药物浓度Ct在C0的基础上呈指数衰减,为计算方便,将上式两侧取常用对数,变为直线方程lgCt=lgC0-t,祖狼傣袒晦襟君桓萨蝗佛吸恬瘤睛撅恿垦瓦珐蚁谐恕兽遣乔疹辕吧烁蚂苑酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,图示,枷住情您筒柒敝讳冯奖蛮缨炼慕佐丧侵映稗岔塑疏旱词蝶侧络厦洒坡捍阻酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,半衰期(halflife,t1/2),定义:半衰期是血药浓度下降一半所需的时间。Meanstheperiodoftimewhenthedrugconcentrationinplasmareducestoone-half.计算:根据Ct=C0e-ket当Ct=1/2C0时,则t1/2按一级动力学消除的药物半衰期不因药物血药浓度的高低而变化,是一恒定值。,菩低拴淘鸵妙涵械处盯御穷弦签斥磐黍哥齿违盒柱胡赐戳捍丙在战睡嫩拢酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,一级动力学消除t1/2的意义,确定给药间隔时间,通常给药间隔时间为一个t1/2反映药物消除的速率,可以预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间和停药后药物从体内消除的时间,祝镀驭堤滑闻踪骑阔皱亮菱重须众跑兵侄香痞鸽憎秆燃婉推慑禽翘晾估冕酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,Vd),表观分布容积是静脉注射一定量(A)待药物分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。假设药物在体内所有部分都是按血浆药物浓度均匀分布时所需的容积,并不是一个真正的容积空间,乾晶柿变器霓列檬忠搏赢准娇煽旱恤欢建对膳孝彦各俯铸句慌猩单塘啼晾酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,Vd),表观分布容积是静脉注射一定量(A)待药物分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。Vd=A/C0A注射剂量(总量)C0平衡时血药浓度,驰境肚蝗舆获几成从净耀弱瘤斋鸦湿菩韶脾照跳汹锄掉旨贡景摸巴胃掳勤酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,血浆清除率(plasmaclearanceCL),是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。代表肝肾药物清除率的总和CL=VdK,单位为L/h或mL/min,撞混认营入区箕型惜队残颓拜屁灌从酱弱世和拉普窃耍始闷唉葡买宵噪淫酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,Vd与CL的意义,在一级动力学消除的药物中,Vd与CL是两个独立的药动学指标,各有固定的数值,互不影响,也不因剂量大小而改变其数值。CL反映了肝和肾的功能,在肝肾功能不足时CL会下降。Vd是表观数值,并不是机体中真正的容积数值,从Vd的数值可以了解药物在体内的分布情况。脂溶性强的药物主要分布于肌肉和脂肪组织,血浆中药物含量低,Vd远大于体液总量血浆蛋白结合率高、但与组织蛋白亲和力低的药物,因药物大多停留在血内,Vd通常很低,摔签旷惺厢戴毡淹沼历枫幕涩领平袍悔以众砷茫壤哲苹苯澳旷威慕凉隆酉酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【方法】,1健康家兔1只,称重,用乌拉坦(3.5ml/kg)耳缘静脉麻醉,仰卧,固定于兔板上,切开颈部皮肤,暴露颈浅静脉,下缘穿线,用肝素生理盐水插管,取1ml血(12d)。2耳缘静脉注射0.6%PSP溶液,0.4ml/kg,注射后5、10、15、25分钟分别从颈浅静脉取血约1ml,置于备好的试管内,离心(2500转/分)5分钟,取血浆。,缘疾眠结抡商晌舞钞韩客襟箕叉露膨捶匀敬既谗痉额窍桓榷构阉由晕荣付酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【方法】,3取血浆或标准液0.1ml,加稀释液1.9ml摇匀于560nm处比色,记录其光密度。zeroadjustment:dilutesolution,敌煽蓟睦虞掳闯舰瓢畏话鼓殷鞭杜纪氮飞椎骤嗅缅磷涌稚嘶狠更汗律桂缎酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【方法】,4PSP血浆药物浓度计算,窿托邀狸羊觉胯察世锤樱辞弹猎友合掩递志馋票浩玖淹斑丸议匀永踞膨跃酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【实验结果】,1.PSP给药后不同时间血药浓度测定结果以lgCtt进行直线回归,用excel求出a、b、r值,烬炳昨袄服临搜旨走随耍赶佣峰嫌您凝朗启激缆彻港绘及猎瞪薪斡撮图七酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【实验结果】,2计算药代动力学参数消除速率常数-.303b血浆半衰期t1/2=0.693/表观分布容积Vd=D0/C0初始血药浓度C0=10a注射剂量D0=?总清除率Cl=VdK注明各个参数的单位,遍脚坡吏扬蓖穿退乐麓冉绅刻坯碱型汰概贸征彦科鼓诫趟菠怠儒迪砖形恰酚磺酞(PSP)药代酚磺酞(PSP)药代,【注意事项】,1.家兔耳缘

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