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文档简介
,邵阳医专药理学教研室谭安雄,组胺和抗组胺药,教学目的,1.掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。2.熟悉H1和H2受体的分布及效应。,第一节组胺及组胺受体激动药,组胺1、来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成的。,2、组胺受体及效应:组胺受体有H1、H2、H3,H1效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,血管扩张,增加毛细血管通透性。,H2效应:胃酸分泌,扩张血管,兴奋心脏。,H3效应:存在于中枢和外周神经末稍,负反馈性调节组胺合成与释放。,3、应用胃酸分泌试验.,倍他斯汀,1、作用:激动H1,扩张血管;对抗儿茶酚胺;抑制血小板聚集。2、应用:内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛。,第二节抗组胺药,一、H1受体阻断药,苯海拉明diphenhydramine,异丙嗪promethazine,氯苯那敏chlorpheniramine,西替利嗪cetirizine,阿司咪唑astemizole,,【药理作用】,1抗H1受体效应:1)对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。2)对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。,2中枢抑制作用,1)镇静与催眠:阻断中枢H1受体所致。,苯茚胺:略兴奋,2)镇吐、抗晕:与中枢抗Ach作用有关。,3其他作用,有抗乙酰胆碱作用。,【临床应用】,1.变态反应性疾病:,荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药;昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好;接触性皮炎、血清病有效;支气管哮喘效差;过敏性休克无效。,2.晕动症和呕吐:晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。,3、镇静催眠选苯海拉明、异丙嗪等。4、人工冬眠异丙嗪。,【不良反应】,1.中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝。避免驾车、船及高空作业。,2.胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。,二、H2受体阻断药,西咪替丁cimetidine,雷尼替丁ranitidine,法莫替丁famotidine,尼扎替丁nizatidine,罗沙替丁roxatidine,【药理作用】,本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌。,胃酸作用强度的比较:西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁。,【临床应用】,1.消化性溃疡:,2.其他:反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病。,【不良反应】,偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙
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